公开(公告)号：US07893058B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11803015

申请日：2007-05-11

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Philip Huxley ,  Wolfgang Schmidt ,  Veronique Birault ,  Mark Stuart Chambers ,  Clifford John Harris ,  Angus MacLeod ,  Kim Louise Hirst ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Paul Edwards ,  Philip Huxley ,  Wolfgang Schmidt ,  Veronique Birault ,  Mark Stuart Chambers ,  Clifford John Harris ,  Angus MacLeod ,  Kim Louise Hirst ,  Juha Andrew Clase ,  Gregory Bar

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel imidazo[1,2-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, arthritis, inflammation, and others.

摘要翻译： 公开了具有下列表示的式的新型咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物：该化合物可以制备为药物组合物，并且可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症， 包括作为非限制性实例的关节炎，炎症等。

公开(公告)号：US20090286798A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12436219

申请日：2009-05-06

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Hervé Van De Poël ,  Grégory Louis Joseph Bar

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Hervé Van De Poël ,  Grégory Louis Joseph Bar

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Novel[1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine and imidazo[1,2-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, and others.

摘要翻译： 公开了具有下列化学式的新型[1.2.4]三唑并[1,5-a]吡嗪和咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物：该化合物可以制备为药物组合物，并且可以使用 用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的各种病症，包括作为非限制性实例，疼痛，炎症等。

公开(公告)号：US20090137549A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US11983402

申请日：2007-11-08

申请人： Paul John Edward ,  Mark Stuart Chambers ,  Christel Jeanne Marie Menet ,  Stephen Robert Fletcher ,  Rebecca Elizabeth Jarvis ,  Herve Van De Poel ,  Alexander Sudau ,  Alastair Rae ,  Peter Stanley Thomas

发明人： Paul John Edward ,  Mark Stuart Chambers ,  Christel Jeanne Marie Menet ,  Stephen Robert Fletcher ,  Rebecca Elizabeth Jarvis ,  Herve Van De Poel ,  Alexander Sudau ,  Alastair Rae ,  Peter Stanley Thomas

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  A61P19/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds that are inhibitors of PDE1A, a phosphodiesterase that is involved in the modulation of the degradation of cartilage, joint degeneration and diseases involving such degradation and/or inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及作为PDE1A抑制剂的化合物，其是参与软骨降解调节，关节变性和涉及这种降解和/或炎症的疾病的磷酸二酯酶。

公开(公告)号：US20090131446A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12151586

申请日：2008-05-07

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Gregory Louis Joseph Bar

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Gregory Louis Joseph Bar

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel fused pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammation, rheumatoid arthritis and others.

摘要翻译： 公开了具有下列表示的式的新型稠合吡嗪化合物：该化合物可以制备成药物组合物，并且可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的各种病症，包括以非限制性方式 例如炎症，类风湿关节炎等。

公开(公告)号：US06900209B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10432391

申请日：2001-11-22

申请人： Mark Stuart Chambers ,  Philip Jones ,  Angus Murray MacLeod ,  Robert James Maxey ,  Helen Jane Szekeres

发明人： Mark Stuart Chambers ,  Philip Jones ,  Angus Murray MacLeod ,  Robert James Maxey ,  Helen Jane Szekeres

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) wherein A is an optionally substituted C1-4alkylidene group or a bond, R20 and R21 are hydrogen, alkyl groups or heterocyclic groups, R1 and R2 are small substituents or hydrogen, L is O, S or substituted N, X is a 5- or 6-membered heteroaromatic ring, Y is C1-4alkylidene and Z is a 5- or 6-membered heteroaromatic ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising it; its use in therapy; its use in making medicaments for treating neurodegenerative disease and methods of using it to enhance cognition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中A是任选取代的C 1-4烷基或键，R 20和R 21， / SO 2是氢，烷基或杂环基，R 1和R 2是小取代基或氢，L是O，S或取代的N，X是5 - 或6-元杂芳环，Y是C 1-4 - 亚烷基，Z是5-或6-元杂芳环; 或其药学上可接受的盐; 包含它的药物组合物; 其用于治疗; 其用于制备用于治疗神经退行性疾病的药物和使用其增强认知的方法。

公开(公告)号：US06638930B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09836716

申请日：2001-04-17

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/872

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环是用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US5872116A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US959393

申请日：1997-10-28

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/54 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/825

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US20120232075A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13411450

申请日：2012-03-02

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Giovanni Alessandro Tricarico ,  Grégory Louis Joseph Bar ,  Kim Louise Hirst ,  Olga Raquel Pinto Santos Oliveira Roussel ,  Juha Andrew Clase

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Giovanni Alessandro Tricarico ,  Grégory Louis Joseph Bar ,  Kim Louise Hirst ,  Olga Raquel Pinto Santos Oliveira Roussel ,  Juha Andrew Clase

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P19/04 ,  A61P1/02 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel fused pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammation, rheumatoid arthritis and others.

摘要翻译： 公开了具有下列表示的式的新型稠合吡嗪化合物：该化合物可以制备成药物组合物，并且可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的各种病症，包括以非限制性方式 例如炎症，类风湿关节炎等。

公开(公告)号：US08138193B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12753383

申请日：2010-04-02

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Grégory Louis Joseph Bar

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Grégory Louis Joseph Bar

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel fused pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: with Z, R1, R2, R8 and R9 as defined in the written description. The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammation, rheumatoid arthritis and others.

摘要翻译： 公开了具有由以下表示的式的新型稠合吡嗪化合物：如书面描述中所定义的Z，R 1，R 2，R 8和R 9。 化合物可以制备成药物组合物，并且可以用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症，包括作为非限制性实例，炎症，类风湿性关节炎等。

公开(公告)号：US08133895B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12151586

申请日：2008-05-07

申请人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Grégory Louis Joseph Bar

发明人： Martin James Inglis Andrews ,  Mark Stuart Chambers ,  Wolfgang Schmidt ,  Grégory Louis Joseph Bar

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel fused pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammation, rheumatoid arthritis and others.

摘要翻译： 公开了具有下列表示的式的新型稠合吡嗪化合物：该化合物可以制备成药物组合物，并且可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的各种病症，包括以非限制性方式 例如，炎症，类风湿关节炎等。