公开(公告)号：US08188129B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US11981050

申请日：2007-10-31

申请人： Rolf Grosser ,  Manfred Jautelat ,  Astrid Mauler-Machnik ,  Stefan Dutzmann ,  Gerd Hanβler ,  Klaus Stenzel

发明人： Rolf Grosser ,  Manfred Jautelat ,  Astrid Mauler-Machnik ,  Stefan Dutzmann ,  Gerd Hanβler ,  Klaus Stenzel

IPC分类号： A01N43/653 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D249/12 ,  A01N43/653

摘要： A novel (−)-enantiomer of 2-[2-(1-chloro-cyclopropyl)-3-(2-chloro-phenyl)-2-hydroxypropyl]-2,4-dihydro-[1,2,4]-triazole-3-thione of the formula a process for preparing this novel active compound and its use as microbicide in crop protection and in the protection of materials.

摘要翻译： 2- [2-（1-氯 - 环丙基）-3-（2-氯 - 苯基）-2-羟丙基] -2,4-二氢 - [1,2,4] - 三唑-3-硫酮的制备方法，该方法用于制备该新型活性化合物及其作为杀菌剂在作物保护和材料保护中的用途。

公开(公告)号：US20110201564A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13001133

申请日：2009-06-16

申请人： Peter Kolkhoe ,  Astrid Brüns ,  Kai Thede ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Hillisch ,  Dieter Lang ,  Michael Gerisch ,  Andreas Göller ,  Rolf Grosser ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Woltering ,  Olaf Prien ,  Holger Paulsen ,  Armin Kern

发明人： Peter Kolkhoe ,  Astrid Brüns ,  Kai Thede ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Hillisch ,  Dieter Lang ,  Michael Gerisch ,  Andreas Göller ,  Rolf Grosser ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Woltering ,  Olaf Prien ,  Holger Paulsen ,  Armin Kern

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/404 ,  A61K31/427 ,  A61K31/616 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present application relates to novel 7-sulfanylmethyl-, 7-sulfinylmethyl- and 7-sulfonylmethylindole derivatives, processes for the preparation thereof, the use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and the use thereof for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的7-硫基甲基 - ，7-亚磺酰基甲基 - 和7-磺酰基甲基吲哚衍生物，其制备方法，其单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于 制造用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US07989633B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US11989277

申请日：2006-07-12

申请人： Alexander Kuhl ,  Peter Kolkhof ,  Heike Heckroth ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ingo Flamme ,  Santiago Figueroa Perez ,  Heike Gielen-Haertwig ,  Rolf Grosser ,  Jens-Kerim Ergüden ,  Dieter Lang

发明人： Alexander Kuhl ,  Peter Kolkhof ,  Heike Heckroth ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ingo Flamme ,  Santiago Figueroa Perez ,  Heike Gielen-Haertwig ,  Rolf Grosser ,  Jens-Kerim Ergüden ,  Dieter Lang

IPC分类号： C07D213/62

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present application relates to novel 4-chromenonyl-1,4-dihydropyridines, process for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的4-色烯酮基-1,4-二氢吡啶类，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途 ，特别是心血管疾病。

公开(公告)号：US07960387B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US10545453

申请日：2004-01-29

申请人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Ulrich Betz ,  Mario Jeske ,  Gerald Kleymann ,  Thomas Lampe ,  Susanne Nikolic ,  Jürgen Reefschläger ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Süβmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Jörg Keldenich ,  Thomas Krämer ,  Peter Nell ,  Tse-I Lin

发明人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Ulrich Betz ,  Mario Jeske ,  Gerald Kleymann ,  Thomas Lampe ,  Susanne Nikolic ,  Jürgen Reefschläger ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Süβmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Jörg Keldenich ,  Thomas Krämer ,  Peter Nell ,  Tse-I Lin

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P31/12 ,  C07D401/04 ,  C07D239/84

CPC分类号： C07D239/84

摘要： The invention relates to dihydroquinazolines and methods for the production thereof, the use thereof in the treatment and/or prophylaxis of diseases, in addition to the use thereof in the production of medicaments in the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for use as anti-viral agents, especially against cytomegalo viruses.

摘要翻译： 本发明涉及二氢喹唑啉及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途，除了在制备药物中用于治疗和/或预防疾病，特别是用作 抗病毒剂，特别是针对巨细胞病毒。

公开(公告)号：US20100136142A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12526951

申请日：2008-02-19

申请人： Lars Bärfacker ,  Peter Kolkhof ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Rolf Grosser ,  Adam Nitsche ,  Martina Klein ,  Klaus Münter ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Elke Hartmann

发明人： Lars Bärfacker ,  Peter Kolkhof ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Rolf Grosser ,  Adam Nitsche ,  Martina Klein ,  Klaus Münter ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Elke Hartmann

IPC分类号： A61K33/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P7/12 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61K31/60 ,  A61K31/704

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present application relates to novel substituted 4-aryl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamides, a process for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的4-芳基-1,4-二氢-1,6-二氮杂萘-3-甲酰胺，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于 制造用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US07709644B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11651309

申请日：2007-01-09

申请人： Herbert Diehl ,  Andreas Krebs ,  Elvira Krebs, legal representative ,  Walter Lange ,  Hanns-Ingolf Paul ,  Dietrich Seidel ,  Rolf Grosser ,  Tobias Reichelt

发明人： Herbert Diehl ,  Andreas Krebs ,  Walter Lange ,  Hanns-Ingolf Paul ,  Dietrich Seidel ,  Rolf Grosser ,  Tobias Reichelt

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： The present invention relates to a process for the enantiomeric enrichment of cis-8-benzyl-7,9-dioxo-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonane with the aid of continuous countercurrent chromatography, which is also described as SMB chromatography (SMB=simulated moving bed).In a further aspect, the invention relates to a process for the preparation of (1S,6R)-8-benzyl-7,9-dioxo-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonane using the aforementioned process, which furthermore includes a racemization step.

摘要翻译： 本发明涉及顺式-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷对映体富集的方法，借助于连续逆流色谱法，其也被描述为SMB色谱法 （SMB =模拟移动床）。 另一方面，本发明涉及使用上述方法制备（1S，6R）-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的方法，该方法还包括 外消旋化步骤

公开(公告)号：US07709491B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US10534138

申请日：2003-10-25

申请人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Mario Jeske ,  Susanne Nikolic ,  Frank Süβmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Jörg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Tse-I Lin

发明人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Mario Jeske ,  Susanne Nikolic ,  Frank Süβmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Jörg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Tse-I Lin

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/74 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D239/74

摘要： The invention relates to substituted quinazolines and to methods for the production thereof, in addition to the use thereof in the production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for use as antiviral agents, especially against cytomegaloviruses.

摘要翻译： 本发明涉及取代喹唑啉及其生产方法，除了其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用作抗病毒剂，特别是抗巨细胞病毒的药物。

公开(公告)号：US20090214675A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11989279

申请日：2006-07-14

申请人： Alexander Kuhl ,  Peter Kolkhof ,  Heike Heckroth ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ingo Flamme ,  Santiago Figueroa Perez ,  Heike Gielen-Haertwig ,  Rolf Grosser ,  Jens-Kerim Ergüden ,  Dieter Lang

发明人： Alexander Kuhl ,  Peter Kolkhof ,  Heike Heckroth ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ingo Flamme ,  Santiago Figueroa Perez ,  Heike Gielen-Haertwig ,  Rolf Grosser ,  Jens-Kerim Ergüden ,  Dieter Lang

IPC分类号： A61K33/00 ,  C07D405/02 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/60 ,  A61K31/704 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present application relates to novel 4-chromenonyl-1,4-dihydropyridinecarbonitriles, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的4-色烯酮基-1,4-二氢吡啶甲腈，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病的用途。

公开(公告)号：US20090054424A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12123405

申请日：2008-05-19

申请人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Yuji Koriyama ,  Noriko Nunami ,  Megumi Yamauchi ,  Keiko Fukushima ,  Rolf Grosser ,  Kinji Fuchikami ,  Kevin Bacon ,  Timothy Lowinger

发明人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Yuji Koriyama ,  Noriko Nunami ,  Megumi Yamauchi ,  Keiko Fukushima ,  Rolf Grosser ,  Kinji Fuchikami ,  Kevin Bacon ,  Timothy Lowinger

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D498/04

摘要： An optically active (−)-7-[2-(cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-5-[(3S)-3-piperidinyl]-1,4-dihydro-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazin-2-one of the formula: or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 光学活性（ - ） - 7- [2-（环丙基甲氧基）-6-羟基苯基] -5 - [（3S）-3-哌啶基] -1,4-二氢-2H-吡啶并[2,3-d] 1,3]恶嗪-2-酮或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。

公开(公告)号：US20060235032A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US10534138

申请日：2003-10-25

申请人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Mario Jeske ,  Susanne Nikolic ,  Frank Submeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Jorg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Tse-I Lin

发明人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Mario Jeske ,  Susanne Nikolic ,  Frank Submeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Jorg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Tse-I Lin

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D239/74

摘要： The invention relates to substituted quinazolines and to methods for the production thereof, in addition to the use thereof in the production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for use as antiviral agents, especially against cytomegaloviruses.

摘要翻译： 本发明涉及取代喹唑啉及其生产方法，除了其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用作抗病毒剂，特别是抗巨细胞病毒的药物中。