公开(公告)号：US20060258645A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11432200

申请日：2006-05-11

申请人： Amedeo Failli ,  Dominick Quagliato ,  Gavin Heffernan ,  Richard Coghlan ,  Emily Shen

发明人： Amedeo Failli ,  Dominick Quagliato ,  Gavin Heffernan ,  Richard Coghlan ,  Emily Shen

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R1, R2, R3, and B are as defined in the accompanying specification. Methods of making such compounds are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了式或其药学上可接受的盐的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3和B分别为 在所附说明书中定义。 还提供了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20060183734A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11403072

申请日：2006-04-11

申请人： Amedeo Failli ,  Jay Shumsky ,  Thomas Caggiano ,  John Dusza ,  Kevin Memoli

发明人： Amedeo Failli ,  Jay Shumsky ,  Thomas Caggiano ,  John Dusza ,  Kevin Memoli

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D243/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the general formulas: wherein Y is NR or —(CH2)n; R is H or alkyl; “Z” represents optionally substituted phenyl or a 6-membered aromatic ring having one nitrogen atom; “W” represents a optionally substituted phenyl or 5-membered aromatic ring having one nitrogen atom; “X” represents an optionally substituted 5-membered aromatic ring having one sulfur atom; as well as methods and pharmaceutical compositions utilizing these compounds for the inducing temporary delay of urination or treatment of disorders remedied by vasopressin agonist activity, including diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, or bleeding and coagulation disorders.

摘要翻译： 本发明提供下列通式的化合物：其中Y是NR或 - （CH 2 CH 2）n。 R是H或烷基; “Z”表示任选取代的苯基或具有一个氮原子的6元芳环; “W”表示具有一个氮原子的任选取代的苯基或5元芳环; “X”表示具有一个硫原子的任选取代的5元芳环; 以及利用这些化合物诱导临时延迟排尿或治疗由加压素激动剂活性（包括尿崩症，夜间遗尿症，夜尿症，尿失禁或出血和凝血障碍）补救的病症的方法和药物组合物。

公开(公告)号：US4529731A

公开(公告)日：1985-07-16

申请号：US534953

申请日：1983-09-22

申请人： Amedeo Failli ,  Luis Borella

发明人： Amedeo Failli ,  Luis Borella

IPC分类号： C07D285/10 ,  A61K31/445 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D285/10

摘要： N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N'-[3-[3-[(1-piperidinyl)methyl]phenoxy]-propyl]-1,2,5-thiadiazole-3,4-diamine, 1-oxide is a long acting histamine H-2 receptor antagonist. The compound inhibits gastric acid secretion, and prevents and alleviates ulcers.

摘要翻译： N- [2-（二甲基氨基）乙基] -N' - [3- [3 - [（1-哌啶基）甲基]苯氧基] - 吡喃基] -1,2,5-噻二唑-3,4-二胺，1 氧化物是长效组胺H-2受体拮抗剂。 该化合物可抑制胃酸分泌，并预防和缓解溃疡。

公开(公告)号：US4179503A

公开(公告)日：1979-12-18

申请号：US904081

申请日：1978-05-08

申请人： Andre A. Asselin ,  Leslie G. Humber ,  Gervais Dionne ,  Clara Revesz ,  Amedeo Failli

发明人： Andre A. Asselin ,  Leslie G. Humber ,  Gervais Dionne ,  Clara Revesz ,  Amedeo Failli

IPC分类号： C07D209/00 ,  C07D311/00 ,  C07D491/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/00 ,  C07D495/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y10S514/869

摘要： Indole derivatives characterized by having a 1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indole or 1,3,4,9-tetrahydrothiopyrano[3,4-b]indole nucleus with a hydroxyalkanamine or lower alkoxyalkanamine substituent and a lower alkyl group at position 1 are disclosed. The nucleus is optionally further substituted at position 9 and on the aromatic ring. The derivatives are useful diuretic agents, and methods for their preparation and use are also disclosed.

摘要翻译： 其特征在于具有含有羟基链烷胺或低级烷氧基烷胺取代基的1,3,4,9-四氢吡喃并[3,4-b]吲哚或1,3,4,9-四氢噻喃并[3,4-b]吲哚核， 公开了位置1的低级烷基。 核可任选地在9位和芳环上被进一步取代。 衍生物是有用的利尿剂，并且还公开了它们的制备和使用方法。

公开(公告)号：US20060258644A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11432177

申请日：2006-05-11

申请人： Amedeo Failli ,  Arthur Santilli ,  Dominick Quagliato ,  Emily Shen

发明人： Amedeo Failli ,  Arthur Santilli ,  Dominick Quagliato ,  Emily Shen

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R1, R2, R3, A, and B are as defined in the accompanying specification. Methods of making such compounds are also provided.

摘要翻译： 本发明提供式或其药学上可接受的盐的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3，A和B 如所附说明书中所定义。 还提供了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20060205759A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11355452

申请日：2006-02-16

申请人： Annmarie Sabb ,  Robert Vogel ,  Gary Stack ,  Deborah Evrard ,  Amedeo Failli ,  Lalitha Krishnan ,  Anita Chan ,  Jianxin Ren ,  Charles Guinosso ,  Reinhardt Baudy ,  Jean Sze ,  Yanfang Li ,  Charles Stanton ,  Antonia Nikitenko

发明人： Annmarie Sabb ,  Robert Vogel ,  Gary Stack ,  Deborah Evrard ,  Amedeo Failli ,  Lalitha Krishnan ,  Anita Chan ,  Jianxin Ren ,  Charles Guinosso ,  Reinhardt Baudy ,  Jean Sze ,  Yanfang Li ,  Charles Stanton ,  Antonia Nikitenko

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D233/76 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides cycloalkylfused indole, benzothiophene, benzofuran, and indene derivatives, and methods for using them to, for example, treat, prevent and/or ameliorate central nervous system diseases by antagonizing 5-HT1A receptors and modulating serotonin levels.

摘要翻译： 本发明提供环烷基稠合的吲哚，苯并噻吩，苯并呋喃和茚衍生物，以及使用它们例如通过拮抗5-HT 1A受体来治疗，预防和/或改善中枢神经系统疾病的方法。 并调节5-羟色胺水平。

公开(公告)号：US20060025436A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11155851

申请日：2005-06-17

申请人： Brian Ridgway ,  William Moore ,  Mark Ashwell ,  William Solvibile ,  Amy Lee ,  Molly Hoke ,  Madelene Antane ,  Amedeo Failli

发明人： Brian Ridgway ,  William Moore ,  Mark Ashwell ,  William Solvibile ,  Amy Lee ,  Molly Hoke ,  Madelene Antane ,  Amedeo Failli

IPC分类号： C07D221/12 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D221/12

摘要： Synthetic methods are provided for production of compounds of the formula: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 and R14 are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供合成方法用于制备下式化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5 R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 6， R 11，R 12，R 13和R 14如本说明书中所定义。 。

公开(公告)号：US4309348A

公开(公告)日：1982-01-05

申请号：US159264

申请日：1980-06-13

申请人： Andre A. Asselin ,  Leslie G. Humber ,  Gervais Dionne ,  Clara Revesz ,  Amedeo Failli

发明人： Andre A. Asselin ,  Leslie G. Humber ,  Gervais Dionne ,  Clara Revesz ,  Amedeo Failli

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Indole derivatives characterized by having a 1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indole or 1,3,4,9-tetrahydrothiopyrano[3,4-b]indole nucleus with a hydroxyalkanamine or lower alkoxyalkanamine substituent and a lower alkyl group at position 1 are disclosed. The nucelus is optionally further substituted at position 9 and on the aromatic ring. The derivatives are useful diuretic agents, and methods for their preparation and use are also disclosed.

摘要翻译： 其特征在于具有含有羟基链烷胺或低级烷氧基烷胺取代基的1,3,4,9-四氢吡喃并[3,4-b]吲哚或1,3,4,9-四氢噻喃并[3,4-b]吲哚核， 公开了位置1的低级烷基。 任选地，在第9位和芳环上进一步取代。 衍生物是有用的利尿剂，并且还公开了它们的制备和使用方法。