公开(公告)号：US20050075334A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10499599

申请日：2002-12-18

申请人： Sarah King ,  Simon Teague ,  Yafeng Xue ,  Britt-Marie Swahn

发明人： Sarah King ,  Simon Teague ,  Yafeng Xue ,  Britt-Marie Swahn

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are defined as in formula (I), a process for their preparation and new intermediate prepared therein, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy, especially in the treatment of c-Jun N-terminal kinase (JNK) mediated conditions in mammals, particularly Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和A如式（I）中所定义， 其制备方法和新制备的中间体，含有所述治疗活性化合物的药物组合物和所述活性化合物在治疗中的用途，特别是用于治疗哺乳动物中特别是阿尔茨海默病的c-Jun N-末端激酶（JNK）介导的病症 。

公开(公告)号：US20130345272A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US13916740

申请日：2013-06-13

申请人： Sofia Karlstrom ,  Peter Soderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Laszlo Rakos ,  Liselotte Ohberg

发明人： Sofia Karlstrom ,  Peter Soderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Laszlo Rakos ,  Liselotte Ohberg

IPC分类号： C07D235/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/428 ,  A61K45/06

摘要： Cycloalkyl ether compounds, therapeutically acceptable salts thereof, processes for preparation thereof, therapeutic uses of such compounds for treating Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy, Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 环烷基醚化合物，其治疗上可接受的盐，其制备方法，这些化合物治疗Abeta相关病症如唐氏综合征，β-淀粉样血管病，阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，神经变性 与诸如阿尔茨海默病或痴呆的疾病相关，包括混合血管和退行性疾病的痴呆，老年痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的老年痴呆，进行性核上性麻痹或皮层基底变性以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100098631A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12529850

申请日：2008-03-05

申请人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

发明人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D209/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel 2-heteroaryl substituted indole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel 2-heteroaryl substituted indole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer?s disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-杂芳基取代的吲哚衍生物，其前体，以及具有以下结构式（Ia）的这类化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型2-杂芳基取代的吲哚衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以测定阿尔茨海默病的止血诊断以及测量阿尔茨海默氏病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US07670591B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11763151

申请日：2007-06-14

申请人： Jonas Malmstrom ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

发明人： Jonas Malmstrom ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K31/443 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted benzoxazole derivatives and therapeutic uses for such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted benzoxazole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并恶唑衍生物和具有以下结构式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的苯并恶唑衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US5710139A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US381868

申请日：1995-02-07

申请人： Britt-Marie Swahn

发明人： Britt-Marie Swahn

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P27/00 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07F9/60 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07F9/60

摘要： Compounds of the formula I, ##STR1## are NMDA antagonists and useful in the treatment and prevention of nervous system related pathological conditions resulting from overstimulation by excitatory amino acids. Methods for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also comprised according to the invention.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE94 / 01211 Sec。 371日期：1995年2月7日 102（e）日期1995年2月7日PCT 1994年12月16日PCT PCT。 第WO95 / 17410BC号公报 日期：1995年6月29日化学式I，（I）的化合物是NMDA拮抗剂，可用于治疗和预防由兴奋性氨基酸过度刺激引起的与神经系统相关的病理状况。 其制备方法和含有它们的药物组合物也包括在本发明中。

公开(公告)号：US08415483B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US13331284

申请日：2011-12-20

申请人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlström ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylöf ,  Liselotte Öhberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

发明人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlström ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylöf ,  Liselotte Öhberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药物组合物。 此外，本发明涉及用于治疗和/或预防与疾病相关的病症如唐氏综合征和淀粉样血管病变的治疗方法，例如但不限于脑淀粉样血管病或遗传性脑出血，与 认知障碍，例如但不限于MCI（轻度认知障碍），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与诸如阿尔茨海默氏病或​​痴呆的疾病相关的神经变性，包括混合血管和退行性来源的痴呆， 老年性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆，进行性核上性麻痹或皮质基底变性。

公开(公告)号：US20120165347A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13331284

申请日：2011-12-20

申请人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlström ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylöf ,  Liselotte Öhberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

发明人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlström ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylöf ,  Liselotte Öhberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4188 ,  C07D403/12 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D235/02 ,  C07D491/107 ,  C07D409/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药物组合物。 此外，本发明涉及用于治疗和/或预防与疾病相关的病症如唐氏综合征和淀粉样血管病变的治疗方法，例如但不限于脑淀粉样血管病或遗传性脑出血，与 认知障碍，例如但不限于MCI（“轻度认知障碍”），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与诸如阿尔茨海默氏病或​​痴呆症的疾病相关的神经变性，包括混合血管和退行性来源的痴呆， 老年性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆，进行性核上性麻痹或皮质基底变性。

公开(公告)号：US08030500B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12618212

申请日：2009-11-13

申请人： Jörg Holenz ,  Sofia Karlström ,  Karin Kolmodin ,  Johan Lindström ,  Laszlo Rakos ,  Didier Rotticci ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

发明人： Jörg Holenz ,  Sofia Karlström ,  Karin Kolmodin ,  Johan Lindström ,  Laszlo Rakos ,  Didier Rotticci ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： C07D209/44

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物及其药物组合物。 此外，本发明涉及用于治疗和/或预防与疾病相关的疾病如唐氏综合征和淀粉样血管病，例如但不限于脑淀粉样血管病或遗传性脑出血的治疗方法，与 认知障碍，例如但不限于MCI（“轻度认知障碍”），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与诸如阿尔茨海默病或痴呆的疾病相关的神经变性，包括混合血管和退行性来源的痴呆， 老年性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆，进行性核上性麻痹或皮质基底变性。

公开(公告)号：US20080221149A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12042795

申请日：2008-03-05

申请人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

发明人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/416 ,  A61K31/405 ,  C07D498/02 ,  C07D471/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 2-heteroaryl substituted benzothiophene and benzofuran derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel 2-heteroaryl substituted benzothiophene and benzofuran derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measureing clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物及其前体，以及具有以下结构式（Ia）的这类化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于生活患者淀粉样蛋白沉积物成像，其组成，使用方法和制备这些化合物的方法的新型2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物。 更具体地说，本发明涉及在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的抗原异常诊断以及阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的测定方法。

公开(公告)号：US20050113370A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10504411

申请日：2003-02-11

申请人： Jonas Malmstrom ,  Britt-Marie Swahn

发明人： Jonas Malmstrom ,  Britt-Marie Swahn

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

摘要： The invention provides a compound of Formula I Formula I wherein R1 is aryl or heteroaryl each of which is optionally substituted with one or more of the following R3, —OR3, —OCOR3, —COOR3, —COR3, —CONR3R4, —NHCOR3, —NR3R4, —NHSO2R3, —S2R3, —SO2NR3R4, —SR3, CN, halogeno or NO2; R2 is NO2, NH2, —NR5R6 or —NR6R7; as a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of salt thereof, a process for their preparation, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明提供式I式I的化合物，其中R 1为芳基或杂芳基，其各自任选被以下R 3， SO 3，-OCOR 3，-COOR 3，-COR 3，-CONR 3 O， R 4，-NHCOR 3，-NR 3 R 4，-NHSO 2， 3个，3个，3个，3个，3个，3个，3个，3个，3个，3个 R 4，-SR 3，CN，卤素或NO 2; 或者R 2是NO 2 2，NH 2，-NR 5 S 6，或 -NR 6 R 7; 作为其盐的游离碱或其药学上可接受的盐，溶剂化物或溶剂合物，其制备方法，含有所述化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗中的用途。