公开(公告)号：US06573263B2

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US10026310

申请日：2001-12-21

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Dagmar Schauss ,  Martin Hendrix ,  Gerhard König ,  Frank-Gerhard Böss ,  Franz-Josef Van Der Staay ,  Rudy Schreiber ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Rolf Grosser

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Dagmar Schauss ,  Martin Hendrix ,  Gerhard König ,  Frank-Gerhard Böss ,  Franz-Josef Van Der Staay ,  Rudy Schreiber ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Rolf Grosser

IPC分类号： C07D45704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

摘要： The present invention relates to new substituted imidazotriazinones, processes for their preparation, and their use for the production of medicaments, in particular for improving perception, concentration power, learning power and/or memory power.

公开(公告)号：US06476029B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09720051

申请日：2001-03-23

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to 7-alkyl- and cycloalkyl-substituted imidazotriazinones, to processes for their preparation and to their use as medicaments, in particular as inhibitors of cGMP-metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及7-烷基 - 和环烷基取代的咪唑并三嗪酮，其制备方法和用作药物，特别是作为cGMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06878708B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10220560

申请日：2001-02-20

申请人： Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Thomas Lampe ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Ulrich Niewöhner

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/662 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6524 ,  A61K31/4188

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel imidazotriazinones of general formula (I), a method for the production and the pharmaceutical use thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了通式（I）的新型咪唑并三嗪酮，其制备方法和药物用途。

公开(公告)号：US07115602B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10160352

申请日：2002-05-30

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Heike Gielen ,  Martin Hendrix ,  Maria Niewöhner ,  Dagmar Schauss ,  Hilmar Bischoff ,  Nils Burkhardt ,  Volker Geiss ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Nigel J. Cuthbert ,  Mary F. Fitzgerald ,  Graham Sturton

发明人： Ulrich Niewöhner

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/53 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to 7-(4-tert butyl-cyclohexyl)-imidazotriazinones, processes for their preparation and their use in medicaments, esp. for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory processes and/or immune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及7-（4-叔丁基 - 环己基） - 咪唑并三嗪酮，其制备方法及其在药物中的应用， 用于治疗和/或预防炎症过程和/或免疫疾病。

公开(公告)号：US06890922B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10365740

申请日：2003-02-12

申请人： Maria Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/662 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US06387940B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09644179

申请日：2000-08-23

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： A61K314155

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

公开(公告)号：US06414009B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09648082

申请日：2000-08-25

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： A61K31416

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

公开(公告)号：US06462068B1

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US09644305

申请日：2000-08-23

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： A61K31416

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US06410740B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09645834

申请日：2000-08-25

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Fürstner ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hütter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： C07D41304

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US06180656B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09284032

申请日：1999-04-06

申请人： Chantal F{umlaut over (u)}rstner ,  Alexander Straub ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim H{umlaut over (u)}tter ,  Klaus Dembowsky

发明人： Chantal F{umlaut over (u)}rstner ,  Alexander Straub ,  Ulrich Niewöhner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim H{umlaut over (u)}tter ,  Klaus Dembowsky

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/416

摘要： The present invention relates to the new use of 1-benzyl-3-(substituted hetaryl)-fused pyrazole derivatives, some of which are known, of the general formula (I) in which R1 to R4 have the meaning indicated in the description, as medicaments, and to new active compounds, in particular to their use as vasodilators, if appropriate in combination with organic nitrates and NO donors and if appropriate in combination with compounds which inhibit the degradation of cGMP.

摘要翻译： 本发明涉及1-苄基-3-（取代的杂芳基） - 引入的吡唑衍生物的新用途，其中一些是已知的通式（I），其中R 1至R 4具有说明书中指出的含义， 作为药物，以及新的活性化合物，特别是它们用作血管舒张剂，如果适合与有机硝酸盐和NO供体结合使用，并且适当时与抑制cGMP降解的化合物组合使用。