公开(公告)号：US09108972B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US14002541

申请日：2012-03-02

申请人： Bipin Pandey ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shriprasad Shukla

发明人： Bipin Pandey ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shriprasad Shukla

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention discloses new salts of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine i.e. gentisate, adipate and trifluoro acetic acid salts. The invention also describes the new. crystalline and amorphous forms of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine gentisate. The present invention also discloses novel crystalline salt form of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine hydrochloride and novel crystalline and amorphous salt forms of besylate and process for their preparation and isolation.

摘要翻译： 本发明公开了（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H ） - 基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺，即龙胆酸，己二酸酯和三氟乙酸盐。 本发明还描述了新的。 （2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 的结晶和无定形形式 吡啶-2-基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺龙胆酸盐。 本发明还公开了（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a] 7（8H） - 基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺盐酸盐和新型的结晶和无定形盐形式的苯磺酸盐及其制备和分离方法。

公开(公告)号：US20130338209A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13978791

申请日：2012-01-30

申请人： Dhiraj Gambhire ,  Rajendrakumar Hariprasad Jani ,  Bipin Pandey ,  Kaushik Sata ,  Himanshu Kothari ,  Pankaj Ramanbhai Patel

发明人： Dhiraj Gambhire ,  Rajendrakumar Hariprasad Jani ,  Bipin Pandey ,  Kaushik Sata ,  Himanshu Kothari ,  Pankaj Ramanbhai Patel

IPC分类号： C07D207/333 ,  A61K45/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/333 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  C07D207/33

摘要： The present invention provides a therapeutic compound of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts for the prevention and treatment of lipodystrophy caused because of HIV infection or combination therapy of HIV-1 protease inhibitors (Pis) and/or reverse transcriptase inhibitors (nRTIs) by neutralizing lipohypertrophy, lipoatrophy and metabolic abnormalities in HIV patient.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防和治疗HIV感染或HIV-1蛋白酶抑制剂（Pis）和/或逆转录酶抑制剂（nRTI）的联合治疗引起的脂肪营养不良的式（I）的治疗化合物及其药学上可接受的盐， 通过中和艾滋病毒患者的脂肪营养不良，脂肪萎缩和代谢异常。

公开(公告)号：US20130289276A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13823300

申请日：2011-10-10

申请人： Sanjeev Kumar Mendirata ,  Bipin Pandey ,  Rupal Joshi ,  Umang Trivedi ,  Mayank G. Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shukla

发明人： Sanjeev Kumar Mendirata ,  Bipin Pandey ,  Rupal Joshi ,  Umang Trivedi ,  Mayank G. Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shukla

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C12N9/0004 ,  C12P17/182 ,  C12P41/002 ,  C12R1/19

摘要： The invention provides a process for preparing 3-hydroxy-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one (Formula I), into its racemic (R/S) form or any of its optically active (S) or (R) forms or enantiomeric excess mixture of any of the forms comprising: a) reacting 4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-one of formula (III) with a suitable oxidoreductase enzymes or its suitable variants in the presence of suitable conditions and co-factor; and b) isolating 3-hydroxy-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one, into its racemic (R/S) form or any of its optically active (S) or (R) forms or enantiomeric excess mixture of any of the forms.

摘要翻译： 本发明提供了制备3-羟基-1-（3-（三氟甲基）-5,6-二氢 - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基） -4-（2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮（式I）转化成其外消旋（R / S）形式或其任何光学活性（S）或（R）形式或对映体过量混合物 任何形式包括：a）使4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基 ] - （2,4,5-三氟苯基）丁-2-酮与合适的氧化还原酶或其合适的变体在合适的条件和辅因子存在下反应; 和b）分离3-羟基-1-（3-（三氟甲基）-5,6-二氢 - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基）-4- （2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮转化为其外消旋（R / S）形式或其任何形式的任何光学活性（S）或（R）形式或对映体过量混合物。

公开(公告)号：US20120184573A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13382988

申请日：2010-07-12

申请人： Kaushik Babubhai Sata ,  Bipin Pandey

发明人： Kaushik Babubhai Sata ,  Bipin Pandey

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07C213/08 ,  C07C217/58 ,  C07C209/68 ,  C07D239/34 ,  C07C211/29

CPC分类号： C07D239/34

摘要： The invention relates to improved processes for the preparation of ambrisentan. The invention also relates to a novel intermediate useful in the preparation of ambrisentan and a process for the preparation of the intermediate. The invention also relates to new polymorphic form of ambrisentan. In particular, it relates to a polymorphic form, designated as Form I of ambrisentan and a process for the preparation of the Form I.

摘要翻译： 本发明涉及制备安立生坦的改进方法。 本发明还涉及可用于制备安立生坦的新型中间体及其制备方法。 本发明还涉及新的多晶型形式的安立生坦。 特别地，它涉及一种称为安立生坦形式I的多晶型物，以及形式I的制备方法。