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    Vanadium compounds for treating cancer
    1.
    发明授权
    Vanadium compounds for treating cancer 失效
    用于治疗癌症的钒化合物

    公开(公告)号：US06743786B2

    公开(公告)日：2004-06-01

    申请号：US10142305

    申请日：2002-05-08

    申请人： Fatih M. Uckun ,  Yanhong Dong ,  Phalguni Gosh

    发明人： Fatih M. Uckun ,  Yanhong Dong ,  Phalguni Gosh

    IPC分类号： A61K31444

    CPC分类号： A61K31/28 ,  C07F9/005

    摘要： The invention provides methods for treating cancer and compounds that are useful for the treatment of tumors, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds, and synthetic methods and intermediates useful for preparing the compounds.

    摘要翻译： 本发明提供了治疗癌症的方法和可用于治疗肿瘤的化合物，以及包含该化合物的药物组合物，以及可用于制备化合物的合成方法和中间体。

    Heterocyclic derivative and medicine
    3.
    发明授权
    Heterocyclic derivative and medicine 失效
    杂环衍生物和药物

    公开(公告)号：US06191149B1

    公开(公告)日：2001-02-20

    申请号：US09334253

    申请日：1999-06-16

    申请人： Shoichi Chokai ,  Yojiro Ukai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Kyoichi Ideguchi

    发明人： Shoichi Chokai ,  Yojiro Ukai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Kyoichi Ideguchi

    IPC分类号： A61K31444

    CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

    摘要： A pharmaceutical composition comprising a compound of the following general formula [I] or its salt. wherein R1 represents aryl or a heteroaromatic group. R2 represents hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, alkoxy, alkylthio, amino, monoalkylamino, dialkylamino, or phenyl. R3 and R4 independently represent hydrogen or alkyl or R3 and R4 taken together with the adjacent N atom represent a 5- through 7-membered cyclic amino group. A represents a single bond C2-10 alkylene. W represents O, S, or (CH2)n (where CH may be substituted by alkyl; n is an integer of 1 or 2). X, Y, and Z may be the same or different and each represents CH (which may be substituted by alkyl), or N. Provided, however, that the case in which X, Y, and Z concurrently represent CH is excluded. The compound of the invention has excellent neuronal death inhibitory activity and is useful as a therapeutic drug for cerebrovascular diseases.

    摘要翻译： 包含下列通式[Ⅰ]化合物或其盐的药物组合物，其中R 1表示芳基或杂芳基.R 2表示氢，烷基，烯基，环烷基，环烷基烷基，羟基烷基，卤代烷基，烷氧基，烷硫基，氨基，单烷基氨基 ，二烷基氨基或苯基。 R3和R4独立地表示氢或烷基，R3和R4与相邻的N原子一起表示5-至7-元环氨基。 A表示单键C2-10亚烷基。 W表示O，S或（CH 2）n（其中CH可以被烷基取代; n是1或2的整数）。 X，Y和Z可以相同或不同，各自表示CH（可以被烷基取代）或N.可以排除X，Y和Z同时表示CH的情况。 本发明化合物具有优异的神经元死亡抑制活性，可用作脑血管疾病的治疗药物。

    Neurotrophic difluoroamide agents
    6.
    发明授权
    Neurotrophic difluoroamide agents 有权
    神经营养性二氟酰胺药物

    公开(公告)号：US06239146B1

    公开(公告)日：2001-05-29

    申请号：US09590808

    申请日：2000-06-09

    申请人： Vivekananda M. Vrudhula ,  Gene M. Dubowchik ,  Bireshwar Dasgupta ,  Dolatrai M. Vyas

    发明人： Vivekananda M. Vrudhula ,  Gene M. Dubowchik ,  Bireshwar Dasgupta ,  Dolatrai M. Vyas

    IPC分类号： A61K31444

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60

    摘要： The present invention relates to the design, synthesis, and the peptidyl-prolyl isomerase (PPIase or rotamase) inhibitory activity of novel &agr;,&agr;-difluoroacetamido compounds that are neurotrophic agents (i.e. compounds capable of stimulating growth or proliferation of nervous tissue) and that bind to immunophilins such as FKBP12 and inhibit their rotamase activity. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及作为神经营养剂（即能够刺激神经组织的生长或增殖的化合物）的新型α，α-二氟乙酰胺化合物的设计，合成和肽基 - 脯氨酰异构酶（PPIase或旋转异构酶）抑制活性， 结合免疫亲和素如FKBP12并抑制它们的旋转异构酶活性。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。

    Nitric oxide releasing chelating agents and their therapeutic use
    9.
    发明授权
    Nitric oxide releasing chelating agents and their therapeutic use 有权
    一氧化氮释放螯合剂及其治疗用途

    公开(公告)号：US06391895B1

    公开(公告)日：2002-05-21

    申请号：US09599862

    申请日：2000-06-23

    申请人： Robertson Towart ,  Jan Olof Gustav Karlsson ,  Lars Goran Wistrand ,  Hakan Malmgren

    发明人： Robertson Towart ,  Jan Olof Gustav Karlsson ,  Lars Goran Wistrand ,  Hakan Malmgren

    IPC分类号： A61K31444

    CPC分类号： C07D213/65

    摘要： Chelating agents, in particular dipyridoxyl and aminopolycarboxylic acid based chelating agents, and their metal chelates, when linked directly or indirectly to at least one nitric oxide releasing moiety, or when use in combination with nitric oxide or a nitric oxide releasing moiety have been found to be effective in treating a variety of disorders. In particular, such compounds may be used in treating conditions associated with the presence of free radicals in the body, e.g. reperfusion injuries, and in reducing the cardiotoxicity of anti-tumor agents, e.g. anthracyclines and/or paclitaxel.

    摘要翻译： 当直接或间接连接到至少一个一氧化氮释放部分时，或当与一氧化氮或一氧化氮释放部分组合使用时，螯合剂，特别是二吡啶氧基和氨基多羧酸类螯合剂及其金属螯合物已被发现 有效治疗各种疾病。 特别地，这样的化合物可以用于治疗与身体中存在自由基相关的病症，例如， 再灌注损伤，以及降低抗肿瘤药物的心脏毒性。 蒽环类和/或紫杉醇。