公开(公告)号：US07910605B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 使用式（A）化合物，其中：W是当连接到4（5）位的咪唑环时，其在组胺H3受体中具有拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，与所定义的饱和含氮环（i）一起形成非芳族不饱和氮 - （ii）定义的吗啉基或N-取代的哌嗪子基团，其用于制备组胺的H3受体作为拮抗剂和/或激动剂的药物。

公开(公告)号：US06403561B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US08930055

申请日：1998-02-19

申请人： Christiane Rose ,  Froylan Vargas ,  Pierre Bourgeat ,  Jean-Charles Schwartz ,  Paul Beaumont Bishop ,  Ramesh B. Bambal ,  Charon Robin Ganellin ,  Bertrand Leblond ,  Andrew N. J. Moore ,  Lihua Zhao ,  Suzanne Chan

发明人： Christiane Rose ,  Froylan Vargas ,  Pierre Bourgeat ,  Jean-Charles Schwartz ,  Paul Beaumont Bishop ,  Ramesh B. Bambal ,  Charon Robin Ganellin ,  Bertrand Leblond ,  Andrew N. J. Moore ,  Lihua Zhao ,  Suzanne Chan

IPC分类号： C07K5062

CPC分类号： C07K5/06052 ,  A61K38/00 ,  C07D209/42 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/595

摘要： A compound of formula wherein the substituents are defined as in the specification and salts or hydrates thereof is disclosed as well as a method of treating disorders associated with the inactivation or excessive degradation of cholecystokinin.

摘要翻译： 所述取代基的化合物如本说明书中所定义，其盐或其水合物也被公开，以及治疗与缩胆囊素的失活或过度降解有关的病症的方法。

公开(公告)号：US4104381A

公开(公告)日：1978-08-01

申请号：US736662

申请日：1976-10-29

申请人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

发明人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

IPC分类号： C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D239/56 ,  A61K31/54 ,  A61K31/415 ,  C07D285/16

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/86 ,  C07D239/56

摘要： Heterocyclic compounds which are inhibitors of histamine activity, in particular, inhibitors of H-2 histamine receptors. A specific compound of this invention is 2-[2-(4-methyl-5-imidazolylmethylthio)ethylamino]-4-pyrimidone.

摘要翻译： 作为组胺活性抑制剂的杂环化合物，特别是H-2组胺受体的抑制剂。 本发明的具体化合物是2- [2-（4-甲基-5-咪唑基甲硫基）乙基氨基] -4-嘧啶酮。

公开(公告)号：US4090026A

公开(公告)日：1978-05-16

申请号：US714210

申请日：1976-08-13

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  George Raymond White

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  George Raymond White

IPC分类号： C07D213/24 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D285/12 ,  C07D233/24 ,  C07D213/53

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/24 ,  C07D213/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D285/12

摘要： Process for preparing thioureas by treating isothiocyanates with ammonia and alkylamines. A specific product is N-methyl-N'-[2-((5-methyl-4-imidazolyl)methylthio)ethyl]thiourea, useful as a histamine H.sub.2 -antagonist.

摘要翻译： 用氨和烷基胺处理异硫氰酸酯制备硫脲的方法。 特定的产物是可用作组胺H2拮抗剂的N-甲基-N' - [2 - （（5-甲基-4-咪唑基）甲硫基）乙基]硫脲。

公开(公告)号：US4083988A

公开(公告)日：1978-04-11

申请号：US726356

申请日：1976-09-24

申请人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

发明人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

IPC分类号： C07C281/18 ,  C07C337/08 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/22 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D233/64 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/65 ,  C07D231/18 ,  C07D233/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D285/135

摘要： The compounds are guanidines, for example N-benzenesulphonyl-N'-[2-((4-methyl-5-imidazolyl)-methylthio)ethyl]guanidine, which are inhibitors of histamine activity.

摘要翻译： 化合物是胍，例如作为组胺活性抑制剂的N-苯磺酰基-N' - [2 - （（4-甲基-5-咪唑基） - 甲硫基）乙基]胍。

公开(公告)号：US4070472A

公开(公告)日：1978-01-24

申请号：US678564

申请日：1976-04-20

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  A61K31/395 ,  C07D213/83

CPC分类号： C07D233/64 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： The compounds are C.sub.2 -C.sub.8 straight chain alkanes terminally substituted, symmetrically or unsymmetrically, by N-(N'-substituted guanidino), N-(N',N"-disubstituted guanidino), N-(N'-substituted thioureido), N-(nitromethylene amidino) or S-(N-substituted isothioureido)groups. Two compounds of the invention are 1,3-bis-[N'-(2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl)guanidino]propane and 1,3-bis-[S-(N-2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl)isothioureido]propane. The compounds of this invention are inhibitors of H-2 histamine receptors.

摘要翻译： 这些化合物是由N-（N'取代胍基），N-（N'，N“ - 二取代胍基），N-（N' - 取代的硫脲基），N-（N' - 取代的胍基）， ，N-（硝基亚甲基脒基）或S-（N-取代的异硫脲基）基团。 本发明的两种化合物是1,3-双 - [N' - （2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基）胍基]丙烷和1,3-双 - [S-（N-2-（5 - 甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基）异硫脲基]庚烷。 本发明的化合物是H-2组胺受体的抑制剂。

公开(公告)号：US4049671A

公开(公告)日：1977-09-20

申请号：US606268

申请日：1975-08-20

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  George Raymond White

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  George Raymond White

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D211/82 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D263/32 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D233/68 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/135

摘要： Process for preparing N-cyanoguanidines by treating N-(loweralkyl)-N'-cyano-isothioureas with an amine and a heavy metal salt. A specific product is N-cyano-N'-methyl-N"-[2-((5-methyl-4-imidazolyl)methylthio)ethyl]guanidine, useful as a histamine H.sub.2 -antagonist.

摘要翻译： 通过用胺和重金属盐处理N-（低级烷基）-N'-氰基 - 异硫脲来制备N-氰基胍的方法。 特定的产物是可用作组胺H2-拮抗剂的N-氰基-N'-甲基-N“ - [2 - （（5-甲基-4-咪唑基）甲硫基）乙基]胍。

公开(公告)号：US4013659A

公开(公告)日：1977-03-22

申请号：US640526

申请日：1975-12-15

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Michael Edward Parsons

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Michael Edward Parsons

IPC分类号： C07D213/32 ,  C07D213/65 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D403/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/32 ,  C07D213/65 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/135

摘要： N-(4-Imidazolyl)propyl-N'-heterocyclomethylthioethyl guanidines which are selective histamine H.sub.2 -receptor agonists.

公开(公告)号：US3953460A

公开(公告)日：1976-04-27

申请号：US468617

申请日：1974-05-09

申请人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin ,  Hunter Douglas Prain

发明人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin ,  Hunter Douglas Prain

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D213/28

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/32 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： The compounds are ethylene derivatives which are inhibitors of histamine activity, in particular, inhibitors of H-2 histamine receptors. A compound of this invention is 1-nitro-2-methylamino-2-[2-((4-methyl-5-imidazolyl) methylthio)ethylamino]-ethylene.

摘要翻译： 化合物是组胺活性抑制剂的乙烯衍生物，特别是H-2组胺受体的抑制剂。 本发明化合物是1-硝基-2-甲基氨基-2- [2 - （（4-甲基-5-咪唑基）甲硫基）乙基氨基] - 乙烯。

公开(公告)号：US06335360B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09581830

申请日：2000-09-18

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Rose Christiania ,  Froylan Vargas ,  Charon Robin Ganellin ,  Lihua Zhao ,  Samad Sanjeeda ,  Yondjun Chen

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Rose Christiania ,  Froylan Vargas ,  Charon Robin Ganellin ,  Lihua Zhao ,  Samad Sanjeeda ,  Yondjun Chen

IPC分类号： A61K314045

CPC分类号： C07D209/42

摘要： The invention is relative to a compound of formula (I) and its use as an inhibitor of the CCK-inactivating peptidase tripeptidyl peptidase (TPP II). The invention concerns in particular the treatment of eating disorder, obesity, psychotic syndrome and associated psychiatric disorders. It concerns also the cosmetic use of a compound (I) in particular to aid slimming.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其作为CCK灭活肽酶三肽基肽酶（TPP II）的抑制剂的用途。 本发明特别涉及进食障碍，肥胖症，精神病综合征和相关精神障碍的治疗。 它还涉及化合物（I）的化妆品用途，特别是有助于减肥。