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    Benzylaminoaryl-dihydropyridinelactones and their use in medicaments
    23.
    发明授权
    Benzylaminoaryl-dihydropyridinelactones and their use in medicaments 失效
    苄基氨基芳基 - 二氢吡啶内酯及其在药物中的用途

    公开(公告)号：US4904665A

    公开(公告)日：1990-02-27

    申请号：US158184

    申请日：1988-02-18

    申请人： Siegfried Goldmann ,  Rainer Gross ,  Martin Bechem ,  Michael Kayser ,  Matthias Schramm ,  Siegbert Hebisch

    发明人： Siegfried Goldmann ,  Rainer Gross ,  Martin Bechem ,  Michael Kayser ,  Matthias Schramm ,  Siegbert Hebisch

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D211/90 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D211/90

    摘要： A benzylaminoaryl-dihydropyridinelactone compound of the formula (I) ##STR1## in which R.sup.1 represents hydrogen, halogen, cyano, nitro, C.sub.6 -C.sub.12 -aryl, C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.8 -alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylthio, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoromethylthio, difluoromethoxy, di-C.sub.1 -C.sub.5 -alkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxycarboxyl or C.sub.1 -C.sub.6 -alkylsulphonyl,R.sup.2 represents hydrogen, or represents a straight-chain, branched or cyclic, saturated or unsaturated hydrocarbon radical having up to 10 carbon atoms which is optionally substituted by C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylthio, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylsulphonyl, halogen, cyano, hydroxyl, pyridyl, thienyl, pyrimidyl, piperidinyl, phenyl or an amino group, where the amino group carries two identical or different substituents from the series comprising C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl, phenyl or benzyl,R.sup.3 represents C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl, or represents cyano, hydroxymethyl or formyl, andR.sup.4 represents hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl or trifluoromethyl,and its isomers, isomeric mixtures, racemates or optical antipodes, and physiologically acceptable salts thereof. The compound being useful to improve the contractility of the heart and the tonus of the smooth muscles.

    摘要翻译： 式（I）的苄基氨基芳基 - 二氢吡啶内酯化合物其中R 1表示氢，卤素，氰基，硝基，C 6 -C 12 - 芳基，C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基，C 1 -C 6 - 烷硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，二氟甲氧基，二-C 1 -C 5烷基氨基，C 1 -C 6 - 烷氧基羧基或C 1 -C 6烷基磺酰基，R 2表示氢，或表示直链，支链或环状饱和或不饱和烃 具有至多10个碳原子的基团，其任选被C 1 -C 6 - 烷氧基，C 1 -C 6 - 烷硫基，C 1 -C 6 - 烷基磺酰基，卤素，氰基，羟基，吡啶基，噻吩基，嘧啶基，哌啶基，苯基或氨基取代， 其中氨基从包含C 1 -C 5 - 烷基，苯基或苄基的系列中携带两个相同或不同的取代基，R 3表示C 1 -C 5 - 烷基，或表示氰基，羟甲基或甲酰基，R 4表示氢，卤素，C 1 -C 5 - 烷基或三氟甲基，及其异构体，异构体混合物，外消旋体或光学抗体 es及其生理上可接受的盐。 该化合物可用于改善心脏和平滑肌紧张的收缩性。

    Circulation active 4-aminoaryldihydropryidine lactones
    24.
    发明授权
    Circulation active 4-aminoaryldihydropryidine lactones 失效
    循环活性4-氨基芳基二氢化丙酸内酯

    公开(公告)号：US5162338A

    公开(公告)日：1992-11-10

    申请号：US782748

    申请日：1991-10-18

    申请人： Siegfried Goldmann ,  Matthias Schramm ,  Rainer Gross ,  Gunther Thomas ,  Martin Bechem ,  Michael Kayser

    发明人： Siegfried Goldmann ,  Matthias Schramm ,  Rainer Gross ,  Gunther Thomas ,  Martin Bechem ,  Michael Kayser

    IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048

    CPC分类号： C07D491/04

    摘要： 4 Aminoaryldihydropyridines of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen or an organic radical, preferably methyl or ethyl,R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.5 - alkyl, --CN, --NH.sub.2, --CH.sub.2 or --CH.sub.2 OH, preferably methyl,R.sup.3 is hydrogen or alkyl, preferably hydrogen,Y is --CO-- or --SO.sub.2 --, andR.sup.4 is an organic radical, orY-R.sup.4 is hydrogen,and physiologically acceptable salts thereof, are circulation-active and effective for improving myocardial contractility, for raising blood pressure, for lowering blood sugar, for reducing mucosal swelling and for controlling the salt and fluid balance.

    摘要翻译： 4，其中R 1是氢或有机基团，优选甲基或乙基的氨基芳基二氢吡啶，其中R 2是氢，C 1 -C 5 - 烷基，-CN，-NH 2，-CH 2或-CH 2 OH，优选甲基，R 3是 氢或烷基，优选氢，Y是-CO-或-SO 2 - ，并且R 4是有机基团，或Y-R 4是氢，并且其生理上可接受的盐是循环活性的并且对于提高心肌收缩力是有效的，用于提高 血压降低血糖，减少粘膜肿胀和控制盐和液体平衡。

    "> Light activable
    26.
    发明授权
    Light activable "caged" 1-(2-nitrobenzyl)-substituted 1,4-dihydropyridines 失效
    可活化的“笼养”1-（2-硝基苄基） - 取代的1,4-二氢吡啶

    公开(公告)号：US5606066A

    公开(公告)日：1997-02-25

    申请号：US356410

    申请日：1995-05-01

    申请人： Siegfried Goldmann ,  Martin Bechem

    发明人： Siegfried Goldmann ,  Martin Bechem

    IPC分类号： C07C229/30 ,  C07D211/90 ,  C07D413/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D211/86

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C229/30 ,  C07D211/90 ,  C07D491/04

    摘要： Light-activable 1-(2-nitrobenzyl) substituted 1,4-dihydropyridines are provided, which are important intermediates for releasing highly effective 1,4-dihydropyridines. A process for preparing the same is also provided. The compounds may be used for facilitating and observing biological, physiological and pharmacological activities. The invention provides an approach for the synthesis of Ca-agonistic and Ca-antagonistic 1,4-dihydropyrimidines for monitoring calcium channel activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01720 Sec。 371日期：1995年5月1日 102（e）日期1995年5月1日PCT提交1993年7月3日PCT公布。 出版物WO94 / 01405 日期1994年1月20日提供了可光活化的1-（2-硝基苄基）取代的1,4-二氢吡啶，其是释放高效1,4-二氢吡啶的重要中间体。 还提供了制备该方法的方法。 这些化合物可用于促进和观察生物，生理和药理活性。 本发明提供了一种用于合成Ca-激动剂和Ca-拮抗性1,4-二氢嘧啶用于监测钙通道活性的方法。

    Intermediate 8-carboxaldehyde-(-chromone and -thiochromone) derivatives
    28.
    发明授权
    Intermediate 8-carboxaldehyde-(-chromone and -thiochromone) derivatives 失效
    中间体8-甲醛 - （ - 色酮和硫代色酮）衍生物

    公开(公告)号：US4628107A

    公开(公告)日：1986-12-09

    申请号：US750571

    申请日：1985-06-28

    申请人： Siegfried Goldmann ,  Gerhard Franckowiak ,  Matthias Schramm ,  Gunter Thomas ,  Rainer Gross

    发明人： Siegfried Goldmann ,  Gerhard Franckowiak ,  Matthias Schramm ,  Gunter Thomas ,  Rainer Gross

    IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D311/30 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

    CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D211/90 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D311/30 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

    摘要： Novel chromone-8-aldehydes and thiochromone-8-aldehydes, useful in making pharmaceutically active dihydropyridines, of the formula ##STR1## in which R.sub.1 represents hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.10 aliphatic hydrocarbon radical, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl carboxylate, or an aromatic or heteroaromatic ring which optionally has 1-5 identical or different halogen, C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.10 -alkoxy, C.sub.1 -C.sub.10 -alkylthio, C.sub.1 -C.sub.10 -alkylsulphinyl, cyano, hydroxyl, nitro, C.sub.1 -C.sub.5 -monofluoroalkyl or polyfluoroalkyl, C.sub.1 -C.sub.5 monofluoroalkoxy or polyfluoroalkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 monofluoroalkylthio or polyfluoroalkylthio, amino, C.sub.1 -C.sub.5 -monoalkylamino or C.sub.1 -C.sub.5 dialkylamino substituents,R.sub.2 represents hydrogen or 1 to 3 halogen atoms, A represents a single bond, a C.sub.1 -C.sub.20 alkylene chain or a C.sub.2 -C.sub.20 alkylene chain which can optionally be interrupted by oxygen or sulphur, andX represents oxygen or sulphur,are made from corresponding compounds which in 8-position carry an ester or olefinic radical.

    摘要翻译： 可用于制备药物活性二氢吡啶的新颖的色酮-8-醛和硫色酮-8-醛，其具有式“IMAGE”，其中R 1表示氢，C 1 -C 10脂族烃基，C 1 -C 10烷基羧酸酯或芳族 或任选具有1-5个相同或不同的卤素，C 1 -C 10 - 烷基，C 1 -C 10 - 烷氧基，C 1 -C 10 - 烷硫基，C 1 -C 10 - 烷基亚磺酰基，氰基，羟基，硝基，C 1 -C 5 - 单氟烷基或 多氟烷基，C 1 -C 5单氟烷氧基或多氟烷氧基，C 1 -C 6单氟烷硫基或多氟烷硫基，氨基，C 1 -C 5单烷基氨基或C 1 -C 5二烷基氨基取代基，R 2表示氢或1至3个卤素原子，A表示单键， 亚烷基链或可任选被氧或硫中断的C 2 -C 20亚烷基链，X表示氧或硫，由相应的8-位带有酯或烯基的化合物制成。