公开(公告)号：US20080167317A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US10593939

申请日：2004-03-23

申请人： Anita Chugh ,  Mohammad Salman ,  Atul Tiwari ,  Gowri R. Shankar ,  Sandeep Sinha

发明人： Anita Chugh ,  Mohammad Salman ,  Atul Tiwari ,  Gowri R. Shankar ,  Sandeep Sinha

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P13/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61K31/235 ,  A61K31/473

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/216 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to combination therapy for the treatment of lower urinary tract symptoms (LUTS) associated with or without benign prostatic hyperplasia (BPH). The combination therapy comprises of tailored 1 adrenoceptor antagonist, which is selective for 1a over 1b subtype but non-selective for 1a over 1d subtype, in combination with muscarinic receptor antagonist, preferably bladder selective antagonist and optionally included 5-reductase inhibitor for relief of LUTS in a mammal with or without BPH.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗与或不伴有良性前列腺增生（BPH）相关的下尿路症状（LUTS）的组合疗法。 联合治疗包括定制的1肾上腺素受体拮抗剂，其对于1a超过1b亚型是选择性的，但对于1a超过1d亚型是非选择性的，与毒蕈碱受体拮抗剂组合，优选膀胱选择性拮抗剂和任选包含的5-还原酶抑制剂以缓解LUTS 在具有或不具有BPH的哺乳动物中。

公开(公告)号：US07923467B2

公开(公告)日：2011-04-12

申请号：US10558859

申请日：2004-05-28

申请人： Mohammad Salman ,  Jitendra Sattigeri ,  Yatendra Kumar ,  Ram Chander Aryan ,  Vikram Krishna Ramanathan ,  Anita Chugh

发明人： Mohammad Salman ,  Jitendra Sattigeri ,  Yatendra Kumar ,  Ram Chander Aryan ,  Vikram Krishna Ramanathan ,  Anita Chugh

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D207/337 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrrole derivatives, which can be used as 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors. Compounds disclosed herein can function as cholesterol lowering agents and can be used for the treatment of cholesterol-related diseases and related symptoms. Processes for the preparation of disclosed compounds are provided, as well as pharmaceutical compositions containing the disclosed compounds, and methods of treating cholesterol-related diseases and related symptoms.

摘要翻译： 本发明涉及可用作3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的取代吡咯衍生物。 本文公开的化合物可用作胆固醇降低剂，并且可用于治疗胆固醇相关疾病和相关症状。 提供了制备所公开化合物的方法，以及含有所公开化合物的药物组合物，以及治疗胆固醇相关疾病和相关症状的方法。

公开(公告)号：US20090312344A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11569838

申请日：2005-05-31

申请人： Mohammad Salman ,  Somesh Sharma ,  Gyan Chand Yadav ,  Gobind Singh Kapkoti ,  Anurag Mishra ,  Praful Gupta ,  Nitya Anand ,  Anita Chugh ,  Kamna Nanda

发明人： Mohammad Salman ,  Somesh Sharma ,  Gyan Chand Yadav ,  Gobind Singh Kapkoti ,  Anurag Mishra ,  Praful Gupta ,  Nitya Anand ,  Anita Chugh ,  Kamna Nanda

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  A61P13/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D207/452 ,  C07D209/48 ,  C07D209/94 ,  C07D211/88 ,  C07D409/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to α1, and/or α1d adrenergic receptor antagonists, which can function as α1a and/or α1d adrenergic receptor antagonist and can be used for the treatment of a disease or disorder mediated through α1a and/or an adrenergic receptor. Compounds disclosed herein can be used for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and the related symptoms thereof. Further, compounds disclosed herein can be used for the treatment of lower urinary tract symptoms associated with or without BPH. Also provided are processes for preparing such compounds, pharmaceutical compositions thereof, and the methods of treating BPH or related symptoms thereof.

摘要翻译： 本发明涉及α1和/或α1肾上腺素能受体拮抗剂，其可用作α1a和/或α1肾上腺素能受体拮抗剂，并且可用于治疗通过α1a和/或肾上腺素能受体介导的疾病或病症。 本文公开的化合物可用于治疗良性前列腺增生（BPH）及其相关症状。 此外，本文公开的化合物可用于治疗与或不与BPH相关的下尿路症状。 还提供了制备这种化合物的方法，其药物组合物，以及治疗BPH或其相关症状的方法。

公开(公告)号：US20060247249A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10510668

申请日：2005-11-16

申请人： Mohammad Salman ,  Gyan Yadav ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Anita Chugh ,  Jang Gupta ,  Nitya Anand

发明人： Mohammad Salman ,  Gyan Yadav ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Anita Chugh ,  Jang Gupta ,  Nitya Anand

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D241/04 ,  C07D295/32 ,  C07D405/12

摘要： Novel carboximide derivatives, which selectively inhibit binding to the α1A adrenergic receptor, a receptor which has been shown to be important in the treatment of benign prostatic hyperplasia. The compounds of the present invention are potentially useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia.

摘要翻译： 选择性地抑制与α1A肾上腺素能受体结合的新型甲酰亚胺衍生物，已被证明在治疗良性前列腺增生中是重要的受体。 本发明的化合物可用于治疗良性前列腺增生。

公开(公告)号：US20050228180A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10510362

申请日：2002-04-08

申请人： Mohammad Salman ,  Gyan Yadav ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Anita Chugh ,  Jang Gupta ,  Nitya Anand

发明人： Mohammad Salman ,  Gyan Yadav ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Anita Chugh ,  Jang Gupta ,  Nitya Anand

IPC分类号： C07D241/08 ,  A61K31/496 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D211/88 ,  C07D403/06 ,  C07D491/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D403/06 ,  C07D491/04

摘要： Novel α,β-dicarboximide derivatives which selectively inhibit binding to the α-,1A? adrenergic receptor, a receptor which has been shown to be important in the treatment of benign prostatic hyperplasia. The compounds of the present invention are potentially useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia.

摘要翻译： 新型α，β-二羧酰亚胺衍生物，其选择性地抑制与α-，1A？ 肾上腺素能受体，已被证明在治疗良性前列腺增生中是重要的受体。 本发明的化合物可用于治疗良性前列腺增生。

公开(公告)号：US07084301B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US11016264

申请日：2004-12-17

申请人： Yatendra Kumar ,  Ram Chander Aryan ,  Radhakrishnan Gowri Shankar ,  Kumar Hari Bhushan ,  Anita Chugh

发明人： Yatendra Kumar ,  Ram Chander Aryan ,  Radhakrishnan Gowri Shankar ,  Kumar Hari Bhushan ,  Anita Chugh

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07C311/37 ,  C07C303/40

摘要： The optically active compound, R (−)-5-[2-[[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino]propyl]-2-hydroxybenzenesulfonamide in good optical purity, a metabolite of the α1-adrenergic blocking agent tamsulosin, and methods for the preparation thereof. Pharmaceutical compositions including the optically active compound and methods of treatment comprising administration of an effective α1-adrenergic antagonistic amount of such compositions to mammals.

摘要翻译： 具有良好光学纯度的旋光活性化合物R（ - ） - 5- [2 - [[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基] -2-羟基苯磺酰胺是α< SUB-肾上腺素能阻断剂坦洛新，及其制备方法。 包括光学活性化合物的药物组合物和治疗方法包括向哺乳动物施用有效的α1 - 肾上腺素能拮抗剂量的这种组合物。

公开(公告)号：US06894188B1

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10341867

申请日：2003-01-14

申请人： Yatendra Kumar ,  Ram Chander Aryan ,  Radhakrishnan Gowri Shankar ,  Kumar Hari Bhushan ,  Anita Chugh

发明人： Yatendra Kumar ,  Ram Chander Aryan ,  Radhakrishnan Gowri Shankar ,  Kumar Hari Bhushan ,  Anita Chugh

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P13/08 ,  C07C303/40 ,  C07C311/37

CPC分类号： C07C311/37 ,  C07C303/40

摘要： The optically active compound, R(−)-5-[2-[[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino]propyl]-2-hydroxybenzenesulfonamide in good optical purity, a metabolite of the α1-adrenergic blocking agent tamsulosin, and methods for the preparation thereof. Pharmaceutical compositions including the optically active compound and methods of treatment comprising administration of an effective α-adrenergic antagonistic amount of such compositions to mammals.

摘要翻译： 具有良好光学纯度的旋光活性化合物R（ - ） - 5- [2 - [[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基] -2-羟基苯磺酰胺是α< SUB-肾上腺素能阻断剂坦洛新，及其制备方法。 包含光学活性化合物的药物组合物和治疗方法包括向哺乳动物施用有效的α-肾上腺素能拮抗剂量的这种组合物。

公开(公告)号：US20050154231A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11016264

申请日：2004-12-17

申请人： Yatendra Kumar ,  Ram Aryan ,  Radhakrishnan Shankar ,  Kumar Bhushan ,  Anita Chugh

发明人： Yatendra Kumar ,  Ram Aryan ,  Radhakrishnan Shankar ,  Kumar Bhushan ,  Anita Chugh

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P13/08 ,  C07C303/40 ,  C07C311/37

CPC分类号： C07C311/37 ,  C07C303/40

摘要： The optically active compound, R (−)-5-[2-[[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino]propyl]-2-hydroxybenzenesulfonamide in good optical purity, a metabolite of the α1-adrenergic blocking agent tamsulosin, and methods for the preparation thereof. Pharmaceutical compositions including the optically active compound and methods of treatment comprising administration of an effective α1-adrenergic antagonistic amount of such compositions to mammals.

摘要翻译： 具有良好光学纯度的旋光活性化合物R（ - ） - 5- [2 - [[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基] -2-羟基苯磺酰胺是α< SUB-肾上腺素能阻断剂坦洛新，及其制备方法。 包括光学活性化合物的药物组合物和治疗方法包括向哺乳动物施用有效的α1 - 肾上腺素能拮抗剂量的这种组合物。

公开(公告)号：US06914064B2

公开(公告)日：2005-07-05

申请号：US09998115

申请日：2001-11-30

申请人： Nitya Anand ,  Sanjay Jain ,  Neelima Sinha ,  Anita Chugh ,  Laxminarayan G. Hegde ,  Jang Bahadur Gupta

发明人： Nitya Anand ,  Sanjay Jain ,  Neelima Sinha ,  Anita Chugh ,  Laxminarayan G. Hegde ,  Jang Bahadur Gupta

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P13/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  A61K31/496 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D209/48

摘要： The present invention relates to a novel 1,4-disubstituted piperazine derivatives of Formula I, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts having excellent uro-selective α1-adrenoceptor antagonistic activity exceeding those of previously described compounds. The compounds of the present invention hold promise for treating the symptoms of benign prostatic hyperplasia (BPH). The invention also relates to methods for making the novel compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and method of treating the symptoms of benign prostatic hyperplasia using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型1,4-二取代哌嗪衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，其具有超过前述化合物的优异的尿选择性α1 - 肾上腺素受体拮抗活性。 本发明的化合物有望治疗良性前列腺增生（BPH）的症状。 本发明还涉及制备新化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗良性前列腺增生症状的方法。

公开(公告)号：US20080300251A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12065754

申请日：2006-09-01

申请人： Jitendra A. Sattigeri ,  Murugaiah M.S. Andappan ,  Kaushal Kishore ,  Sachin Sethi ,  Sachin Ramesh Kandalkar ,  Chanchal Kumar Pal ,  Dipak C. Mahajan ,  Shahadat Ahmed ,  Santhosh Sadashiv Parkale ,  T. Srinivasan ,  Lalima Sharma ,  Vinay S. Bansal ,  Anita Chugh ,  Joseph Alexanand Davis

发明人： Jitendra A. Sattigeri ,  Murugaiah M.S. Andappan ,  Kaushal Kishore ,  Sachin Sethi ,  Sachin Ramesh Kandalkar ,  Chanchal Kumar Pal ,  Dipak C. Mahajan ,  Shahadat Ahmed ,  Santhosh Sadashiv Parkale ,  T. Srinivasan ,  Lalima Sharma ,  Vinay S. Bansal ,  Anita Chugh ,  Joseph Alexanand Davis

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D221/02 ,  A61K31/439 ,  C07D215/00 ,  A61K31/4709 ,  C07D239/24 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/00 ,  A61K31/506 ,  C07D217/00 ,  A61K31/4725 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/52 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel 3-azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors and the processes for the synthesis of the said compounds. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating diabetes, especially type 2 diabetes, as well as prediabetes, diabetic dyslipidemia, metabolic acidosis, ketosis, satiety disorders, and obesity. These inhibitors can also be used to treat conditions manifested by a variety of metabolic, neurological, anti-inflammatory, and autoimmune disorders like inflammatory disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; viral, cancer and gastrointestinal disorders. The compounds of this invention can also be used for treatment of infertility arising due to polycystic ovary syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV抑制剂的新型3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物及其合成方法。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及治疗糖尿病，特别是2型糖尿病以及糖尿病前期，糖尿病性血脂异常，代谢性酸中毒，酮症，饱腹感和肥胖症的方法。 这些抑制剂也可用于治疗由各种代谢，神经，抗炎和自身免疫性疾病如炎症性疾病，多发性硬化，类风湿性关节炎所表现的病症; 病毒，癌症和胃肠道疾病。 本发明的化合物也可用于治疗由于多囊卵巢综合征引起的不育症。