公开(公告)号：US08440691B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12875839

申请日：2010-09-03

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D217/00 ,  C07D215/00 ,  C07D211/00 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，其具有式（I）或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A1，A2，A3，A4，R7，R8，R9，X，Y，Z， L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US07812019B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11285448

申请日：2005-11-22

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/35 ,  C07D413/00 ,  C07D217/00 ,  C07D215/00 ,  C07D211/00 ,  C07D231/56 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，其具有式（I）或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A1，A2，A3，A4，R7，R8，R9，X，Y，Z， L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US07335678B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US10842311

申请日：2004-05-10

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity, wherein X1, X2, X3, X4, X5, R5, R6, R7, R8a, R8b, R9, Z1, Z2, and L are defined in the description.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎症性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂，其中X 1，X 2，X 2， X 3，X 4，X 5，R 5，R 6，R 6， Z 7，R 8a，R 8b，R 9，Z 1，Z 3， SUB＆gt; 2＆gt;和L如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08232309B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US11588713

申请日：2006-10-27

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Kennan C. Marsh ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Weili Wang ,  Jerome F. Daanen ,  Brian S. Brown

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Kennan C. Marsh ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Weili Wang ,  Jerome F. Daanen ,  Brian S. Brown

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07F9/65038

摘要： Compounds of formula (I) wherein A, R1, R2, and R3 are defined in the specification, and which are useful as therapeutic compounds particularly for treating disorders or conditions associated with inflammation, pain, bladder overactivity, urinary incontinence, and other disorders caused by or exacerbated by TRPV1.

摘要翻译： 其中A，R 1，R 2和R 3在本说明书中定义并且可用作特别用于治疗与炎症，疼痛，膀胱过度活动，尿失禁和其他疾病相关的疾病或病症的治疗化合物的式（I）化合物 由TRPV1引起或加剧。

公开(公告)号：US20120277190A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13544130

申请日：2012-07-09

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Kennan C. Marsh ,  Robert G. Schmidt, JR. ,  Chih-Hung Lee ,  Weili Wang ,  Jerome F. Daanen ,  Brian S. Brown

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Kennan C. Marsh ,  Robert G. Schmidt, JR. ,  Chih-Hung Lee ,  Weili Wang ,  Jerome F. Daanen ,  Brian S. Brown

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61P13/10 ,  A61K31/454 ,  C07F9/09 ,  A61K31/675 ,  A61P25/00 ,  C07D413/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07F9/65038

摘要： Compounds of formula (I) wherein A, R1, R2, and R3 are defined in the specification, and which are useful as therapeutic compounds particularly for treating disorders or conditions associated with inflammation, pain, bladder overactivity, urinary incontinence, and other disorders caused by or exacerbated by TRPV1.

摘要翻译： 其中A，R 1，R 2和R 3在本说明书中定义并且可用作特别用于治疗与炎症，疼痛，膀胱过度活动，尿失禁和其他疾病相关的疾病或病症的治疗化合物的式（I）化合物 由TRPV1引起或加剧。

公开(公告)号：US08030504B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US11954875

申请日：2007-12-12

申请人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt, Jr.

发明人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt, Jr.

IPC分类号： C07D311/00

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74

摘要： The present application is directed to compounds that are TRPV1 antagonists and have formula (I) wherein variables Ar1, L1, R1, R2, R3, R4, R5, Y1, Y2, and Y3, are as defined in the description, which are useful for treating disorders caused by or exacerbated by vanilloid receptor activity.

摘要翻译： 本申请涉及作为TRPV1拮抗剂并且具有式（I）的化合物，其中变量Ar1，L1，R1，R2，R3，R4，R5，Y1，Y2和Y3如说明书中所定义，它们是有用的 用于治疗由香草素受体活性引起或加剧的病症。

公开(公告)号：US20110152250A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12875839

申请日：2010-09-03

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, JR. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, JR. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  C07D217/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，其具有式（I）或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A1，A2，A3，A4，R7，R8，R9，X，Y，Z， L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US07074805B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10364210

申请日：2003-02-11

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The isoquinoline compounds of formula (I) are VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammation, thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder over activity. The “R”, “Z” and “L” variables are defined in the disclosure and the “X” variables are defined as follows: X1 is CR1; X2 is selected from the group consisting of N and CR2; X3 is selected from the group consisting of N and CR3; X4 is CR4; and X5 is selected from the group consisting of N and C.

摘要翻译： 式（I）的异喹啉化合物是可用于治疗疼痛，炎症，热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的VR1拮抗剂。 在本公开中定义了“R”，“Z”和“L”变量，“X”变量定义如下：X 1是CR 1 1。 X 2选自N和CR 2; X 3选自N和CR 3; X 4是CR 4; 并且X 5选自N和C。

公开(公告)号：US08247413B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US12033233

申请日：2008-02-19

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley Didomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley Didomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/50 ,  A01N43/58 ,  C07D237/26 ,  C07D487/00 ,  C07D237/28

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity, wherein X1, X2, X3, X4, X5, R5, R6, R7, R8a, R8b, R9, Z1, Z2 and L are as defined in the description.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂，其中X1，X2，X3，X4，X5，R5，R6，R7，R8a，R8b，R9， Z1，Z2和L如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20120022103A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13249010

申请日：2011-09-29

申请人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt, JR.

发明人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt, JR.

IPC分类号： A61K31/353 ,  C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  C07D215/46 ,  A61P13/00 ,  C07C275/32 ,  A61K31/17 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P13/10 ,  C07D311/58 ,  A61K31/4706

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74

摘要： The present application is directed to compounds that are TRPV1 antagonists and have formula (I) wherein variables Ar1, L1, R1, R2, R3, R4, R5, Y1, Y2, and Y3, are as defined in the description, which are useful for treating disorders caused by or exacerbated by vanilloid receptor activity.

摘要翻译： 本申请涉及作为TRPV1拮抗剂并且具有式（I）的化合物，其中变量Ar1，L1，R1，R2，R3，R4，R5，Y1，Y2和Y3如说明书中所定义，它们是有用的 用于治疗由香草素受体活性引起或加剧的病症。