公开(公告)号：US08138340B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US11660987

申请日：2005-08-22

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Walter Fiśchli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Walter Fiśchli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D241/36

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D513/08

摘要： The invention relates to novel bicyclononene derivatives of Formula (I); and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型双环壬烯衍生物; 及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20090306123A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US11660987

申请日：2005-08-22

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/4995 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D513/08

摘要： The invention relates to novel bicyclononene derivatives of Formula (I); and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型双环壬烯衍生物; 及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20090062342A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12281684

申请日：2007-03-07

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D211/30 ,  A61K31/445 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to novel amine derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20080214598A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11915594

申请日：2006-05-23

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

公开(公告)号：US20130231319A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13988204

申请日：2011-11-16

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeup ,  Sylvaine Gren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Davide Pozzi

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeup ,  Sylvaine Gren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Davide Pozzi

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07C69/753 ,  C07D241/04 ,  C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/14 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C69/753 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a method for preparing linear polymers having an amide end or having a star architecture comprising an amide core, by means of a ring opening using lactide and glycolide monomers or a lactide monomer ring in the presence of a catalyst, wherein the method includes the steps of: (i) reacting the excess monomer(s) with an initiator in a solvent, said initiator being selected from among an amine and an amino alcohol, given that the initiator has at least one primary or secondary amine function; (ii) adding a catalyst, said catalyst being a non-nucleophilic base and including at least one neutral sp2 nitrogen atom; and (iii) neutralizing the reaction mixture. Said novel method is particularly advantageous in that it can be easily monitored and enables better modulation of the polymers, and thus of the properties thereof, than the methods of the prior art. The invention also relates to novel polymers that are obtainable by means of said method.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过在催化剂存在下通过使用丙交酯和乙交酯单体或丙交酯单体环的开环制备具有酰胺末端或具有包含酰胺核心的星型结构的线性聚合物的方法，其中所述方法 包括以下步骤：（i）使多余的单体与引发剂在溶剂中反应，所述引发剂选自胺和氨基醇，假定引发剂具有至少一个伯或仲胺官能团; （ii）加入催化剂，所述催化剂是非亲核碱，并包括至少一个中性sp2氮原子; 和（iii）中和反应混合物。 所述新颖的方法特别有利的是，与现有技术的方法相比，其可以容易地被监测并且能够更好地调节聚合物，并因此实现其性质。 本发明还涉及通过所述方法可获得的新型聚合物。

公开(公告)号：US20070111989A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US10581829

申请日：2004-11-30

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivatives of formula (I), wherein Z is 0 or 1, one of m, n is 0 and the other is 1, and their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物，其中Z为0或1，m，n中的一个为0，另一个为1，并且其用作肾素的抑制剂 。

公开(公告)号：US20080103152A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11792728

申请日：2005-12-08

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fisciili ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fisciili ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/4995 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  A61P7/12 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to a novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivative and the enantiomers thereof and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing at least one compound of formula (I) or (I′) and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其对映异构体及其作为制备药物组合物的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，包含至少一种式（I）或（I'）化合物的药物组合物的相关方面，特别是其作为肾素抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20070135406A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US10581824

申请日：2004-11-30

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/06

摘要： The invention relates to novel bicyclic derivatives, and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型双环衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20060258648A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10554702

申请日：2004-04-26

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller ,  Thierry Sifferlen

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/542 ,  A61K31/5383 ,  C07D498/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D513/08

摘要： The invention relates to novel 9-azabicyclo[3.3.1]nonene derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型9-氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20060205768A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US10554704

申请日：2004-04-26

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller ,  Thierry Sifferlen

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention relates to novel tropane derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型托烷衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。