公开(公告)号：US08383629B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12919370

申请日：2009-02-26

申请人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Wei He ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson

发明人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Wei He ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D221/20

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD 1 in mammals. Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式I或II的新化合物及其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 式（I）。

公开(公告)号：US20120232050A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13381123

申请日：2010-06-30

申请人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5355 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P5/48 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P17/02 ,  C07D265/10 ,  A61P3/08

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (II), (II-A), (II-B), (II-C), (II-D), (III). (III-A). (IIII-B). (III-C). (III-D), (III-E) (IV), (IV-A), (IV-B). (IV-C), (IV-D). (V), (V-A), (V-B), (V-C), (V-D), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（II），（II-A），（II-B），（II-C），（II-D），（III）的新型化合物。 （III-A）。 （IIII-B）。 （III-C）。 （III-D），（III-E）（IV），（IV-A），（IV-B）。 （IV-C），（IV-D）。 （V），（VA），（VB），（VC），（VD），其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与调节或抑制11β- 在哺乳动物 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08202857B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12583009

申请日：2009-08-11

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D243/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (I*), (I**), I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Il1-3, Im1-3, In1-3, or Io1-2, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（I *），（I **），I，Ia，Ib，Ic，Id，Ie，If，Ig，Il1-3，Im1-3， 3或Io1-2，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110263584A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12990306

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Frank Himmelsback ,  Matthias Eckhardt ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Frank Himmelsback ,  Matthias Eckhardt ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/14 ,  A61P43/00 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula I, Ik, Iq1-21, Ir1-21, Is1-21, It1-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式I，Ik，Iq1-21，Ir1-21，Is1-21，It1-7，其药学上可接受的盐及其药物组合物的新型化合物，其可用于治疗与 在哺乳动物中调节或抑制11＆bgr-HSD1。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08927715B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US12310457

申请日：2007-08-24

申请人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Salvacion Cacatian ,  Wei He ,  Robert Simpson ,  Zhenrong Xu ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Salvacion Cacatian ,  Wei He ,  Robert Simpson ,  Zhenrong Xu ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D221/20 ,  C07D401/10 ,  A61K31/496 ,  C07D413/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P15/08 ,  C07D211/26 ,  C07D413/06 ,  C07D211/22 ,  C07D491/107 ,  C07D211/16 ,  C07D211/34 ,  C07D401/08 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I*), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I *）的新化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08883778B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13381123

申请日：2010-06-30

申请人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/10

摘要： Disclosed are compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. Values for the variables of Formula (I) are defined herein.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体。 还公开了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 式（I）的变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US08835426B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US12449752

申请日：2008-02-26

申请人： David A. Claremon ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  A61K31/535 ,  C07D265/10 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  C07D401/10 ,  C07D267/06 ,  C07D413/10 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D263/22 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  C07D263/24 ,  C07D265/10 ,  C07D267/06 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds of the Formula (I) and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明还涉及式（I）的新型化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08828985B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13769256

申请日：2013-02-15

申请人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Linghang Zhuang

发明人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07C15/20 ,  C07D205/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds of the Formula (I) and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的药学上可接受的盐的新型化合物及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明还涉及式（I）的新型化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08598160B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US12867374

申请日：2009-02-13

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Robert D. Simpson

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Robert D. Simpson

IPC分类号： C07D211/16 ,  C07D243/04 ,  C07D265/10 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D243/04 ,  C07D211/76 ,  C07D265/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), any of the formulas I1-I26 1a1-3-1j1-3 or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型化合物，式I-I26 1a1-3-1j1-3中任一项或其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与 调节或抑制哺乳动物中的11beta-HSD1。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08592409B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US12863634

申请日：2009-01-21

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian

IPC分类号： C07D265/10 ,  A61K31/417

CPC分类号： C07D265/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ic), (Ie), (If), (Ig), (Ih), (Ii), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（Ia），（Ic），（Ie），（If），（Ig），（Ih），（Ⅰi），其药学上可接受的盐及其药物组合物 ，其可用于治疗与哺乳动物中11beta-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。