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    Phenyl sulfonamide endothelin antagonists
    25.
    发明授权
    Phenyl sulfonamide endothelin antagonists 失效
    苯磺酰胺内皮素拮抗剂

    公开(公告)号：US06673824B1

    公开(公告)日：2004-01-06

    申请号：US09552543

    申请日：2000-04-19

    申请人： Natesan Murugesan ,  John T. Hunt ,  Philip D. Stein

    发明人： Natesan Murugesan ,  John T. Hunt ,  Philip D. Stein

    IPC分类号： A61K3142

    CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D261/16 ,  C07D261/18

    摘要： Compounds of the formula inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: R1, R2 and R3 are each independently (a) hydrogen, except that R1 is other than hydrogen; (b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z1, Z2 and Z3; (c) halo; (d) hydroxyl; (e) cyano; (f) nitro; (g) —C(O)H or —C(O)R6; (h) —CO2H or —CO2R6; (i) —SH, —S(O)nR6, —S(O)m—OH, —S(O)m—OR6, —O—S(O)m—R6, —O—S(O)mOH or —O—S(O)m—OR6; (j) —Z4—NR7R8; or (k) —Z4—N(R11)—Z5—NR9R10; and the remaining symbols are as defined in the specification.

    摘要翻译： 化合物抑制内皮素的活性。 符号定义如下：R 1，R 2和R 3各自独立地为（a）氢，除了R 1不是氢;（b）烷基，烯基，炔基，烷氧基 ，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任何一个可被Z 1，Z 2和Z 3取代;（c）卤素;（d）羟基; e）氰基;（f）硝基;（g）-C（O）H或-C（O）R 6;（h）-CO 2 H或-CO 2 R 6;（ⅰ）-SH，-S O）n R 6，-S（O）m -OH，-S（O）m OR 6，-OS（O）m R 6，-OS（O）mOH或-OS（O） m-OR 6;（j）-Z 4 -NR 7 R 8; 或（k）-Z 4 -N（R 11）-Z 5 -NR 9 R 10;其余符号如说明书中所定义。

    Substituted biphenylsulfonamide endothelin antagonists
    28.
    发明授权
    Substituted biphenylsulfonamide endothelin antagonists 失效
    取代联苯磺酰胺内皮素拮抗剂

    公开(公告)号：US6080774A

    公开(公告)日：2000-06-27

    申请号：US728238

    申请日：1996-10-08

    申请人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  John Lloyd

    发明人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  John Lloyd

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P1/00 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D261/16 ,  C07D413/12 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/16

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: ##STR2## R.sup.2 and R.sup.3 are each independently (a) hydrogen;(b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ;(c) halo;(d) hydroxyl;(e) cyano;(f) nitro;(g) --C(O)H or --C(O)R.sup.6 ;(h) --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R.sup.6 ;(i) --SH, --S(O).sub.n R.sup.6, --S(O).sub.m --OH, --S(O).sub.m --OR.sup.6, --O--S(O).sub.m --R.sup.6, --O--S(O).sub.m OH or --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ;(j) --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; or(k) --Z.sup.4 --N(R.sup.11)--Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ;and the remaining symbols are as defined in the specification.

    摘要翻译： 该化合物抑制内皮素的活性。 符号定义如下：R2和R3各自独立地为（a）氢; （b）烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任一个可以被Z1，Z2和Z3取代; （c）卤素; （d）羟基; （e）氰基; （f）硝基; （g）-C（O）H或-C（O）R 6; （h）-CO 2 H或-CO 2 R 6; （ⅰ）-SH，-S（O）nR 6，-S（O）m -OH，-S（O）m -OR 6，-OS（O）m -R 6，-OS（O）mOH或-OS O）m -OR6; （j）-Z4-NR7R8; 或（k）-Z4-N（R11）-Z5-NR9R10; 其余符号如说明书中所定义。