公开(公告)号：US5482967A

公开(公告)日：1996-01-09

申请号：US114841

申请日：1993-09-02

申请人： Hideaki Natsugari ,  Hitoshi Ikeda ,  Takenori Ishimaru ,  Takayuki Doi

发明人： Hideaki Natsugari ,  Hitoshi Ikeda ,  Takenori Ishimaru ,  Takayuki Doi

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/54 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D241/52 ,  C07D311/18 ,  C07D311/76 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/35 ,  C07D311/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D241/52 ,  C07D311/18 ,  C07D311/76 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： Novel compound represented by the formula: ##STR1## such as 6-Chloro-N-(2,6-diethoxyphenyl)-4-(2-methylphenyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-acetamide: ##STR2## or a salt thereof. The compound has an excellent activity of inhibiting ACAT, lowering the cholesterol in blood and inhibiting tachykinin receptor. The present invention also relates to the production and use of the disclosed compound.

摘要翻译： 例如6-氯-N-（2,6-二乙氧基苯基）-4-（2-甲基苯基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-3-乙酰胺： 或其盐，该化合物具有优异的抑制ACAT的活性，降低血液中的胆固醇并抑制速激肽受体，本发明还涉及所公开化合物的制备和应用。

公开(公告)号：US4175079A

公开(公告)日：1979-11-20

申请号：US295575

申请日：1972-10-06

申请人： Yutaka Kuwada ,  Hideaki Natsugari ,  Kanji Meguro

发明人： Yutaka Kuwada ,  Hideaki Natsugari ,  Kanji Meguro

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P21/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D487/04 ,  C07D499/62

CPC分类号： C07D487/04 ,  Y10S514/906 ,  Y10S514/96

摘要： The present invention relates to pyrimidobenzodiazepine derivatives of the formula (I) and 2-(N-acetoacetal)aminobenzodiazepine derivatives of the formula (II), which compounds have the following formulas: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sup.2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aryl group, and rings A and/or B are unsubstituted or substituted by one or more of a halogen, nitro, trifluoromethyl, lower alkyl or lower alkoxy group; including the cases wherein the nitrogen atom at the 6-position of the compound (I) or the 4-position of the compound (II) may be in the form of N-oxide and wherein compound (I) may be in the form of a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The present invention also relates to a method of producing these compounds. The compounds (I) and (II) are useful as muscle relaxants, anticonvulsants, sedatives, tranquilizers, etc.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的嘧啶并二氮杂衍生物和式（II）的2-（N-乙酰乙缩醛）氨基苯并二氮杂衍生物，该化合物具有下式：其中R 1表示氢 原子或低级烷基，R2表示氢原子，低级烷基或芳基，并且环A和/或B是未取代的或被一个或多个卤素，硝基，三氟甲基，低级烷基或低级烷氧基取代 组; 包括其中化合物（I）的6位的氮原子或化合物（II）的4-位可以是N-氧化物的形式，其中化合物（I）可以是 其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还涉及生产这些化合物的方法。 化合物（I）和（II）可用作肌肉松弛剂，抗惊厥药，镇静剂，镇定剂等。

公开(公告)号：US4102881A

公开(公告)日：1978-07-25

申请号：US478823

申请日：1974-06-12

申请人： Hiroyuki Tawada ,  Hideaki Natsugari ,  Kanji Meguro ,  Yutaka Kuwada

发明人： Hiroyuki Tawada ,  Hideaki Natsugari ,  Kanji Meguro ,  Yutaka Kuwada

IPC分类号： C07D243/20 ,  C07D243/28 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/20

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.2 is lower alkyl and each of rings A and B is unsubstituted or substituted by a member selected from the group consisting of nitro, trifluoromethyl, halogen, alkyl and alkoxy, and processes for their preparation.

摘要翻译： 其中R 2为低级烷基且环A和B各自为未取代或被选自硝基，三氟甲基，卤素，烷基和烷氧基的成员取代的式IMA化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US4044129A

公开(公告)日：1977-08-23

申请号：US592889

申请日：1975-07-03

申请人： Yutaka Kuwada ,  Kanji Meguro ,  Hideaki Natsugari ,  Yoshiaki Sato ,  Hiroyuki Tawada

发明人： Yutaka Kuwada ,  Kanji Meguro ,  Hideaki Natsugari ,  Yoshiaki Sato ,  Hiroyuki Tawada

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/535 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D213/50 ,  C07D249/08 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D213/50

摘要： A novel triazole derivative of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, represent alkyl group or aralkyl group and one of R.sup.1 and R.sup.2 may be hydrogen atom, or R.sup.1 and R.sup.2 form a heterocyclic ring together with the nitrogen atom adjacent thereto; R.sup.3 represents hydrogen atom or a hydrocarbon residue; R.sup.4 represents hydrogen atom or a lower alkyl group; Py represents a pyridyl group; and the ring A is either unsubstituted or substituted by halogen atom, nitro, alkyl, alkoxy or trifluoromethyl group, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are found to be useful as medicine in human and animal therapy, as these compounds act on the central nervous as for example, muscle relaxants, anticonvulsants, sedatives, minor tranquilizers, etc.

摘要翻译： 通式（I）的新的三唑衍生物：（I）其中R 1和R 2可以相同或不同，表示烷基或芳烷基，R 1和R 2之一可以是氢原子或R 1 R2与邻近的氮原子一起形成杂环; R3表示氢原子或烃残基; R4代表氢原子或低级烷基; Py代表吡啶基; 发现环A是未取代的或被卤素原子取代的硝基，烷基，烷氧基或三氟甲基，其药学上可接受的酸加成盐可用作人和动物治疗中的药物，因为这些化合物作用于中枢神经 例如，肌肉松弛剂，抗惊厥药，镇静剂，小镇静剂等

公开(公告)号：US3978058A

公开(公告)日：1976-08-31

申请号：US315313

申请日：1972-12-15

申请人： Yutaka Kuwada ,  Hideaki Natsugari ,  Kanji Meguro

发明人： Yutaka Kuwada ,  Hideaki Natsugari ,  Kanji Meguro

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel compounds of the formula, ##SPC1##Wherein ##EQU1## stands for the partial structure ##SPC2## WHEREIN R.sup.1 stands for hydrogen atom, an alkyl group or phenyl group, R.sup.2 and R.sup.3 stand for, the same or different, hydrogen atom or a lower alkyl group and rings A and B are unsubstituted or substituted by one or more, he same or different, of halogen atom, nitro, trifluoromethyl, a lower alkyl group or a lower alkoxy group, have sedative, anti-inflammatory, anti-convulsive, sleep-potentiating and diuretic activites.

摘要翻译： 新型式的化合物，WHEREIN Z代表部分结构，其中R1代表氢原子，烷基或苯基，R2和R3代表相同或不同的氢原子或低级烷基，环A和B 未取代或被一个或多个相同或不同的卤原子硝基，三氟甲基，低级烷基或低级烷氧基取代，具有镇静，抗炎，抗惊厥，睡眠增强和利尿作用。