公开(公告)号：US5342960A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US828936

申请日：1992-02-06

申请人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/80

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Agonist compounds of the histamine H.sub.3 receptor for therapeutic use, pharmaceutical compositions acting as agonists of the said receptor and preparation process are disclosed.The compounds are derived from an amine R-NH.sub.2 having a high affinity for the histamine H.sub.3 receptor and to the primary amine function of which a group which gives rise to a bond that is capable of being slowly hydrolyzed in a neutral medium is attached. The pharmaceutical compositions contain these compounds and a pharmaceutically acceptable vehicle or excipient.These compounds are used for producing a medicinal product which inhibits the synthesis and the release of histamine, in particular, possessing sedative, sleep-regulating, anticonvulsant, antidepressant, anti-allergic, anti-inflammatory, antisecretory or anti-ulcerous effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00384 Sec。 371日期：1992年2月6日 102（e）日期1992年2月6日PCT 1991年5月10日PCT PCT。 公开号WO91 / 17146 PCT 日期：1991年11月14日。用于治疗用途的组胺H3受体的主要化合物，作为所述受体的激动剂的药物组合物和制备方法。 所述化合物衍生自对组胺H3受体具有高亲和力的胺R-NH 2和与其相互连接的能够在中性介质中缓慢水解产生键的基团的伯胺官能团。 药物组合物含有这些化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。 这些化合物用于制备抑制组胺的合成和释放的药物，特别是具有镇静，睡眠调节，抗惊厥，抗抑郁，抗过敏，抗炎，抗分泌或抗溃疡作用。

公开(公告)号：US07569557B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US11607919

申请日：2006-12-04

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/715

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

摘要翻译： 提供包含雌激素和环糊精之间的低剂量灵敏复合物的药物组合物具有改进的稳定性。 在具体实施方案中，组合物包含颗粒制剂中乙炔雌二醇和β-环糊精之间的复合物，在另一个实施方案中，该组合物包含有限量的聚乙烯吡咯烷酮，因为发现该赋形剂降解乙炔雌二醇。 此外，提供了用于提高组合物中雌激素的稳定性和制造这种稳定组合物的方法。 基本上，在仔细控制相对湿度的情况下制造颗粒制剂。

公开(公告)号：US07163931B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US11102681

申请日：2005-04-11

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/715 ,  C08B37/16

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

公开(公告)号：US5708171A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US663679

申请日：1996-06-14

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Robin Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Robin Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula ##STR1## having antagonist properties to histamine H.sub.3 -receptors.

摘要翻译： 选自下组的化合物，其具有对组胺H3受体的拮抗剂性质的具有式ⅠA的化合物和1B的化合物。

公开(公告)号：US5559113A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US117161

申请日：1994-01-28

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula ##STR1## wherein the substituents are defined as in the specification having antagonist properties to histamine H.sub.3 -receptors.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00015 Sec。 371日期1994年1月28日 102（e）日期1994年1月28日PCT提交1993年1月8日PCT公布。 公开号WO93 / 14070 日期1993年7月22日一种选自下列化学式的化合物的化合物，如具有对组胺H3受体的拮抗剂性质的说明书中所述。