公开(公告)号：US5502046A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US211173

申请日：1994-06-24

申请人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy ,  Yukishige Nishino ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy ,  Yukishige Nishino ,  Martin Schneider

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： The invention relates to 11 .beta.-substituted 14,17-ethanoestratrienes of the general formula 1 ##STR1## where R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are defined in the specification. The compound have antiestrogenic activity and are, therefore, useful for the treatment of estrogen dependent disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02210 Sec。 371日期：1994年6月24日 102（e）日期1994年6月24日PCT提交1992年9月24日PCT公布。 出版物WO93 / 06124 日期1994年4月1日。本发明涉及通式1“IMAGE”的11个β取代的14,17-乙炔三亚甲基，其中R1，R2和R3在本说明书中定义。 该化合物具有抗雌激素活性，因此可用于治疗雌激素依赖性疾病。

公开(公告)号：US5145847A

公开(公告)日：1992-09-08

申请号：US558340

申请日：1990-07-27

申请人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Rudolf Wiechert ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Rudolf Wiechert ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： Disclosed are novel 14,17.alpha.-etheno- and -ethanoestratrienes according to general Formula I ##STR1## wherein X is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 or ##STR2## R.sup.1 is a hydrogen atom, a C.sub.1 - to C.sub.15 -acyl, benzoyl, C.sub.1 - to C.sub.15 -alkyl, C.sub.3 - to C.sub.9 -cycloalkyl or alkylcycloalkyl group, andR.sup.2 is the grouping ##STR3## wherein R.sup.3 and R.sup.4 independently of each other mean a hydrogen atom or a straight-chain or branched, optionally partially or completely fluorinated C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl group,a process for their preparation, pharmaceutical preparations containing these compounds, as well as their use for the production of medicinal agents.The novel compounds exhibit strong antiestrogenic efficacy.

摘要翻译： 公开了根据通式I（I）的新型14,17α-乙烯 - 和 - 乙二醇三亚甲基，其中X是-CH 2 -CH 2或者R 1是氢原子，C 1至C 15酰基， 苯甲酰基，C 1至C 15 - 烷基，C 3至C 9 - 环烷基或烷基环烷基，并且R 2为分组，其中R 3和R 4彼此独立地表示氢原子或直链或支链，任选地部分或部分 完全氟化的C 1 -C 8烷基，其制备方法，含有这些化合物的药物制剂，以及它们用于制备药剂的用途。 新化合物表现出强的抗雌激素疗效。

公开(公告)号：US5389624A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US52976

申请日：1993-04-27

申请人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

发明人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0047

摘要： [3,2-c]Pyrazole and [3,2-d]triazole steroids are useful anti-androgens.

摘要翻译： [3,2-c]吡唑和[3,2-d]三唑类固醇是有用的抗雄激素。

公开(公告)号：US5236912A

公开(公告)日：1993-08-17

申请号：US725330

申请日：1991-07-05

申请人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

发明人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0047

摘要： [3,2-c]Pyrazole and [3,2-d]triazole steroids are useful anti-androgens.

摘要翻译： [3,2-c]吡唑和[3,2-d]三唑类固醇是有用的抗雄激素。

公开(公告)号：US5344834A

公开(公告)日：1994-09-06

申请号：US802639

申请日：1991-12-09

申请人： Peter Strehlke ,  Rolf Bohlmann ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy

发明人： Peter Strehlke ,  Rolf Bohlmann ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/41 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Pharmaceutical preparations comprising functionalized vinyl azoles of formula I ##STR1## wherein the substituents are as defined herein, including novel compounds, as well as methods of use and methods of their preparation, are provided.

摘要翻译： 提供包含官能化的式I的乙烯基吡唑的药物制剂，其中取代基如本文所定义，包括新化合物，以及其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US5411982A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US153326

申请日：1993-11-16

申请人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61P5/32 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08

摘要： The disclosure relates to cycloalkylene azoles of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a carbocyclic or carbopolycyclic group optionally carrying at least on a alkyl substituent,X is a grouping ##STR3## an oxygen or sulfur atom, and Y and Z, independently of each other, are ##STR4## or a nitrogen atom, as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids as well as processes for production thereof. The compounds possess strongly aromatase-inhibiting activity and are suitable for the preparation of medicinal agents.Methods for treating estrogen induced or stimulated tumors, male infertility, and impending cardiac infarction with these compounds are also provided as well as methods for inhibiting female fertility.

摘要翻译： 本公开涉及通式I的环亚烷基唑（I），其中，IMAGE是任选地至少带有烷基取代基的碳环或多碳环，X是氧或硫原子，Y 和Z彼此独立地是氮或氮原子，以及它们与酸的药学上相容的加成盐以及其制备方法。 该化合物具有强烈的芳香酶抑制活性，适用于药剂的制备。 还提供了用于治疗雌激素诱导或刺激的肿瘤，男性不育症和即将发生的这些化合物的心肌梗塞的方法以及抑制女性生育能力的方法。

公开(公告)号：US5280035A

公开(公告)日：1994-01-18

申请号：US889331

申请日：1992-05-28

申请人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61P5/32 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D521/00 ,  C07D407/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08

摘要： The disclosure relates to cycloalkylene azoles of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a carbocyclic or carbopolycyclic group optionally carrying at least one alkyl substituent,is the grouping ##STR3## an oxygen or sulfur atom, and Y and Z, independently of each other, are ##STR4## or a nitrogen atom, as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids as well as processes for production thereof. The compounds possess strongly aromatase-inhibiting activity and are suitable for the preparation of medicinal agents.Methods for treating estrogen induced or stimulated tumors, male infertility, and impending cardiac infarction with these compounds are also provided as well as methods for inhbiiting female fertility.

摘要翻译： 本公开涉及通式I的环亚烷基唑类（I）其中，IMAGE是任选携带至少一个烷基取代基的碳环或多碳环，是氧或硫原子，Y和Z 彼此独立地是氮或氮原子，以及它们与酸的药学上相容的加成盐以及其制备方法。 该化合物具有强烈的芳香酶抑制活性，适用于制备药剂。 还提供了用于治疗雌激素诱导或刺激的肿瘤，男性不育症和即将发生的这些化合物的心肌梗死的方法以及用于吸收女性生殖力的方法。

公开(公告)号：US5135937A

公开(公告)日：1992-08-04

申请号：US563114

申请日：1990-08-03

申请人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61P5/32 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08

摘要： The disclosure relates to cycloalkylene azoles of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a carbocyclic or carbopolycyclic group optionally carrying at least one alkyl substituent,X is the grouping ##STR3## an oxygen or sulfur atom, and Y and Z, independently of each other, are ##STR4## or a nitrogen atom, as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids as well as processes for production thereof. The compounds possess strongly aromatase-inhibiting activity and are suitable for the preparation of medicinal agents.Methods for treating estrogen induced or stimulated tumors, male infertility, and impending cardiac infarction with these compounds are also provided as well as methods for inhibiting female fertility.

摘要翻译： 本公开涉及通式I的环亚烷基唑类（I），其中，IMAGE是任选携带至少一个烷基取代基的碳环或多碳环基，X是氧或硫原子的基团，Y和 Z，彼此独立地是氮原子，以及它们与酸的药学上相容的加成盐以及其制备方法。 该化合物具有强烈的芳香酶抑制活性，适用于制备药剂。 还提供了用于治疗雌激素诱导或刺激的肿瘤，男性不育症和即将发生的这些化合物的心肌梗塞的方法以及抑制女性生育能力的方法。

公开(公告)号：US4925834A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US188569

申请日：1988-04-29

申请人： Rolf Bohlmann ,  Henry Laurent ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Henry Laurent ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094

摘要： A 3-methylene-4-androsten-17-one of formula I ##STR1## wherein R.sub.a represents a hydrogen atom or a saturated or unsaturated straight-chain or branched-chain, optionally substituted alkyl radical with 1-6 carbon atoms, in which R.sub.a is in the alpha- or beta-position, andR.sub.b represents a hydrogen atom, a hydroxyl or an --S(O).sub.n R.sub.c group, in which R.sub.c is a hydrogen atom or an alkyl or acyl group with 1-4 carbon atoms, n=0, 1 or 2, andX represents CH.sub.2, CHF, CHCl or CHBr, in which if R.sub.a is hydrogen and R.sub.b is hydroxyl or R.sub.a and R.sub.b each are hydrogen, X is not CH.sub.2.The new compounds of formula I are suitable for fertility control and for treatment of diseases which are promoted by estrogens.

摘要翻译： 其中R a表示氢原子或具有1-6个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链的任选取代的烷基的式I的3-亚甲基-4-雄酮-17-酮 ，其中Ra为α或β位，Rb表示氢原子，羟基或-S（O）nRc基团，其中Rc为氢原子或具有1-4个碳原子的烷基或酰基基团 碳原子，n = 0,1或2，X表示CH 2，CHF，CHCl或CHBr，其中如果Ra是氢，Rb是羟基或R a和R b各自是氢，X不是CH 2。 新的式I化合物适用于生育控制和治疗由雌激素促进的疾病。

公开(公告)号：US4916144A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US331283

申请日：1989-03-31

申请人： Peter Strehlke ,  Rolf Bohlmann ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

发明人： Peter Strehlke ,  Rolf Bohlmann ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D401/12 ,  C07D409/00 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention relates to N-substituted imidazoles of the formula, ##STR1## processes for their production as well as their use in pharmaceutical agents. The compounds according to the invention have aromatase-inhibiting properties and are suitable for therapy of estrogen-caused diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式的N-取代咪唑，其生产方法及其在药剂中的应用。 根据本发明的化合物具有芳香酶抑制性质并且适用于治疗雌激素引起的疾病。