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    ORAL FORMULATIONS OF KINASE INHIBITORS
    21.
    发明申请
    ORAL FORMULATIONS OF KINASE INHIBITORS 有权
    激素抑制剂的口服制剂

    公开(公告)号：US20140206692A1

    公开(公告)日：2014-07-24

    申请号：US13967270

    申请日：2013-08-14

    申请人： Andrew Xian Chen ,  Yali J. Tsai

    发明人： Andrew Xian Chen ,  Yali J. Tsai

    IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/74

    CPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/74

    摘要： The invention is directed to formulations of bioactive compounds of limited water solubility, inhibitors of focal adhesion kinase (FAK) of the 2,4-diaminopyridine class, adapted for oral administration to patients. The formulations are self-emulsifying in the gastrointestinal tract of the patients, providing enhanced absorption and bioavailability of the bioactive compounds as dispersions or emulsions in an oil base. For example, esters of PEG-ylated glycerol can be used as the oil, in conjunction with surfactants such as lecithin and TEPG succinate and solubilizers such as PEG 400 to provide useful oral formulations for administration to patients having a malcondition wherein inhibition of FAK is medically indicated, such as cancer or arthritis.

    摘要翻译： 本发明涉及适于口服给患者的2,4-二氨基吡啶类的局限性水溶性生物活性化合物的制剂，2,4-二氨基吡啶类的粘着斑激酶（FAK）抑制剂。 制剂在患者的胃肠道中自乳化，提供生物活性化合物作为油基中的分散体或乳液的增强的吸收和生物利用度。 例如，可以使用PEG-取代的甘油的酯作为油，与表面活性剂如卵磷脂和TEPG琥珀酸酯和增溶剂如PEG400一起使用，以提供用于给予具有恶化条件的患者的有用的口服制剂，其中FAK的抑制是医学上 表明，如癌症或关节炎。

    Compositions for Delivery of Insoluble Agents
    23.
    发明申请
    Compositions for Delivery of Insoluble Agents 有权
    组合物用于交付不溶物

    公开(公告)号：US20130079334A1

    公开(公告)日：2013-03-28

    申请号：US13391440

    申请日：2010-08-24

    申请人： Hailiang Chen ,  Andrew Xian Chen ,  Patricia Frech ,  Khawla Abu-Izza ,  Christoph Schmidt

    发明人： Hailiang Chen ,  Andrew Xian Chen ,  Patricia Frech ,  Khawla Abu-Izza ,  Christoph Schmidt

    IPC分类号： A61K47/22 ,  A61K31/5517

    CPC分类号： A61K47/22 ,  A61K31/5517

    摘要： Compositions and methods of making the same for in vivo delivery of lixivaptan to a subject in need thereof are described. The composition includes a substantially water-insoluble pharmacologically active agent (e.g., lixivaptan) and a substantially water-insoluble matrix forming material (e.g., a Vitamin E semi-ester), wherein the pharmacologically active agent is dispersed in said matrix forming material, and wherein the composition delivers said substantially water-insoluble pharmacologically active agent upon exposure to physiological medium.

    摘要翻译： 描述了将其用于体内递送泻药至有此需要的受试者的组合物和方法。 该组合物包括基本上不溶于水的药理学活性剂（例如，酏剂）和基本上不溶于水的基质形成材料（例如维生素E半酯），其中药理活性剂分散在所述基质形成材料中，和 其中所述组合物在暴露于生理介质时递送所述基本上不溶于水的药理活性剂。

    Solid dispersion of alpha-ketoamide derivatives
    26.
    发明授权
    Solid dispersion of alpha-ketoamide derivatives 有权
    α-酮酰胺衍生物的固体分散体

    公开(公告)号：US08697746B2

    公开(公告)日：2014-04-15

    申请号：US13182218

    申请日：2011-07-13

    申请人： Andrew Xian Chen ,  John Fan ,  Masazumi Yamaguchi

    发明人： Andrew Xian Chen ,  John Fan ,  Masazumi Yamaguchi

    IPC分类号： A61K31/165

    CPC分类号： A61K31/27 ,  A61K9/19 ,  A61K47/38

    摘要： A solid dispersion comprising ((1S)-1-((((1S)-1-benzyl-2,3-dioxo-3-(cyclopropylamino)propyl)amino)carbonyl)-3-methylbutyl)carbamic acid 5-methoxy-3-oxapentyl ester made amorphous in the presence of a water-soluble cellulosic polymer has improved storage stability. The solid dispersion also has improved solubility for an improved bioavailability.

    摘要翻译： 包含（（1S）-1 - （（（1S）-1-苄基-2,3-二氧代-3-（环丙基氨基）丙基）氨基）羰基）-3-甲基丁基）氨基甲酸5-甲氧基 - 在水溶性纤维素聚合物存在下，无定形的3-氧杂戊酸酯具有改善的储存稳定性。 固体分散体也具有改善的生物利用度的溶解性。