公开(公告)号：US06759509B1

公开(公告)日：2004-07-06

申请号：US08962348

申请日：1997-10-31

申请人： Dalton King ,  Raymond A. Firestone ,  Gene M. Dubowchik

发明人： Dalton King ,  Raymond A. Firestone ,  Gene M. Dubowchik

IPC分类号： C07K510

CPC分类号： C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  A61K47/641 ,  A61K47/65 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078

摘要： Conjugates containing a targeting ligand, such as an antibody, a therapeutically active drug and a branched peptide linker. The branched peptide linker contains two or more amino acid moieties that provide an enzyme cleavage site. The number of drugs capable of being bonded to the branched linkers varies by a factor of two for each generation of branching.

摘要翻译： 含有靶向配体如抗体，治疗活性药物和支链肽接头的缀合物。 支链肽接头含有两个或多个提供酶切位点的氨基酸部分。 能够与支链接头结合的药物数量对于每一代分支变化为2倍。

公开(公告)号：US06908931B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10812245

申请日：2004-03-29

申请人： Gene M. Dubowchik ,  Jonathan L. Ditta ,  Stephen R. Bertenshaw

发明人： Gene M. Dubowchik ,  Jonathan L. Ditta ,  Stephen R. Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D217/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D217/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The invention encompasses a series of tetrahydroisoquinolines of formula I which are antagonists of the human melatonin MT2 receptor and are useful as chronobiotic and sleep agents.

摘要翻译： 本发明包括一系列式I的四氢异喹啉，它们是人褪黑素MT2受体的拮抗剂，可用作时代生物和睡眠剂。

公开(公告)号：US06239146B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09590808

申请日：2000-06-09

申请人： Vivekananda M. Vrudhula ,  Gene M. Dubowchik ,  Bireshwar Dasgupta ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Vivekananda M. Vrudhula ,  Gene M. Dubowchik ,  Bireshwar Dasgupta ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： A61K31444

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60

摘要： The present invention relates to the design, synthesis, and the peptidyl-prolyl isomerase (PPIase or rotamase) inhibitory activity of novel &agr;,&agr;-difluoroacetamido compounds that are neurotrophic agents (i.e. compounds capable of stimulating growth or proliferation of nervous tissue) and that bind to immunophilins such as FKBP12 and inhibit their rotamase activity. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经营养剂（即能够刺激神经组织的生长或增殖的化合物）的新型α，α-二氟乙酰胺化合物的设计，合成和肽基 - 脯氨酰异构酶（PPIase或旋转异构酶）抑制活性， 结合免疫亲和素如FKBP12并抑制它们的旋转异构酶活性。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US6096762A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US316792

申请日：1999-05-21

申请人： Vivekananda M. Vrudhula ,  Gene M. Dubowchik ,  Bireshwar Dasgupta ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Vivekananda M. Vrudhula ,  Gene M. Dubowchik ,  Bireshwar Dasgupta ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  A61K31/166 ,  C07C59/347 ,  C07C225/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60

摘要： The present invention relates to the design, synthesis, and the peptidyl-prolyl isomerase (PPIase or rotamase) inhibitory activity of novel .alpha.,.alpha.-difluoroacetamido compounds that are neurotrophic agents (i.e. compounds capable of stimulating growth or proliferation of nervous tissue) and that bind to immunophilins such as FKBP12 and inhibit their rotamase activity. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经营养剂（即能够刺激神经组织的生长或增殖的化合物）的新型α，α-二氟乙酰氨基化合物的设计，合成和肽基脯氨酰异构酶（PPIase或旋转异构酶）抑制活性， 结合免疫亲和素如FKBP12并抑制它们的旋转异构酶活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。