公开(公告)号：US08580831B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13376966

申请日：2010-06-07

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to fluorinated aminotriazole derivatives of formula (I), wherein A, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氟化氨基三唑衍生物，其中A，R 1和R 2如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US08288419B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12808137

申请日：2008-12-12

申请人： Daniel Bur ,  Oliver Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Heinz Fretz ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Oliver Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Heinz Fretz ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to aminopyrazole derivatives of formula (I), wherein A, E, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氨基吡唑衍生物，其中A，E，R 1和R 2如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US20100324052A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12855016

申请日：2010-08-12

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/504 ,  C07D471/08 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  C07D211/60 ,  A61K31/451 ,  C07D213/81 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

公开(公告)号：US08846733B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13992143

申请日：2011-12-06

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The invention relates to oxazolyl-methylether derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的恶唑基 - 甲基醚衍生物，其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US08563714B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13321372

申请日：2010-05-17

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/63 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/30 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/63 ,  C07C255/29 ,  C07C2603/94 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/30 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/08 ,  C07D275/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D277/62 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein W, Y, Z, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds as ALX receptor and/or FPRL2 agonists for the treatment of inflammatory and obstructive airways diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的桥连螺[2.4]庚烷衍生物，其中W，Y，Z，R 1和R 2如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物活性化合物作为ALX受体和/或 FPRL2激动剂用于治疗炎性和阻塞性气道疾病。

公开(公告)号：US20120101138A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13376966

申请日：2010-06-07

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  C07D413/14 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to fluorinated aminotriazole derivatives of formula (I), wherein A, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氟化氨基三唑衍生物，其中A，R 1和R 2如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US08067419B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12090816

申请日：2006-10-20

申请人： Christoph Binkert ,  Christoph Boss ,  Olivier Corminboeuf ,  Corinna Grisostomi ,  Solange Meyer

发明人： Christoph Binkert ,  Christoph Boss ,  Olivier Corminboeuf ,  Corinna Grisostomi ,  Solange Meyer

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D209/04 ,  C07D209/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/60 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

摘要： The invention relates to novel piperazine derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and their use as medicaments for the treatment or prevention of protozoal infections, especially malaria.

摘要翻译： 本发明涉及新型哌嗪衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括含有一种或多种这些化合物的药物组合物及其用作治疗或预防原生动物感染，特别是疟疾的药物的相关方面。

公开(公告)号：US20130231319A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13988204

申请日：2011-11-16

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeup ,  Sylvaine Gren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Davide Pozzi

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeup ,  Sylvaine Gren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Davide Pozzi

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07C69/753 ,  C07D241/04 ,  C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/14 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C69/753 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a method for preparing linear polymers having an amide end or having a star architecture comprising an amide core, by means of a ring opening using lactide and glycolide monomers or a lactide monomer ring in the presence of a catalyst, wherein the method includes the steps of: (i) reacting the excess monomer(s) with an initiator in a solvent, said initiator being selected from among an amine and an amino alcohol, given that the initiator has at least one primary or secondary amine function; (ii) adding a catalyst, said catalyst being a non-nucleophilic base and including at least one neutral sp2 nitrogen atom; and (iii) neutralizing the reaction mixture. Said novel method is particularly advantageous in that it can be easily monitored and enables better modulation of the polymers, and thus of the properties thereof, than the methods of the prior art. The invention also relates to novel polymers that are obtainable by means of said method.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过在催化剂存在下通过使用丙交酯和乙交酯单体或丙交酯单体环的开环制备具有酰胺末端或具有包含酰胺核心的星型结构的线性聚合物的方法，其中所述方法 包括以下步骤：（i）使多余的单体与引发剂在溶剂中反应，所述引发剂选自胺和氨基醇，假定引发剂具有至少一个伯或仲胺官能团; （ii）加入催化剂，所述催化剂是非亲核碱，并包括至少一个中性sp2氮原子; 和（iii）中和反应混合物。 所述新颖的方法特别有利的是，与现有技术的方法相比，其可以容易地被监测并且能够更好地调节聚合物，并因此实现其性质。 本发明还涉及通过所述方法可获得的新型聚合物。

公开(公告)号：US20120115841A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13321372

申请日：2010-05-17

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D207/09 ,  C07D211/58 ,  C07C233/58 ,  C07D233/36 ,  C07D241/04 ,  C07D273/01 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4965 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  C07D235/14 ,  C07C233/62

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/63 ,  C07C255/29 ,  C07C2603/94 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/30 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/08 ,  C07D275/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D277/62 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein W, Y, Z, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds as ALX receptor and/or FPRL2 agonists for the treatment of inflammatory and obstructive airways diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的桥连螺[2.4]庚烷衍生物，其中W，Y，Z，R 1和R 2如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物活性化合物作为ALX受体和/或 FPRL2激动剂用于治疗炎性和阻塞性气道疾病。

公开(公告)号：US20110034516A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12808137

申请日：2008-12-12

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Heinz Fretz ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Heinz Fretz ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/10 ,  C07D263/02 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to aminopyrazole derivatives of formula (I), wherein A, E, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氨基吡唑衍生物，其中A，E，R 1和R 2如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。