公开(公告)号：US06861428B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10396726

申请日：2003-03-26

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  A61K31/51 ,  C07D237/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24

摘要： Compounds having the formula (1): wherein R1 represents an alkyl or alkenyl group, R2 and R3 each independently represents a hydrogen atom or an alkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl or alkynyl group, or R2 and R3 may be fused together with the adjacent nitrogen atom to form a substituted or unsubstituted, nitrogen-containing, saturated heterocyclic group, X, Y and Z each independently represents a hydrogen atom, an alkyl group, a halogen atom or the like, and n stands for an integer of from 1 to 5; and also to pharmaceutical compositions containing them. These compounds have inhibitory activity against IL-1β production, high water solubility and good oral absorbability.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物：其中R 1表示烷基或烯基，R 2和R 3各自独立地表示氢原子或烷基，羟基烷基，二羟基烷基或炔基，或R 2 >和R 3可以与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的含氮饱和杂环基，X，Y和Z各自独立地表示氢原子，烷基，卤素原子或 n，n表示1〜5的整数， 以及含有它们的药物组合物。 这些化合物对IL-1β生产具有抑制活性，水溶性高，口服吸收性好。

公开(公告)号：US4394382A

公开(公告)日：1983-07-19

申请号：US271927

申请日：1981-06-09

申请人： Masami Shiratsuchi ,  Noboru Shimizu ,  Hiromichi Shigyo ,  Yoshinori Kyotani ,  Hisashi Kunieda ,  Kiyoshi Kawamura ,  Seiichi Sato ,  Toshihiro Akashi ,  Masahiko Nagakura ,  Naotoshi Sawada ,  Yasumi Uchida

发明人： Masami Shiratsuchi ,  Noboru Shimizu ,  Hiromichi Shigyo ,  Yoshinori Kyotani ,  Hisashi Kunieda ,  Kiyoshi Kawamura ,  Seiichi Sato ,  Toshihiro Akashi ,  Masahiko Nagakura ,  Naotoshi Sawada ,  Yasumi Uchida

IPC分类号： C07D311/04 ,  A61K31/353 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P21/02 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/66 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/66 ,  Y10S514/821

摘要： A benzopyran compound represented by the following ##STR1## wherein A represents a direct bond or the bond --CH.sub.2 --O--,R.sub.1 represents a member selected from the group consisting of a C.sub.3 -C.sub.5 alkyl group, a hydroxy-(C.sub.3 -C.sub.5 alkyl) group, a lower alkylamino-lower alkyl group, a nitrato-(C.sub.3 -C.sub.5 alkyl) group and a phenyl-(C.sub.1 -C.sub.5) alkyl group, provided that the phenyl may be substituted by a lower alkoxy group, R.sub.2 represents a member selected from the group consisting of hydrogen, halogen, OH, NO.sub.2, a carbamoyl group, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkyleneoxy group and acetyl group,R.sub.3 represents hydrogen or NO.sub.2,B represents a direct bond, a C.sub.1 -C.sub.7 alkylene group, a --O-lower alkylene group or a --CONH-lower alkylene group, andn represents 1 or 2;and an acid addition salt thereof and a pharmaceutical composition comprising aforesaid compound.

摘要翻译： 由下式（I）表示的苯并吡喃化合物，其中A表示直接键或键-CH2-O-，R1表示选自C3-C5烷基，羟基 - （C3 -C 5烷基）基，低级烷基氨基 - 低级烷基，硝基 - （C 3 -C 5烷基）基和苯基 - （C 1 -C 5）烷基，条件是苯基可以被低级烷氧基取代，R 2 表示选自氢，卤素，OH，NO 2，氨基甲酰基，低级烷基，低级烷氧基，低级亚烷基氧基和乙酰基的成员，R 3表示氢或NO 2，B表示直接键 ，C 1 -C 7亚烷基，-O-低级亚烷基或-CONH-低级亚烷基，n表示1或2; 及其酸加成盐和包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050085480A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10960993

申请日：2004-10-12

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D237/24 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/24

摘要： Compounds having the formula (1): wherein R1 represents an alkyl or alkenyl group, R2 and R3 each independently represent a hydrogen atom or an alkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl or alkynyl group, or R2 and R3 may be fused together with the adjacent nitrogen atom to form a substituted or unsubstituted, nitrogen-containing, saturated heterocyclic group, X, Y and Z each independently represent a hydrogen atom, an alkyl group, a halogen atom or the like, and n stands for an integer of from 1 to 5; and also to medicinal compositions containing them. These compounds have inhibitory activity against IL-1β production, high water solubility and good oral absorbability.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物：其中R 1表示烷基或烯基，R 2和R 3各自独立地表示氢原子 或烷基，羟基烷基，二羟基烷基或炔基或R 2和R 3可以与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的含氮的 饱和杂环基，X，Y和Z各自独立地表示氢原子，烷基，卤素原子等，n表示1〜5的整数， 以及含有它们的药物组合物。 这些化合物对IL-1β生产具有抑制活性，水溶性高，口服吸收性好。

公开(公告)号：US06664256B1

公开(公告)日：2003-12-16

申请号：US09612953

申请日：2000-07-10

申请人： Masao Ohkuchi ,  Yoshinori Kyotani ,  Hiromichi Shigyo ,  Tomoyuki Koshi ,  Tadaaki Ohgiya ,  Takayuki Matsuda ,  Natsuyo Kumai ,  Kyoko Kotaki

发明人： Masao Ohkuchi ,  Yoshinori Kyotani ,  Hiromichi Shigyo ,  Tomoyuki Koshi ,  Tadaaki Ohgiya ,  Takayuki Matsuda ,  Natsuyo Kumai ,  Kyoko Kotaki

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/50 ,  C07D237/08 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04

摘要： Phenylpyridazine compounds represented by the following formula (I): are provided, wherein R1, R2, R3, R4, and n are as defined herein having excellent inhibitory activity against interleukin-1&bgr; production, and useful in the treatment of prevention of diseases caused by stimulation of interleukin-1&bgr; production, such as immune system diseases, inflammatory diseases, and ischemic diseases.

摘要翻译： 提供由下式（I）表示的苯基哒嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和n如本文所定义，对白细胞介素-1β生产具有优异的抑制活性 可用于治疗由免疫系统疾病，炎症性疾病和缺血性疾病等白细胞介素-1β产生刺激引起的疾病的预防。

公开(公告)号：US07211577B2

公开(公告)日：2007-05-01

申请号：US10544881

申请日：2004-03-16

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/06 ,  A61K31/50 ,  A61K31/51

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14

摘要： A phenylpyridazine derivative represented by the formula (1): Wherein, R1, R2, R3, X, Y, Z and n have the same meaning as defined in the specification; or a salt thereof, or a medicine containing the compound. The present invention provides water-soluble phenylpyridazine derivatives and medicines containing them, which have excellent inhibitory activity against interleukin-β production, high water solubility and high oral absorbability.

摘要翻译： 由式（1）表示的苯基哒嗪衍生物：其中R1，R2，R3，X，Y，Z和n与说明书中定义相同; 或其盐，或含有该化合物的药物。 本发明提供水溶性苯基哒嗪衍生物和含有它们的药物，其对白细胞介素-β产生具有优异的抑制活性，高水溶性和高口服吸收性。

公开(公告)号：US5576324A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US325270

申请日：1994-10-27

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tadaaki Ohgiya ,  Tsutomu Toma ,  Yuji Kurihara ,  Takahiro Kitamura ,  Takashi Yamaguchi ,  Kazuhiro Onogi ,  Seiichi Sato ,  Hiromichi Shigyo ,  Tomio Ohta ,  Mitsuo Kawada ,  Yasumi Uchida

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tadaaki Ohgiya ,  Tsutomu Toma ,  Yuji Kurihara ,  Takahiro Kitamura ,  Takashi Yamaguchi ,  Kazuhiro Onogi ,  Seiichi Sato ,  Hiromichi Shigyo ,  Tomio Ohta ,  Mitsuo Kawada ,  Yasumi Uchida

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A quinoline derivative represented by general formula (1), a medicinally acceptable salt thereof, and a remedy for cardiac diseases containing the same: ##STR1## [wherein ring A represents a furan, dihydrofuran or dioxolane ring, and R.sup.1 represents an aminoalkyl group].The compound (1) has a positively inotropic effect on myocardia and an antiarrhythmic effect, and can dilate blood vessels without extremely increasing the heart rate. Therefore, a remedy for cardiac diseases containing the same as the active ingredient is remarkably useful for treating cardiac insufficiency, arrhythmia, and so forth.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00566 Sec。 371日期：1994年10月27日 102（e）日期1994年10月27日PCT提交1993年4月28日PCT公布。 公开号WO93 / 22317 日本特公昭日1993年11月11日由通式（1）表示的喹啉衍生物及其药学上可接受的盐以及含有该喹啉衍生物的心脏病的药物：其中环A表示呋喃，二氢呋喃或二氧戊环 ，R1表示氨基烷基]。 化合物（1）对心肌具有正性变力作用，具有抗心律失常作用，能够扩张血管而不会极大地提高心率。 因此，含有与活性成分相同的心脏病的治疗对于治疗心功能不全，心律失常等是非常有用的。

公开(公告)号：US4603210A

公开(公告)日：1986-07-29

申请号：US599096

申请日：1984-04-11

申请人： Yasuo Kikugawa ,  Yoshinori Kyotani

发明人： Yasuo Kikugawa ,  Yoshinori Kyotani

IPC分类号： C07D209/28

CPC分类号： C07D209/28 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing acemetacin which process comprises removing a protecting group, which is other than tetrahydropyranyl group and is removable under acidic conditions, from an acemetacin ester represented by the formula ##STR1## wherein R means the protecting group, under the acidic conditions.

摘要翻译： 一种制备acemetacin的方法，该方法包括除去四氢吡喃基以外的保护基，并且在酸性条件下除去由式“IMAGE”表示的acemetacin酯，其中R表示保护基，在酸性条件下。

公开(公告)号：US4511509A

公开(公告)日：1985-04-16

申请号：US477369

申请日：1983-03-21

申请人： Hamao Umezawa ,  Masaji Oono ,  Hiroshi Ishihama ,  Yoshinori Kyotani ,  Yoshio Takahashi

发明人： Hamao Umezawa ,  Masaji Oono ,  Hiroshi Ishihama ,  Yoshinori Kyotani ,  Yoshio Takahashi

IPC分类号： C07F7/10 ,  C07F7/18 ,  A61K31/40 ,  C07D205/08 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07F7/10

摘要： An azetidine derivative of the formula, ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or a hydroxyl group, and R.sub.a, R.sub.b, R.sub.c, R.sub.a ', R.sub.b ' and R.sub.c ' are identical or different and each are a lower alkyl group.

摘要翻译： 下式的氮杂环丁烷衍生物，其中R是氢原子或羟基，Ra，Rb，Rc，Ra'，Rb'和Rc'是相同或不同的，各自是低级烷基。

公开(公告)号：US07087606B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10960993

申请日：2004-10-12

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/24

摘要： Compounds having the formula (1): wherein R1 represents an alkyl or alkenyl group, R2 and R3 each independently represent a hydrogen atom or an alkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl or alkynyl group, or R2 and R3 may be fused together with the adjacent nitrogen atom to form a substituted or unsubstituted, nitrogen-containing, saturated heterocyclic group, X, Y and Z each independently represent a hydrogen atom, an alkyl group, a halogen atom or the like, and n stands for an integer of from 1 to 5; and also to medicinal compositions containing them. These compounds have inhibitory activity against IL-1β production, high water solubility and good oral absorbability.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物：其中R 1表示烷基或烯基，R 2和R 3各自独立地表示氢原子 或烷基，羟基烷基，二羟基烷基或炔基或R 2和R 3可以与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的含氮的 饱和杂环基，X，Y和Z各自独立地表示氢原子，烷基，卤素原子等，n表示1〜5的整数， 以及含有它们的药物组合物。 这些化合物对IL-1β生产具有抑制活性，水溶性高，口服吸收性好。

公开(公告)号：US20060142292A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10544881

申请日：2004-03-16

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/02 ,  A61K31/50

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14

摘要： A phenylpyridazine derivative represented by the formula (1): Wherein, R1, R2, R3, X, Y, Z and n have the same meaning as defined in the specification; or a salt thereof, or a medicine containing the compound. The present invention provides water-soluble phenylpyridazine derivatives and medicines containing them, which have excellent inhibitory activity against interleukin-β production, high water solubility and high oral absorbability.

摘要翻译： 由式（1）表示的苯基哒嗪衍生物：其中R1，R2，R3，X，Y，Z和n与说明书中定义相同; 或其盐，或含有该化合物的药物。 本发明提供水溶性苯基哒嗪衍生物和含有它们的药物，其对白细胞介素-β产生具有优异的抑制活性，高水溶性和高口服吸收性。