公开(公告)号：US5604247A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US632971

申请日：1996-04-16

申请人： Andreas Von Sprecher ,  Marc Gerspacher ,  Robert Mah ,  Silvio Roggo ,  Walter Schilling ,  Silvio Ofner ,  Siem J. Veenstra

发明人： Andreas Von Sprecher ,  Marc Gerspacher ,  Robert Mah ,  Silvio Roggo ,  Walter Schilling ,  Silvio Ofner ,  Siem J. Veenstra

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  G07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein rings A and B are as defined in the specification, have valuable pharmacological properties and are particularly effective as NK1 antagonists and substance P antagonists. Said compounds are prepared in a manner known per se.

摘要翻译： 其中环A和B如说明书中所定义的式I的化合物具有有价值的药理学性质，并且作为NK1拮抗剂和P物质拮抗剂是特别有效的。 所述化合物以本身已知的方式制备。

公开(公告)号：US5541195A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US196360

申请日：1994-04-04

申请人： Walter Schilling ,  Silvio Ofner ,  Siem J. Veenstra

发明人： Walter Schilling ,  Silvio Ofner ,  Siem J. Veenstra

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P11/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D215/12 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： 1-Acylpiperidine compound of the formula I ##STR1## in which R.sub.1 is an optionally substituted aralkyl, aryloxyalkyl, heteroaralkyl, aroyl, heteroaroyl, cycloalkylcarbonyl, aralkanoyl, heteroarylalkanoyl, aralkoxycarbonyl or arylcarbamoyl radical or the acyl radical of an .alpha.-amino acid which is optionally N-substituted by lower alkanoyl or carbamoyl-lower-alkanoyl, R.sub.2 is cycloalkyl or an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, R.sub.3 is hydrogen, alkyl, carbamoyl or an alkanoyl or alkenoyl radical which is optionally substituted by carboxyl or esterified or amidated carboxyl, R.sub.4 is an optionally substituted aryl or optionally partially hydrogenated heteroaryl radical, X.sub.1 is methylene, ethylene, a direct linkage, an optionally ketalised carbonyl group or an optionally etherified hydroxymethylene group, X.sub.2 is alkylene, carbonyl or a direct linkage, and X.sub.3 is carbonyl, oxo-lower-alkylene, oxo(aza)-lower-alkylene or an alkylene radical which is optionally substituted by phenyl, hydroxymethyl, optionally esterified or amidated carboxyl or, in higher than the .alpha. position, by hydroxyl, and its salts have substance-P-antagonistic properties and can be used as pharmaceutically active substances in pharmaceuticals for the treatment of disorders in whose development substance P plays an essential part.

摘要翻译： 式I的1-酰基哌啶化合物其中R 1是任选取代的芳烷基，芳氧基烷基，杂芳烷基，芳酰基，杂芳酰基，环烷基羰基，芳烷酰基，杂芳基烷酰基，芳烷氧基羰基或芳基氨基甲酰基或α-氨基的酰基 酸，其任选被低级烷酰基或氨基甲酰基 - 低级 - 烷酰基N-取代，R 2是环烷基或任选取代的芳基或杂芳基，R 3是氢，烷基，氨基甲酰基或任选被羧基或酯化的烷酰基或烯酰基 或酰胺化的羧基，R 4是任选取代的芳基或任选部分氢化的杂芳基，X 1是亚甲基，亚乙基，直链，任选的缩酮化羰基或任选醚化的羟基亚甲基，X 2是亚烷基，羰基或直链， X 3是羰基，氧代 - 低级 - 亚烷基，氧代（氮杂） - 低级 - 亚烷基或任选被苯基取代的亚烷基， 羟甲基，任选酯化或酰胺化的羧基，或高于α位置的羟基，其盐具有物质P-拮抗性质，可用作药物中的药物活性物质，用于治疗其发育物质P所起的障碍 一个重要的部分。

公开(公告)号：US4487942A

公开(公告)日：1984-12-11

申请号：US515413

申请日：1983-07-20

申请人： Hans Zweifel ,  Walter Schilling ,  Angelo Storni ,  Daniel Bellus

发明人： Hans Zweifel ,  Walter Schilling ,  Angelo Storni ,  Daniel Bellus

IPC分类号： C07D209/50 ,  C07C61/39 ,  C07D209/58 ,  C07D209/66 ,  C07D209/70 ,  C07D209/76 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C08F8/30 ,  C08F20/00 ,  C08F20/34 ,  C08F20/36 ,  C08G73/00 ,  C08G73/10 ,  C08G85/00 ,  G03F7/038 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07C61/39 ,  C07D209/66 ,  C07D209/70 ,  C08G85/00 ,  G03F7/0388

摘要： Anhydrides of formula V ##STR1## where A" is --CH.sub.2 CH.sub.2 --, and R and R.sub.1 independently of one another are hydrogen, halogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or methoxy are valuable intermediates for the preparation of tricyclic imidyl derivatives. These imidyl derivatives form photocrosslinkable polymers useful for making printing plates and photoresists.

摘要翻译： 式V的酸酐（V）其中A“是-CH 2 CH 2 - ，R和R 1彼此独立地是氢，卤素，具有1至4个碳原子的烷基或甲氧基是用于制备三环咪唑基的有价值的中间体 衍生品 这些亚氨基衍生物形成可用于制备印刷版和光致抗蚀剂的可光致交联聚合物。

公开(公告)号：US4337200A

公开(公告)日：1982-06-29

申请号：US183905

申请日：1980-09-04

申请人： Hans Zweifel ,  Walter Schilling ,  Angelo Storni ,  Daniel Bellus

发明人： Hans Zweifel ,  Walter Schilling ,  Angelo Storni ,  Daniel Bellus

IPC分类号： C07D209/50 ,  C07C61/39 ,  C07D209/58 ,  C07D209/66 ,  C07D209/70 ,  C07D209/76 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C08F8/30 ,  C08F20/00 ,  C08F20/34 ,  C08F20/36 ,  C08G73/00 ,  C08G73/10 ,  C08G85/00 ,  G03F7/038 ,  C07D209/90 ,  C07D209/94

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07C61/39 ,  C07D209/66 ,  C07D209/70 ,  C08G85/00 ,  G03F7/0388

摘要： Novel tricyclic imidyl derivatives, for example those of the formula ##STR1## [n=1 or 2, Y=a bridge member and X=a functional group] are described. The novel tricyclic imidyl derivatives are suitable for the preparation of photocrosslinkable polymers by incorporation into existing polymer chains or by building up the polymer chain from tricyclic imidyl derivatives, according to the definition, with suitable functional groups X by polymerization or polycondensation. The photocrosslinkable polymers obtained by this means can be used, for example, to produce printing plates for the offset printing process and especially as photoresists.

摘要翻译： 描述了新的三环亚氨基衍生物，例如式[IMAGE] [n = 1或2，Y =桥连构件和X =官能团]的那些。 新型三环亚氨基衍生物适用于通过结合到现有聚合物链中或通过根据定义通过聚合或缩聚与合适的官能团X从三环亚氨基衍生物构建聚合物链来制备可光致交联聚合物。 通过这种方法获得的可光致交联聚合物可用于例如印刷胶印技术的印刷版，特别是作为光致抗蚀剂。