公开(公告)号：US07618990B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11891748

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1, R2, R5, R6, V, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1，R2，R5，R6，V，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US07601722B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11955018

申请日：2007-12-12

申请人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Goldberg ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Puwen Zhang

发明人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Goldberg ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Puwen Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention is directed to aryl sulfamide derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or tautomer thereof, which are monoamine reuptake inhibitors, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions, including, inter alia, vasomotor symptoms, sexual dysfunction, gastrointestinal disorders and genitourinary disorder, depression disorders, endogenous behavioral disorders, cognitive disorders, diabetic neuropathy, pain, and other diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基磺酰胺衍生物：或其药学上可接受的盐，立体异构体或互变异构体，其是单胺再摄取抑制剂，含有这些衍生物的组合物，及其用于预防和治疗病症的方法， 尤其是血管舒缩症状，性功能障碍，胃肠道疾病和泌尿生殖器疾病，抑郁症，内源性行为障碍，认知障碍，糖尿病性神经病，疼痛和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20090099164A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12335144

申请日：2008-12-15

申请人： Callain Younghee Kim ,  Paige Erin Mahaney ,  Eugene John Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Casey Cameron McComas ,  Michael Anthony Marella ,  Richard Dale Coghlan ,  Gavin David Heffernan ,  Stephen Todd Cohn ,  An Thien Vu ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Fei Ye

发明人： Callain Younghee Kim ,  Paige Erin Mahaney ,  Eugene John Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Casey Cameron McComas ,  Michael Anthony Marella ,  Richard Dale Coghlan ,  Gavin David Heffernan ,  Stephen Todd Cohn ,  An Thien Vu ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Fei Ye

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/437 ,  A61P25/24 ,  A61P15/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS） 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛等的那些情况，特别是选自以下的那些病症：血管紧张素转换酶，抑制性功能障碍，性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合， 糖尿病性神经病变及其组合。

公开(公告)号：US07517899B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11091885

申请日：2005-03-28

申请人： Callain Younghee Kim ,  Paige Erin Mahaney ,  Eugene John Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Casey McComas ,  Michael Anthony Marella ,  Richard Dale Coghlan ,  Gavin David Heffernan ,  Stephen Todd Cohn ,  An Thien Vu ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Fei Ye

发明人： Callain Younghee Kim ,  Paige Erin Mahaney ,  Eugene John Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Casey McComas ,  Michael Anthony Marella ,  Richard Dale Coghlan ,  Gavin David Heffernan ,  Stephen Todd Cohn ,  An Thien Vu ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Fei Ye

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  C07D235/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS） 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛等的那些情况，特别是选自以下的那些病症：血管紧张素转换酶，抑制性功能障碍，性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合， 糖尿病性神经病变及其组合。

公开(公告)号：US20080161366A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11955195

申请日：2007-12-12

申请人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Matthew Lantz Crawley ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Goldberg ,  Douglas John Jenkins ,  Callain Younghee Kim ,  Paige Erin Mahaney ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth ,  Puwen Zhang

发明人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Matthew Lantz Crawley ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Goldberg ,  Douglas John Jenkins ,  Callain Younghee Kim ,  Paige Erin Mahaney ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth ,  Puwen Zhang

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/14 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention is directed to aminoalkyl-substituted aryl sulfamide derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or tautomer thereof, which are monoamine reuptake inhibitors, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions, including, inter alia, vasomotor symptoms, sexual dysfunction, gastrointestinal disorders and genitourinary disorder, depression disorders, endogenous behavioral disorders, cognitive disorders, diabetic neuropathy, pain, and other diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的氨基烷基取代的芳基磺酰胺衍生物：或其药学上可接受的盐，立体异构体或互变异构体，它们是单胺再摄取抑制剂，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗病症的方法 ，包括血管舒缩症状，性功能障碍，胃肠道疾病和泌尿生殖器疾病，抑郁症，内源性行为障碍，认知障碍，糖尿病性神经病，疼痛和其他疾病或病症。

公开(公告)号：US20080045560A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11891727

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61P15/18 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  A61P5/32 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D453/06

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, R11, R12, m, V, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R 1 -R 6，R 11，R 12，m ，V，X，Y，Z和Q，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US06391910B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09478482

申请日：2000-01-06

申请人： Wei Yuan Zhang ,  Alan L. Maycock ,  Michael Anthony Marella ,  Virendra Kumar ,  Forrest Gaul ,  An-Chih Chang ,  Deqi Guo

发明人： Wei Yuan Zhang ,  Alan L. Maycock ,  Michael Anthony Marella ,  Virendra Kumar ,  Forrest Gaul ,  An-Chih Chang ,  Deqi Guo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D207/12 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D295/073

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IV and IVA have the structure: wherein R1, R2, R3, R4; and X, X4, X5, X7, X9; Y, Z and n are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物和含有它们的组合物以及将其用作镇痛药的方法。式I，II，IIA，III，IIIA，IV和IVA的化合物具有以下结构：其中R1，R2，R3，R4; X，X4，X5，X7，X9; Y，Z和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US5981513A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US45522

申请日：1998-03-21

申请人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

发明人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D273/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D207/04

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics and anti-pruritic agents are provided. The compounds of formula II having the structure: ##STR1## wherein X.sub.4, X.sub.5 ;R.sub.1, R.sub.2 ; andAr and n are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂和抗瘙痒剂的方法。 具有以下结构的式II化合物：其中X 4，X 5; R1，R2; Ar和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US5763445A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US891833

申请日：1997-07-14

申请人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

发明人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D273/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics and anti-pruritic agents are provided. The compounds of formular I, II, III and IV have the structure: ##STR1## wherein X, X.sub.4, X.sub.5, X.sub.7, X.sub.9 ; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 ; and Y, Z and n are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂和抗瘙痒剂的方法。 式I，II，III和IV的化合物具有以下结构：X（X），X（X），X R1，R2，R3，R4; Y，Z和n如说明书所述。

公开(公告)号：US07618989B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11891747

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/60

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, R16, m, V, W, X, Y, and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中本文描述了R 1 -R 6，R 16，m，V，W，X，Y和Q，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。