公开(公告)号：US07772256B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US12042795

申请日：2008-03-05

申请人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

发明人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 2-heteroaryl substituted benzothiophene and benzofuran derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel 2-heteroaryl substituted benzothiophene and benzofuran derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物及其前体，以及具有以下结构式（Ia）的这类化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于生活患者淀粉样蛋白沉积物成像，其组成，使用方法和制备这些化合物的方法的新型2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US20100098631A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12529850

申请日：2008-03-05

申请人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

发明人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D209/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel 2-heteroaryl substituted indole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel 2-heteroaryl substituted indole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer?s disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-杂芳基取代的吲哚衍生物，其前体，以及具有以下结构式（Ia）的这类化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型2-杂芳基取代的吲哚衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以测定阿尔茨海默病的止血诊断以及测量阿尔茨海默氏病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US20080221149A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12042795

申请日：2008-03-05

申请人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

发明人： Erwan Arzel ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/416 ,  A61K31/405 ,  C07D498/02 ,  C07D471/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 2-heteroaryl substituted benzothiophene and benzofuran derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel 2-heteroaryl substituted benzothiophene and benzofuran derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measureing clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物及其前体，以及具有以下结构式（Ia）的这类化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于生活患者淀粉样蛋白沉积物成像，其组成，使用方法和制备这些化合物的方法的新型2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物。 更具体地说，本发明涉及在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的抗原异常诊断以及阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的测定方法。

公开(公告)号：US07670591B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11763151

申请日：2007-06-14

申请人： Jonas Malmstrom ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

发明人： Jonas Malmstrom ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K31/443 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted benzoxazole derivatives and therapeutic uses for such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted benzoxazole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并恶唑衍生物和具有以下结构式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的苯并恶唑衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US20080027051A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11763151

申请日：2007-06-14

申请人： Jonas Malmstrom ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

发明人： Jonas Malmstrom ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Britt-Marie Swahn ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  C07D239/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted benzoxazole derivatives and therapeutic uses for such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted benzoxazole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measureing clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并恶唑衍生物和具有以下结构式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的苯并恶唑衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的抗原异常诊断以及阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的测定方法。

公开(公告)号：US20100256101A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12668599

申请日：2008-07-10

申请人： Maria Dalence ,  Martin Johansson ,  Viveca Thornqvist Oltner ,  Jörgen Toftered ,  David Wensbo

发明人： Maria Dalence ,  Martin Johansson ,  Viveca Thornqvist Oltner ,  Jörgen Toftered ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07D217/06 ,  A61K31/472 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D217/06

摘要： The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to manufacture a medicament to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma, and vasoconstriction, e.g. hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的新化合物，并且哪些化合物可用于制备治疗以支气管收缩为特征的病症或疾病的药物。 COPD和哮喘，以及血管收缩，例如。 高血压。

公开(公告)号：US20100092385A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12524019

申请日：2008-01-21

申请人： Michaela Vallin ,  Jonas Malmstrom ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  David Wensbo

发明人： Michaela Vallin ,  Jonas Malmstrom ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28 ,  A61K49/00 ,  A61K49/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K49/10 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0463

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted imidazopyridine derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted imidazopyridine derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的咪唑并吡啶衍生物，其前体和具有结构式（Ia）的这类化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的咪唑并吡啶衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US20070197549A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10588756

申请日：2005-02-17

申请人： Martin Johansson ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  David Wensbo ,  Donald McLeod ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Anne O'Brien ,  Abdelmalik Slassi ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

发明人： Martin Johansson ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  David Wensbo ,  Donald McLeod ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Anne O'Brien ,  Abdelmalik Slassi ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/41 ,  A61K31/519 ,  C07D239/02 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to new compounds of formula I, wherein P, Q, X1, X2, X3, X4, R1, R2, m and p, are as defined as in formula I, or salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds, and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中P，Q，X 1，X 2，X 3，X 3， R 1，R 2，R 2，m和p如式I中所定义，或其盐，溶剂合物或溶剂化盐，用于它们的 制剂和用于制备其中的新中间体，含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20070185095A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10588699

申请日：2005-02-17

申请人： Martin Johansson ,  David Wensbo ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  Annika Kers ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tomislav Stefanac ,  Abdelmalik Slassi ,  Donald McLeod ,  Tao Xin

发明人： Martin Johansson ,  David Wensbo ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  Annika Kers ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tomislav Stefanac ,  Abdelmalik Slassi ,  Donald McLeod ,  Tao Xin

IPC分类号： A61K31/551

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to compounds of formula: (I); wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, R1, R2, R3, R4, and n are as defined for formula I in the description. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds and to new intermediates employed in the preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds for treating gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5， ，X 6，X 7，X 8，X 9，X 10， R 1，R 2，R 3，R 4，和n如式I中所定义。 说明。 本发明还涉及制备化合物的方法和用于制备中的新中间体，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗胃肠道疾病的用途。

公开(公告)号：US20060019997A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11060366

申请日：2005-02-18

申请人： Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Martin Johansson ,  Johan Malmberg ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  Abdelmalik Slassi ,  David Wensbo ,  Tomislav Stefanac ,  Tao Xin

发明人： Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Martin Johansson ,  Johan Malmberg ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  Abdelmalik Slassi ,  David Wensbo ,  Tomislav Stefanac ,  Tao Xin

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to new compounds of formula I, wherein P, Q, X1, X2, X3, X4 X7, X8, R1, R2, R3, m, n, and p are as defined as in formula I, or salts, or hydrates thereof, processes for their preparation and new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中P，Q，X 1，X 2，X 3，X 3， 4个X 7，X 8，R 1，R 2，R 3， m，n和p如式I所定义，或其盐或水合物，其制备方法及其制备中使用的新中间体，含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物的用途 化合物治疗。