公开(公告)号：US20090291963A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12511320

申请日：2009-07-29

申请人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/34 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US07425574B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US10546029

申请日：2004-01-19

申请人： Günter Hölzemann ,  Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Christoph Seyfried ,  Joachim Leibrock ,  Chrisoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk

发明人： Günter Hölzemann ,  Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Christoph Seyfried ,  Joachim Leibrock ,  Chrisoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Novel benzofuranoxyethylamines of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, m and n have the meanings indicated in Patent Claim (1), which have a strong affinity to the 5 HT1A receptors and/or 5HT1D receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics, antipsychotics, neuroleptics and/or antihypertonics.

摘要翻译： 式（I）的新型苯并呋喃氧基乙胺，其中R 1，R 2，R 3，R 4， ，m和n具有与专利权利要求（1）中所示的含义，其对5HT 1A受体和/或5HT 1D受体具有强亲和力。 这些化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性质，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药，抗精神病药，精神安定药和/或抗高血压药。

公开(公告)号：US20060258680A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10551997

申请日：2004-03-08

申请人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Chromenoneindole derivatives of the formula (I), in which R1, R2, R3, R, A and B are as defined in Claim 1, and pharmaceutically usable prodrugs, derivatives, solvates, stereoisomers and salts thereof, exhibit particular actions on the central nervous system, in particular 5-HT reuptake-inhibiting and 5-HTx-agonistic and/or -antagonistic actions. They are distinguished by particularly high bioavailability and particularly high inhibition of 5-HT reuptake.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R，A和B的式（I）的色酮酮衍生物如 权利要求1及其药学上可用的前药，衍生物，溶剂合物，立体异构体和盐在中枢神经系统，特别是5-HT再摄取抑制和5-HT受体和/ 或对等行为。 它们的特征在于特别高的生物利用度和特别高的5-HT再摄取抑制。

公开(公告)号：US09029387B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13637161

申请日：2011-02-28

申请人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

发明人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to benzonaphthyridinamines of the formula (I) as autotaxin inhibitors and to the use thereof in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in which the inhibition, regulation and/or modulation of phosphodiesterase or lysophospholipase autotaxin plays a role, in particular of various types of cancer and autoimmune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌抑素的式（I）的苯并萘啶胺及其在治疗和/或预防磷酸二酯酶或溶血磷脂酶自调节蛋白的抑制，调节和/或调节的生理和/或病理生理学条件中的用途 特别是各种癌症和自身免疫性疾病和炎性疾病的作用。

公开(公告)号：US20150011557A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：US14344267

申请日：2012-09-07

申请人： Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Michael Busch ,  Dirk Wienke ,  Oliver Poeschke ,  Christa Burger

发明人： Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Michael Busch ,  Dirk Wienke ,  Oliver Poeschke ,  Christa Burger

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4525 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4535 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel substituted benzyl piperidine compounds according to Formula (I) as lysophosphatidic acid (LPA) receptor antagonists, their manufacture and use for the treatment of proliferative or inflammatory diseases, such as cancer, fibrosis or arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了作为溶血磷脂酸（LPA）受体拮抗剂的式（I）的新型取代的苄基哌啶化合物，其用于治疗增殖性或炎性疾病如癌症，纤维化或关节炎的制备和用途。

公开(公告)号：US08841324B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US13259464

申请日：2010-03-03

申请人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

发明人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A01N43/52 ,  A61K31/415 ,  C07D403/00 ,  C07D211/32 ,  C07D249/18 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D413/12 ,  C07D231/56 ,  C07D413/06 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which Het, R, X, Y, R1 and p have the meanings indicated in claim 1, are autotaxin inhibitors and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中Het，R，X，Y，R 1和p具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物是自分生素抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20140228378A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14237446

申请日：2012-07-07

申请人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

发明人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

IPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D235/32 ,  A61K31/52 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/52 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel substituted cyclopropane carboxamide compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of proliferative or inflammatory diseases, such as cancer, fibrosis or arthritis.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的新型取代的环丙烷甲酰胺化合物，其用于治疗增殖性或炎性疾病如癌症，纤维化或关节炎的制备和用途。

公开(公告)号：US08791111B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US12681440

申请日：2008-09-19

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/68 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, D, G, Q and W have the meanings indicated in Claim (1), can and be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，D，G，Q和W具有权利要求（1）所示的含义的式（I）化合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20100240676A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12681724

申请日：2008-09-19

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, K, G, E and W

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，K，G，E和W

公开(公告)号：US20090247584A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12393480

申请日：2009-02-26

申请人： Gunter HOLZEMANN ,  Helmut Prucher ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Hartmut Greiner ,  Christa Burger ,  Laurie von Melchner

发明人： Gunter HOLZEMANN ,  Helmut Prucher ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Hartmut Greiner ,  Christa Burger ,  Laurie von Melchner

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2′, R2″, R2′″, R3 and n are as defined in Claim 1, are effectors of the nicotinic and/or muscarinic acetylcholine receptor and are suitable for the prophylaxis or treatment of schizophrenia, depression, anxiety states, dementia, Alzheimer's disease, Lewy bodies dementia, neurodegenerative diseases, Parkinson's disease, Huntington's disease, Tourette's syndrome, learning and memory impairments, age-related memory impairment, amelioration of withdrawal symptoms in nicotine dependence, strokes or brain damage by toxic compounds.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2'，R 2“，R 2”'，R 3和n如权利要求1所定义，是烟碱和/或毒蕈碱性乙酰胆碱受体的作用剂，并且适用于 预防或治疗精神分裂症，抑郁症，焦虑状态，痴呆，阿尔茨海默病，路易体痴呆，神经退行性疾病，帕金森病，亨廷顿氏病，杜氏综合征，学习记忆障碍，年龄相关记忆障碍，尼古丁依赖戒断症状改善 ，中风或脑损伤的有毒化合物。