公开(公告)号：US20200255383A1

公开(公告)日：2020-08-13

申请号：US16790224

申请日：2020-02-13

申请人： Alkermes, Inc.

发明人： Thomas Andrew Wynn ,  Juan C. Alvarez ,  Demetri Theodore Moustakas ,  Markus Haeberlein ,  Lewis D. Pennington

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/439 ,  C07D453/02 ,  A61P29/00 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P25/04

摘要： Provided herein are compounds that are useful in the treatment of pain in a subject.

公开(公告)号：US10081602B2

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：US15603942

申请日：2017-05-24

申请人： Nektar Therapeutics

发明人： Franco J. Duarte ,  Neel K. Anand ,  Pankaj Sharma ,  Devendrapratap Singh

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/12 ,  C07D513/08

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/12 ,  C07D513/08

摘要： Provided are compounds, including those of Formula I; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds described herein relate to and/or have application(s) in (among others) the fields of drug discovery, pharmacotherapy, physiology, organic chemistry and polymer chemistry.

公开(公告)号：US20160326119A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15216061

申请日：2016-07-21

申请人： ALKERMES PHARMA IRELAND LIMITED

发明人： Laura Cook Blumberg ,  Daniel R. Deaver ,  David J. Eyerman ,  Thomas Andrew Wynn

IPC分类号： C07D221/28 ,  C07D405/06 ,  C07D221/26

CPC分类号： C07D221/28 ,  A61K31/485 ,  C07D221/26 ,  C07D405/06 ,  C07D489/00

摘要： The present application relates to analogues of morphan and morphinan, compositions thereof, and methods for treating a disease or condition comprising administering an effective amount of the compounds or compositions to a subject in need thereof.

公开(公告)号：US09156821B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US14529832

申请日：2014-10-31

申请人： Rensselaer Polytechnic Institute

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/14 ,  C07D403/10 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D489/00 ,  C07D489/12 ,  C07D401/12 ,  C07D489/08 ,  C07D489/09 ,  C07D211/32 ,  C07D223/04 ,  C07D241/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/32 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D223/04 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08 ,  C07D489/09 ,  C07D489/12

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

摘要翻译： 通用结构的8-取代-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪可用作止痛剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物。

公开(公告)号：US20150210646A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14400129

申请日：2013-05-10

申请人： Purdue Pharma L.P.

发明人： Jae Hyun Park ,  David Rosen ,  Laykea Tafesse ,  Jianming Yu

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D405/06

摘要： The present invention is directed to Benzomorphan Analog compounds of the Formula (I), Formula (IA), Formula (IB), Formula (IC), or Formula (ID) as shown below, wherein R1, R2a, R2b, R3, R4, Z, and G are as defined herein. Compounds of the Invention are useful for treating pain, constipation, and other conditions modulated by activity of opioid and ORL-1 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式（I），式（IA），式（IB），式（IC）或式（ID）的苯并咪唑类似物化合物，其中R1，R2a，R2b，R3，R4 ，Z和G如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗由阿片样物质和ORL-1受体的活性调节的疼痛，便秘和其它状况。

公开(公告)号：US09073870B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14191951

申请日：2014-02-27

申请人： Stefan Peters ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley

发明人： Stefan Peters ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D471/18 ,  C07D491/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D221/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/18 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups A, B, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中基团A，B，X，m，n和o如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：US08957085B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US14206170

申请日：2014-03-12

申请人： Rensselaer Polytechnic Institute

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K45/06 ,  C07D489/00 ,  A61K31/485 ,  A61K31/4748 ,  C07D405/12 ,  C07D221/28 ,  C07D489/08 ,  A61K31/439 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D489/00 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D405/12 ,  C07D489/08

摘要： A compound of formula I is disclosed. Compounds of formula I are useful as analgesics, anti-inflammatory agents, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

摘要翻译： 公开了式I化合物。 式I的化合物可用作止痛剂，抗炎剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物。

公开(公告)号：US08901148B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13974216

申请日：2013-08-23

申请人： Rensselaer Polytechnic Institute

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/26 ,  C07D489/00 ,  C07D489/12 ,  C07D489/09 ,  C07D401/12 ,  C07D221/22 ,  C07D221/28 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/32 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D223/04 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08 ,  C07D489/09 ,  C07D489/12

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

摘要翻译： 通用结构的8-取代-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪可用作止痛剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物。

公开(公告)号：US20130345251A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US13974216

申请日：2013-08-23

申请人： Rensselaer Polytechnic Institute

发明人： Mark P. WENTLAND

IPC分类号： C07D489/09 ,  C07D221/28 ,  C07D489/08 ,  C07D221/26 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/32 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D223/04 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08 ,  C07D489/09 ,  C07D489/12

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

公开(公告)号：US6140502A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US442567

申请日：1999-11-18

申请人： Matthias Grauert ,  Herbert Merz ,  Hanfried Baltes

发明人： Matthias Grauert ,  Herbert Merz ,  Hanfried Baltes

IPC分类号： C07D223/14 ,  C07C229/34 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D221/26 ,  C07D211/04 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/74 ,  C07D221/26

摘要： A process for the re-racemisation of a (-)-2-phenylmethyl-3,3-dimethyl-piperidin-4-on derivative wherein a (-)-2-phenylmethyl-3,3-dimethyl-piperidin-4-on derivative of the formula 8.sub.BwhereinR.sub.2 denotes hydrogen C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, halogen, C.sub.1 -C.sub.8 -alkoxy, a benzoyl group bound via an oxygen or an alkylcarboxyl group having a straight chained or branched C.sub.1 -C.sub.6 -lower alkyl group--wherein the alkyl group may optionally be substituted by one or more halogen atoms which may be identical or different;is heated to yield a racemic mixture of compounds of the formulae 8.sub.A and 8.sub.B, in accordance with the following reaction scheme: ##STR1##

摘要翻译： （ - ） - 2-苯基甲基-3,3-二甲基 - 哌啶-4-酮衍生物的重新外消旋化的方法，其中将（ - ） - 2-苯基甲基-3,3-二甲基 - 哌啶-4-酮衍生物 式8B的衍生物，其中R2表示氢C1-C6-烷基，卤素，C1-C8-烷氧基，经由具有直链或支链C1-C6-低级烷基的氧或烷基羧基键合的苯甲酰基，其中， 烷基可以任选地被一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代; 加热得到式8A和8B化合物的外消旋混合物，按照以下反应方案：