公开(公告)号：US06683103B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10029561

申请日：2001-12-20

申请人： Chengde Wu ,  Natalie Blok ,  Timothy Kogan ,  Karin Keller

发明人： Chengde Wu ,  Natalie Blok ,  Timothy Kogan ,  Karin Keller

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D261/16 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Thienylsulfonamides and their pharmaceutically acceptable derivatives, pharmaceutical compositions, articles of manufacture, combinations, lyophilized powders and methods for the treatment of endothelin diseases using these formulations and sulfonamides are provided. A process of preparing an alkali metal salt of a hydrophobic sulfonamide is provided. The process includes the step of dissolving a free sulfonamide in an organic solvent in the presence of a saturated alkali metal salt solution and recovering the formed sulfonamide salt from the organic phase.

摘要翻译： 提供噻吩磺酰胺及其药学上可接受的衍生物，药物组合物，制品，组合，冻干粉末以及使用这些制剂和磺酰胺治疗内皮素疾病的方法。 提供了制备疏水性磺酰胺的碱金属盐的方法。 该方法包括在饱和碱金属盐溶液存在下将游离磺酰胺溶解在有机溶剂中并从有机相中回收所形成的磺酰胺盐的步骤。

公开(公告)号：US06617343B1

公开(公告)日：2003-09-09

申请号：US10069033

申请日：2002-05-07

申请人： Samuel James Dominianni

发明人： Samuel James Dominianni

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D263/32

摘要： A compound of formula l: wherein, R1, R2 and R3 independently represent hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or aralkyl groups having 1 to 8 carbon atoms; X represents an alkoxyalkyl, alkoxyaryl, alkoxyalkylaryl, aralkylalkoxy, or alkoxyalkylheterocycle; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof.

摘要翻译： 式1的化合物：其中，R 1，R 2和R 3独立地表示氢，烷基，烯基，炔基，芳基或具有1至8个碳原子的芳烷基; X表示烷氧基烷基，烷氧基芳基，烷氧基烷基芳基，芳烷基烷氧基或烷氧基烷基杂环; 或其药学上可接受的盐或前药。

公开(公告)号：US06548527B2

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09818411

申请日：2001-03-27

申请人： Mahboob U. Rahman ,  Dennis S. Poe ,  Hyon K. Choi

发明人： Mahboob U. Rahman ,  Dennis S. Poe ,  Hyon K. Choi

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/275 ,  A61K38/1793 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/241 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/76 ,  C07K2319/30 ,  Y10S514/885 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are methods for treating immune-mediated ear disorders, such as IMCVDs, or their symptoms, involving administration of a therapeutically-effective amount of a TNF antagonist, such as etanercept or infliximab, or a therapeutically-effective amount of a pyrimidine synthesis inhibitor, such as leflunomide.

公开(公告)号：US06541495B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09548937

申请日：2000-04-13

申请人： Steven W. Goldstein ,  Kelly P. Longo ,  Bernard Hulin

发明人： Steven W. Goldstein ,  Kelly P. Longo ,  Bernard Hulin

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： A61K31/343

摘要： A method of treating hyperproliferation diseases in mammals in need of such treatment, which method includes administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, W, X, Y, Z and t are as defined herein.

摘要翻译： 一种在需要这种治疗的哺乳动物中治疗过度增生疾病的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的下式化合物或其药学上可接受的盐，水合物或前药，其中R1，R2，R3， R4，W，X，Y，Z和t如本文所定义。

公开(公告)号：US06455561B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09976811

申请日：2001-10-12

申请人： Hazel Joan Dyke ,  Christopher Lowe ,  John Gary Montana

发明人： Hazel Joan Dyke ,  Christopher Lowe ,  John Gary Montana

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention pertains to compositions and methods for treating disease states which are capable of being modulated by inhibition of phosphodiesterase IV or Tumour Necrosis Factor, or that is a pathological condition associated with a function of phosphodiesterase IV, eosinophil accumulation or a function of the eosinophil, said method comprising administering to a person or animal in need of such treatment an effective amount of the compound of a formula wherein R1 is C1-3 alkyl optionally substituted with one or more fluorines; R2 is CH2OCH3 or 2 or 3-tetrahydrofuranyl; R3 is a pyrazole, imidazole or isoxazole group of partial formula (A), (B) or (C) R4 is C 1-3 alkyl; and R5 and R6, which may be the same or different, each represents C1-3 alkyl, halogen, CF3 or CN; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗能够通过抑制磷酸二酯酶IV或肿瘤坏死因子调节的疾病状态的组合物和方法，或者是与磷酸二酯酶IV，嗜酸性粒细胞积累或嗜酸性粒细胞的功能相关的病理状况 所述方法包括向需要这种治疗的人或动物施用有效量的化学式R 1是任选被一个或多个氟取代的C 1-3烷基; R 2是CH 2 OCH 3或2或3-四氢呋喃基; R 3是 部分式（A），（B）或（C）R 4的吡唑，咪唑或异恶唑基是C 1-3烷基; 和R 5和R 6可以相同或不同，各自表示C 1-3烷基，卤素，CF 3或CN;或其药学上可接受的盐

公开(公告)号：US06441013B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09868097

申请日：2001-06-14

申请人： Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk ,  Henning Böttcher ,  Gerhard Barnickel ,  Bertram Cezanne

发明人： Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk ,  Henning Böttcher ,  Gerhard Barnickel ,  Bertram Cezanne

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D263/48

摘要： The present invention relates to sulphonylexazolamines of general formula (I), wherein R1, R2 represent independently from each other H, A, —(CH2)n—Ar or alkenyl with 2-6 C atoms, R1 and R2 together also represent a mononuclear saturated heterocycle with 1-2 N, O and/or S atoms, Z is H, A, CF3, NO2, Hal, OH, OA, NH2, NHA or NH2. A represents alkyl with 1-6 C atoms, Ar is Z-monosubstituted or Z-disubstituted phenyl, Hal is F, Cl, Br, or L n is 1 or 2 of the physiologically acceptable salts or solvates thereof. Said sulphonyloxazolamines are used as therapeutic active ingredients. The invention also relates to the use of sulphonyloxazolamines as therapeutic active ingredients and/or to the production of pharmaceutical preparations to combat diseases of the central nervous system. The invention further relates to a pharmaceutical preparation and the production thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的磺酰基唑胺，其中R 1，R 2彼此独立地表示H，A， - （CH 2）n -Ar或具有2-6个C原子的烯基，R 1和R 2一起也表示单核 具有1-2个N，O和/或S原子的饱和杂环，Z是H，A，CF 3，NO 2，Hal，OH，OA，NH 2，NHA或NH 2。 A表示具有1-6个C原子的烷基，Ar是Z-单取代或Z-二取代的苯基，Hal是F，Cl，Br或L n是其生理上可接受的盐或溶剂化物的1或2。 所述磺酰基恶唑胺用作治疗活性成分。 本发明还涉及磺酰氯唑胺作为治疗活性成分和/或用于制备用于对抗中枢神经系统疾病的药物制剂的用途。 本发明还涉及药物制剂及其制备。

公开(公告)号：US06429221B1

公开(公告)日：2002-08-06

申请号：US08366679

申请日：1994-12-30

申请人： George W. Muller ,  Mary Shire ,  David I. Stirling

发明人： George W. Muller ,  Mary Shire ,  David I. Stirling

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46

摘要： Novel imides are inhibitors of tumor necrosis factor &agr; and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is 2-Phthalimido-3-(3′,4′-dimethoxyphenyl)propane.

摘要翻译： 新型酰亚胺是肿瘤坏死因子α的抑制剂，可用于抵抗恶病质，内毒素性休克和逆转录病毒复制。 典型的实例是2-邻苯二甲酰亚胺基-3-（3'，4'-二甲氧基苯基）丙烷。

公开(公告)号：US06376485B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09720812

申请日：2001-01-03

申请人： Thomas Martin

发明人： Thomas Martin

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula I in which R1, R2, R3 and A have the meaning set forth in the specification, are selective cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) inhibitors useful as therapeutics in human and veterinary medicine. They are distinguished by low toxicity, good enteral absorption (high bioavailability), a wide therapeutic breadth and absence of significant side effects.

摘要翻译： R1，R2，R3和A具有说明书中阐述的含义的式Iin化合物是用作人和兽医学治疗剂的选择性环核苷酸磷酸二酯酶（PDE）抑制剂。 它们的特征在于低毒性，良好的肠内吸收（高生物利用度），广泛的治疗范围和不显着的副作用。

公开(公告)号：US06335356B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09516424

申请日：2000-03-01

申请人： Donna Pruess Schwartz ,  Laura Kay Shawver

发明人： Donna Pruess Schwartz ,  Laura Kay Shawver

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D231/38 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07C255/23 ,  C07D239/91 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5011

摘要： The present invention features pharmaceutical formulations containing a lipophilic compound such as leflunomide. The lipophilic compound is solubilized in solution containing alcohol and a surfactant. The solubilized compound can then be further dissolved in a pharmaceutically acceptable aqueous solution, such as WFI (water for injection), D5W (5% dextrose in water) or D5W ½ N saline, to form a pharmaceutical formulation suitable for patient administration. The formulation is preferably used for parenteral administration.

摘要翻译： 本发明的特征在于含有亲脂性化合物如来氟米特的药物制剂。 将亲脂性化合物溶解在含有醇和表面活性剂的溶液中。 然后将溶解的化合物进一步溶解在药学上可接受的水溶液中，例如WFI（注射用水），D5W（5％葡萄糖水溶液）或D5W 1/2盐水，形成适于患者给药的药物制剂。 该制剂优选用于肠胃外给药。

公开(公告)号：US06331555B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09363237

申请日：1999-07-27

申请人： Klaus P. Hirth ,  Elaina Mann ,  Laura K. Shawyer ,  Axel Ullrich ,  Istvan Szekely ,  Tamas Bajor ,  Janis Haimichael ,  Laszlo Orfi ,  Alex Levitzki ,  Aviv Gazit ,  Peng Cho Tang ,  Reiner Lammers

发明人： Klaus P. Hirth ,  Elaina Mann ,  Laura K. Shawyer ,  Axel Ullrich ,  Istvan Szekely ,  Tamas Bajor ,  Janis Haimichael ,  Laszlo Orfi ,  Alex Levitzki ,  Aviv Gazit ,  Peng Cho Tang ,  Reiner Lammers

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42

摘要： The present invention concerns compounds which can inhibit platelet derived growth factor receptor (PDGF-R) activity, preferably such compounds also inhibit the activity other members of the PDGF-R super family and are selective for members of the PDGF-R super family. The PDGF-R super family includes PDGF-R and PDGF-R related kinases Flt, and KDR. The featured compounds are active on cell cultures to reduce the activity of the PDGF-R and preferably one or more PDGF-R related kinases. An example of a featured compound, A10 (see FIG. 1a), and its ability to inhibit growth of tumor cells in vivo is described below. Using the present application as guide other compounds able to inhibit PDGF-R and preferably Flt and/or KDR can be obtained. Such compounds are preferably used to treat patients suffering from cell proliferative disorders characterized by inappropriate PDGF-R activity.

摘要翻译： 本发明涉及可以抑制血小板衍生生长因子受体（PDGF-R）活性的化合物，优选地，这些化合物也抑制PDGF-R超家族的其他成员的活性，并且对PDGF-R超家族的成员是选择性的。 PDGF-R超家族包括PDGF-R和PDGF-R相关的激酶Flt和KDR。 特征化合物在细胞培养物中是有活性的，以降低PDGF-R，优选一种或多种PDGF-R相关激酶的活性。 以下描述特征化合物A10（参见图1a）及其抑制体内肿瘤细胞生长的能力的实例。 使用本申请作为指导，可以获得能够抑制PDGF-R，优选Flt和/或KDR的其它化合物。 这些化合物优选用于治疗患有以不适当的PDGF-R活性为特征的细胞增殖性疾病的患者。