公开(公告)号：US07732466B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US11125734

申请日：2005-05-10

申请人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Georg Dahmann

发明人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Georg Dahmann

IPC分类号： A01N43/36 ,  A61K31/44 ,  A01N43/50 ,  C07D487/04 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted thiophene-2-carboxylic acid amides of general formula wherein A, and R1 to R8c are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的噻吩-2-羧酸酰胺，其中A和R 1至R 8c如权利要求1中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐与具有有价值性质的无机或有机酸或碱形成。

公开(公告)号：US20080015178A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11860025

申请日：2007-09-24

申请人： Kai GERLACH ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

发明人： Kai GERLACH ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D235/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to new substituted benzimidazoles of general formula wherein R1 to R6 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苯并咪唑，其通式如下：其中R 1至R 6定义如权利要求1，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物 其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US08445525B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12958882

申请日：2010-12-02

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US07947700B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11960222

申请日：2007-12-19

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/435 ,  C07D211/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US20100216769A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US11993426

申请日：2006-06-28

申请人： Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

发明人： Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to new substituted glycinamides of general formula (I) wherein D, M, R3, R4 and R5 are defined as in the specification, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的取代的甘氨酰胺，其中D，M，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 无机或有机酸或碱，具有有价值的性质。

公开(公告)号：US20060293300A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11125734

申请日：2005-05-10

申请人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Georg Dahmann

发明人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Georg Dahmann

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/397 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted thiophene-2-carboxylic acid amides of general formula wherein A, and R1 to R8c are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的噻吩-2-羧酸酰胺其中A和R 1至R 8c的定义如权利要求1所述，互变异构体， 其对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US20050272792A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11147471

申请日：2005-06-07

申请人： Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

发明人： Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/16 ,  C07D235/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D235/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to new substituted benzimidazoles of general formula wherein R1 to R6 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苯并咪唑，其通式如下：其中R 1至R 6定义如权利要求1，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物 其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US20110190262A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12742680

申请日：2008-11-14

申请人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

发明人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D221/22 ,  C07D413/06 ,  C07D491/08 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/08 ,  C07D403/06 ,  C07D223/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups R1 to R3, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中R 1至R 3，X，m，n和o基团如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：US20110136800A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12940387

申请日：2010-11-05

申请人： Matthias Eckhardt ,  Stefan Peters ,  Herbert Nar ,  Frank Himmelsbach ,  Linghang Zhuang

发明人： Matthias Eckhardt ,  Stefan Peters ,  Herbert Nar ,  Frank Himmelsbach ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1, R2, R3, R4, and m are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1，R2，R3，R4和m如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，例如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和 血脂异常

公开(公告)号：US20140031544A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US13922889

申请日：2013-06-20

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Linghang Zhuang ,  Stefan Peters ,  Herbert Nar

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Linghang Zhuang ,  Stefan Peters ,  Herbert Nar

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D498/04 ,  C07D221/06 ,  C07D471/04 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1, R2, R3, R4, and m are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1，R2，R3，R4和m如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常 。