公开(公告)号：US20240358702A1

公开(公告)日：2024-10-31

申请号：US18638034

申请日：2024-04-17

申请人： INCYTE CORPORATION

发明人： Onur ATASOYLU ,  Peter Carlsen ,  Bin HU ,  Chengtsung Lai ,  Matthew McCammant ,  Alexander Sokolsky ,  Xiaozhao Wang

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  C07D239/10

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  C07D239/10

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds for inhibiting KRAS activity and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with KRAS activity such as cancer.

公开(公告)号：US20240082248A1

公开(公告)日：2024-03-14

申请号：US18275284

申请日：2022-01-31

申请人： DR. REDDY'S LABORATORIES LIMITED

发明人： Divya Jyothi KALLEM ,  Sharmistha PAL ,  Srinivas ORUGANTI ,  Magesh SAMPATH ,  Kottur Mohan KUMAR ,  Saikat SEN ,  Arijit MUKHERJEE

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  C07D239/10

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  C07D239/10 ,  C07B2200/13

摘要： The present application relates to process for preparation of Mavacamten, preparative methods of various crystalline forms of Mavacamten and amorphous form of Mavacamten, its preparative method, and pharmaceutical compositions thereof. The present application also relates to solid dispersions of Mavacamten, their preparative methods and pharmaceutical compositions containing solid dispersions of Mavacamten.

公开(公告)号：US20180179151A1

公开(公告)日：2018-06-28

申请号：US15735835

申请日：2016-06-10

申请人： UNIVERSITY OF TSUKUBA ,  BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

发明人： Hiroshi NAGASE ,  Masashi YANAGISAWA ,  Tsuyoshi SAITOH ,  Noriki KUTSUMURA ,  Yoko IRUKAYAMA

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D213/81 ,  C07D317/68 ,  C07D417/04 ,  C07D307/54 ,  C07D213/75 ,  C07D333/36 ,  C07D233/36 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C335/20 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/36 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D233/36 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D295/10 ,  C07D307/54 ,  C07D317/68 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04

摘要： The present invention aims to provide a novel low-molecular-weight compound exhibiting an orexin receptor agonist activity and expected to be useful as a prophylactic or therapeutic agent for narcolepsy and the like. The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which has an orexin receptor agonist activity, and an orexin receptor agonist containing the compound or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

公开(公告)号：US09732045B2

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：US15221156

申请日：2016-07-27

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Shashank Shekhar ,  Thaddeus S. Franczyk ,  David M. Barnes ,  Travis B. Dunn ,  Anthony R. Haight ,  Vincent S. Chan

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/10 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7056 ,  B01J31/24

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  B01J31/2423 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2231/49 ,  B01J2531/824 ,  C07D239/10 ,  A61K2300/00

摘要： This disclosure is directed to: (a) processes for preparing compounds and salts thereof that, inter alia, are useful for inhibiting hepatitis C virus (HCV); (b) intermediates useful for the preparation of the compounds and salts; (c) pharmaceutical compositions comprising the compounds or salts; and (d) methods of use of such compositions.

公开(公告)号：US09637478B2

公开(公告)日：2017-05-02

申请号：US15141556

申请日：2016-04-28

申请人： AbbVie Inc.

发明人： David A. Betebenner ,  John K. Pratt ,  David A. DeGoey ,  Pamela L. Donner ,  Charles A. Flentge ,  Douglas K. Hutchinson ,  Warren M. Kati ,  Allan C. Krueger ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Michael D. Tufano ,  Rolf Wagner ,  Dachun Liu

IPC分类号： C07D409/10 ,  C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  C07D213/64 ,  A61K31/4418 ,  C07C311/08 ,  A61K31/18 ,  C07D233/72 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/27 ,  C07D263/24 ,  A61K31/421 ,  C07D239/10 ,  C07D207/27 ,  A61K31/402 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/425 ,  C07D275/02

CPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/503 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C311/08 ,  C07D207/27 ,  C07D213/64 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D239/10 ,  C07D239/54 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D275/02 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

公开(公告)号：US09527811B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14570996

申请日：2014-12-15

申请人： AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG ,  AbbVie Inc.

发明人： Helmut Mack ,  Andreas Kling ,  Katja Jantos ,  Achim Moeller ,  Wilfried Hornberger ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D401/12 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  C07D207/22 ,  C07D211/78 ,  C07D211/76 ,  C07D233/32 ,  C07D275/03 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D213/81 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  C07D275/03 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity.The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula Ia and Ib in which R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH2—CH2, CH2—CH2—CH2, N(Ry#)—CH2, N(Ry#)—CH2—CH2 or CH═CH—CH═, each optionally having 1 or 2H-atoms replaced with identical or different radicals Ry, wherein Ry and Ry# have the meanings mentioned in the claims.

公开(公告)号：US09353091B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US14260504

申请日：2014-04-24

申请人： AbbVie Inc.

发明人： David A. Betebenner ,  John K. Pratt ,  David A. DeGoey ,  Pamela L. Donner ,  Charles A. Flentge ,  Douglas K. Hutchinson ,  Warren M. Kati ,  Allan C. Krueger ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Michael D. Tufano ,  Rolf Wagner ,  Dachun Liu

IPC分类号： A61K31/503 ,  C07D409/10 ,  C07C311/08 ,  C07D207/27 ,  C07D213/64 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D239/10 ,  C07D239/54 ,  C07D263/22 ,  C07D275/02 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D263/24

CPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/503 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C311/08 ,  C07D207/27 ,  C07D213/64 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D239/10 ,  C07D239/54 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D275/02 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及：（a）特别是抑制HCV的化合物及其盐; （b）可用于制备这些化合物和盐的中间体; （c）包含这些化合物和盐的组合物; （d）制备这种中间体，化合物，盐和组合物的方法; （e）使用这些化合物，盐和组合物的方法; 和（f）包含这些化合物，盐和组合物的试剂盒。

公开(公告)号：US09192680B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US14540281

申请日：2014-11-13

申请人： APOSENSE LTD.

发明人： Ilan Ziv ,  Hagit Grimberg

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4745 ,  C07D403/04 ,  C07D239/10 ,  C07H19/06 ,  C07D491/22

CPC分类号： A61K47/48061 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7068 ,  A61K47/48023 ,  A61K47/54 ,  A61K47/545 ,  C07D239/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D491/22 ,  C07H19/06

摘要： Novel compounds and pharmaceutical compositions are provided. In one aspect of the invention the compounds may be utilized in medical practice for treating pancreatic cancer.

摘要翻译： 提供新的化合物和药物组合物。 在本发明的一个方面，所述化合物可用于治疗胰腺癌的医学实践中。

公开(公告)号：US09079861B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US12745663

申请日：2008-11-07

申请人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Wei He ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Wei He ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  C07D239/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih)1 (Ij), (Ik), (Il1-3). (Im1-3), (In1-3), (Io1-2), (Ip1-6), (Iq1-6), (Ir1-6) and (Is1-2), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih） Ik），（Il1-3）。 （I1-3），（Ⅰ1-3），（Io1-2），（Ⅰp1-6），（Ⅰq1-6），（Ir1-6）和（Is1-2），其药学上可接受的盐， 其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US09073874B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13811282

申请日：2011-07-01

申请人： Alexandre Vasilievich Ivachtchenko ,  Oleg Dmitrievich Mitkin

发明人： Alexandre Vasilievich Ivachtchenko ,  Oleg Dmitrievich Mitkin

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D233/86 ,  C07D233/72 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D249/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： C07D233/86 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/4858 ,  C07D233/72 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D249/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to novel N,N′-disubstituted 2-thioxo-7-oxa-1,3-diaza-spiro[4.4]nonan-4-one-androgen receptor (AR) antagonists, an anticancer agent, a pharmaceutical composition, a medicament, and a method for treating prostate cancer.4-[3-(4-Cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-4-oxo-2-thioxo-7-oxa-1,3-diaza-spiro[4.4]non-1-yl]-2-fluoro-benzamide of general formula 1 and enantiomer thereof wherein: R represents C1-C3alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及新的N，N'-二取代2-硫代-7-氧杂-1,3-二氮杂 - 螺[4.4]壬-4-酮雄激素受体（AR）拮抗剂，抗癌剂，药物组合物， 药物和治疗前列腺癌的方法。 4- [3-（4-氰基-3-三氟甲基 - 苯基）-4-氧代-2-硫代-7-氧杂-1,3-二氮杂 - 螺[4.4]壬-1-基] -2-氟 - 苯甲酰胺及其对映异构体，其中：R表示C 1 -C 3烷基。