公开(公告)号：US20080153809A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US12033144

申请日：2008-02-19

申请人： CHIH-HUNG LEE ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： CHIH-HUNG LEE ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/506 ,  A61P43/00 ,  A61K31/439 ,  C07D239/24 ,  C07D221/02 ,  C07D295/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I-VII) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, in which A, L, R6, R7 and R8 are defined herein. The present invention also relates to methods of treating pain using these compounds and pharmaceutical compositions including these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I-VII）化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中A，L，R 6，R 7和R 7， 本文定义了SUB 8。 本发明还涉及使用这些化合物治疗疼痛的方法和包括这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07074805B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10364210

申请日：2003-02-11

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The isoquinoline compounds of formula (I) are VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammation, thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder over activity. The “R”, “Z” and “L” variables are defined in the disclosure and the “X” variables are defined as follows: X1 is CR1; X2 is selected from the group consisting of N and CR2; X3 is selected from the group consisting of N and CR3; X4 is CR4; and X5 is selected from the group consisting of N and C.

摘要翻译： 式（I）的异喹啉化合物是可用于治疗疼痛，炎症，热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的VR1拮抗剂。 在本公开中定义了“R”，“Z”和“L”变量，“X”变量定义如下：X 1是CR 1 1。 X 2选自N和CR 2; X 3选自N和CR 3; X 4是CR 4; 并且X 5选自N和C。

公开(公告)号：US08247413B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US12033233

申请日：2008-02-19

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley Didomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley Didomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/50 ,  A01N43/58 ,  C07D237/26 ,  C07D487/00 ,  C07D237/28

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity, wherein X1, X2, X3, X4, X5, R5, R6, R7, R8a, R8b, R9, Z1, Z2 and L are as defined in the description.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂，其中X1，X2，X3，X4，X5，R5，R6，R7，R8a，R8b，R9， Z1，Z2和L如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100093730A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12571862

申请日：2009-10-01

申请人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

发明人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar1, Ar2, L1, L2, n, R1, R4, X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中Ar1，Ar2，L1，L2，n，R1，R4，X和Y如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US06933311B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US10634678

申请日：2003-08-05

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity, wherein X1, X2, X3, X4, X5, R5, R6, R7, R8a, R8b, R9, Z1, Z2 and L are as defined in the description.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎症性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂，其中X 1，X 2，X 2， X 3，X 4，X 5，R 5，R 6，R 6， Z 7，R 8a，R 8b，R 9，Z 1，Z 3， SUB＆gt; 2＆gt;和L如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20050113576A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10911019

申请日：2004-08-04

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur Gomtsyan ,  John Koenig ,  Richard Perner ,  Robert Schmidt ,  Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Guo Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur Gomtsyan ,  John Koenig ,  Richard Perner ,  Robert Schmidt ,  Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Guo Zheng

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D265/30 ,  C07D487/08 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D217/02 ,  C07D209/08 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D265/30 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂。

公开(公告)号：US07335678B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US10842311

申请日：2004-05-10

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity, wherein X1, X2, X3, X4, X5, R5, R6, R7, R8a, R8b, R9, Z1, Z2, and L are defined in the description.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎症性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂，其中X 1，X 2，X 2， X 3，X 4，X 5，R 5，R 6，R 6， Z 7，R 8a，R 8b，R 9，Z 1，Z 3， SUB＆gt; 2＆gt;和L如说明书中所定义。