公开(公告)号：US6130334A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US60731

申请日：1998-04-15

申请人： Philip J. Pye ,  Ashok Maliakal ,  Kai Rossen ,  Ralph P. Volante ,  Jess Sager

发明人： Philip J. Pye ,  Ashok Maliakal ,  Kai Rossen ,  Ralph P. Volante ,  Jess Sager

IPC分类号： C07B43/00 ,  C07D213/50 ,  C07C255/34 ,  C07C255/43 ,  C07C317/14 ,  C07D213/46 ,  C07D213/84

CPC分类号： C07B43/00 ,  C07D213/50

摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases.

摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US5981759A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US098776

申请日：1998-06-17

申请人： Yongku Sun ,  Frank P. Gortsema ,  Carl Leblond ,  Kai Rossen

发明人： Yongku Sun ,  Frank P. Gortsema ,  Carl Leblond ,  Kai Rossen

IPC分类号： C07D263/52

CPC分类号： C07D263/52

摘要： An intermediate in the synthesis of indinavir is prepared by iodohydroxylating an allyl acetonide by hypoiodous acid generated in situ from sodium hypochlorite and sodium iodide. ##STR1##

摘要翻译： 通过使用次氯酸钠和碘化钠原位产生的次碘酸对丙烯酸烯丙酯进行碘羟基化，制备茚地那韦合成中的中间体。

公开(公告)号：US5637711A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US474626

申请日：1995-06-07

申请人： David Askin ,  Paul Reider ,  Kai Rossen ,  Richard J. Varsolona ,  Ralph P. Volante ,  Kenneth M. Wells

发明人： David Askin ,  Paul Reider ,  Kai Rossen ,  Richard J. Varsolona ,  Ralph P. Volante ,  Kenneth M. Wells

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D263/52 ,  C07D303/36 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D303/36 ,  C07D241/04 ,  C07D263/52 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.

摘要翻译： 通过使伯胺或仲胺与糖苷或其活化衍生物反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。

公开(公告)号：US5612484A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US443631

申请日：1995-05-18

申请人： David Askin ,  Jess Sager ,  Kai Rossen ,  Ralph P. Volante ,  Paul J. Reider

发明人： David Askin ,  Jess Sager ,  Kai Rossen ,  Ralph P. Volante ,  Paul J. Reider

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/04 ,  C07D413/14

摘要： A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor Compound J eliminates one step in its synthesis, by an improved, alternative synthesis of the 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butyl-carboxamide intermediate.

摘要翻译： 制备临床有效的HIV蛋白酶抑制剂化合物J的方法通过改进的替代合成2（S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺中间体来消除其合成中的一个步骤。

公开(公告)号：US08674121B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13321754

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C205/45

摘要： A process for the production of 2-alkyl-3-aroyl-5-nitrobenzofurans by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-aryl-ethanones and subsequent treatment of the esters with combinations of bases and proton acids or Lewis acids. This process can be used for the production of Dronedarone. Furthermore, novel intermediates for the manufacture of Dronedarone are provided.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-芳基乙酰胺的酰化生产2-烷基-3-芳酰基-5-硝基苯并呋喃的方法，随后用碱和质子酸的组合处理酯 或路易斯酸。 该方法可用于生产决奈达隆。 此外，还提供了制备决奈达隆的新型中间体。

公开(公告)号：US08658808B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13322094

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graeser

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graeser

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80

摘要： A process for the production of Dronedarone intermediates of the formula (I), by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-ethanone, subsequent treatment of the ester with bases and a zeolite (alumosilicate) catalyst and optional subsequent demethylation. This process can be used for the production of Dronedarone.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-（4-甲氧基苯基） - 乙酮的酰化生产式（I）的决奈达隆中间体的方法，随后用碱和沸石处理酯 （铝硅酸盐）催化剂和随后的脱甲基化。 该方法可用于生产决奈达隆。

公开(公告)号：US20120245358A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13319474

申请日：2010-05-11

申请人： Kai Rossen ,  Volker Kraft ,  Hermut Wehlan ,  Antony Bigot ,  Veronique Crocq-Stuerga

发明人： Kai Rossen ,  Volker Kraft ,  Hermut Wehlan ,  Antony Bigot ,  Veronique Crocq-Stuerga

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/06

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of the formula I, which comprises reacting a compound of the formula IV with an oxalic acid diester and to novel intermediate compounds used therein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法，其包括使式Ⅳ化合物与草酸二酯反应，以及其中所用的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US07427691B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US11570077

申请日：2005-07-06

申请人： Dieter Most ,  Kai Rossen ,  Michael Schwarm

发明人： Dieter Most ,  Kai Rossen ,  Michael Schwarm

IPC分类号： C07C65/00 ,  C07C65/01 ,  C07C59/00

CPC分类号： C07C215/08 ,  C07C51/412 ,  C07C51/487 ,  C07C59/64

摘要： The present invention is aimed at a process for the preparation of enantiomerically enriched compounds of general formula (I). These are obtained by classical resolution of the corresponding acid using a chiral amino base in organic solvents.

摘要翻译： 本发明的目的在于制备通式（I）的对映异构体富集的化合物的方法。 这些是通过在有机溶剂中使用手性氨基的相应酸的经典拆分获得的。

公开(公告)号：US20070185336A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10591340

申请日：2005-02-19

申请人： Kai Rossen ,  Rolf Hoffmann ,  Martin Sarich

发明人： Kai Rossen ,  Rolf Hoffmann ,  Martin Sarich

IPC分类号： C07D207/24

CPC分类号： C07D207/24

摘要： The present invention is concerned with a process for preparing compounds of the general formula (I). These compounds can preferably be used to prepare bioactive agents. The reaction of the invention starts from the corresponding hydroxy compounds which are oxidized, with Ru catalysis, in a one-phase aqueous system.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）化合物的方法。 这些化合物可优选用于制备生物活性剂。 本发明的反应开始于在单相水性体系中用Ru催化氧化的相应的羟基化合物。

公开(公告)号：US20050272930A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US10521799

申请日：2003-07-21

申请人： William Hems ,  Kai Rossen ,  Dietmar Reichert ,  Klaus Kohler ,  Juan Jose Almena Perea

发明人： William Hems ,  Kai Rossen ,  Dietmar Reichert ,  Klaus Kohler ,  Juan Jose Almena Perea

IPC分类号： C07D333/20 ,  C07D413/12 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D333/20

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of the general formula (I) by catalytic enantioselective hydrogenation of the corresponding ketones. There are used inter alia ruthenium catalysts with chiral diamines and chiral biphosphines as ligands.

摘要翻译： 本发明涉及通过相应酮的催化对映选择性氢化制备通式（I）的化合物的方法。 尤其使用具有手性二胺和手性双膦作为配体的钌催化剂。