公开(公告)号：US4456600A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US380328

申请日：1982-05-20

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/88

摘要： 17.alpha.-substituted steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl,R.sub.2 is alkyl or alkenyl of 2-6 carbon atoms,X is oxygen or the grouping H(OR.sub.3) wherein R.sub.3 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl, upon topical application, display antiandrogenic properties and can be utilized for the treatment of acne, seborrhea, alopecia and hirsutism.

摘要翻译： 其中R1是氢原子，酰基，烷基，链烯基，被氧原子间隔的烷基或链烯基，环戊基或四氢吡喃基的α-α取代类固醇，R2是2-6个碳原子的烷基或烯基，X是 氧或其中R 3为氢的酰基，烷基，烯基，被氧原子间隔的烷基或链烯基，（环戊基或四氢吡喃基）的基团H（OR 3）在局部施用时显示出抗雄激素特性，可用于治疗痤疮， 皮脂溢，脱发和多毛症。

公开(公告)号：US4435390A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US409263

申请日：1982-08-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0053 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/862 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/926

摘要： Hydrocortisone derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,n is 1 or 2,R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is alkyl of 1-6 carbon atoms, andR.sub.3 is hydrogen or 1-oxoalkyl (alkanoyl) of 2-6 carbon atoms,are pharmacologically active compounds, e.g., as antiinflammatories.

摘要翻译： 式I的氢化可的松衍生物其中是单键或双键，n是1或2，R1是氢或甲基，R2是1-6个碳原子的烷基，R3是氢或1- 2-6个碳原子的氧代烷基（烷酰基）是药理活性化合物，例如作为抗炎剂。

公开(公告)号：US4361578A

公开(公告)日：1982-11-30

申请号：US321954

申请日：1981-11-16

申请人： Leo Alig ,  Andor Furst ,  Peter Keller ,  Marcel Muller ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert

发明人： Leo Alig ,  Andor Furst ,  Peter Keller ,  Marcel Muller ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J63/00 ,  A61K31/34 ,  C07D307/94

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention is directed to 3-oxo-D-homosteroids and derivatives thereof which are useful as antiantigens.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗原的3-氧代-D-类固醇类及其衍生物。

公开(公告)号：US4322349A

公开(公告)日：1982-03-30

申请号：US235240

申请日：1981-02-17

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  C07J1/0048 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J41/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J53/004 ,  C07J63/008 ,  C07J7/002 ,  C07J7/003 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  C07J71/0031

摘要： A process for preparing a 6-methylene-.DELTA..sup.4 -3-keto steroid of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, alkoxy of up to 6 carbon atoms or acyloxy of up to 6 carbon atoms wherein the acyl group is that of a carboxylic acid, andR' is the CD-ring system of a steroid of the androstane or pregnane series,comprising reacting the corresponding .DELTA..sup.4 -3-keto steroid of the formula ##STR2## with a formaldehyde derivative of the formulaX(CH.sub.2 O).sub.n Ywhereinn is 1, 3 or an integer on the order of 100-1000, andX is C.sub.1-5 alkoxy and Y is C.sub.1-5 alkyl when n is 1,X and Y represent a single bond between the terminal C atom and the terminal O atom when n is 3, andX is hydroxy and Y is hydrogen when n is an integer on the order of 100-1000,in an inert solvent in the presence of a condensation agent which is a strong acida strongly acidic cation exchanger or a phosphoric acid derivative.

摘要翻译： 制备式（VI）的6-亚甲基-D -TA-4-酮酮类固醇的方法，其中R是氢，至多6个碳原子的烷氧基或至多6个碳原子的酰氧基，其中酰基是 羧酸，R'是雄甾烷或孕烷系列类固醇的CD-环体系，包括使式（IMAGE）的相应的DELTA 4-3-酮类固醇与式X（CH 2 O）的甲醛衍生物反应， nY，其中n是1,3或大约100-1000的整数，X是C1-5烷氧基，当n是1时，Y是C1-5烷基，X和Y表示末端C原子和 当n为3时X为原子，X为羟基，Y为氢时，当n为大约100-1000的整数时，在惰性溶剂中，在作为强酸的强酸性阳离子的缩合剂存在下， 交换剂或磷酸衍生物。

公开(公告)号：US4252729A

公开(公告)日：1981-02-24

申请号：US36477

申请日：1979-05-07

申请人： Leo Alig ,  Andor Furst ,  Marcel Muller ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert

发明人： Leo Alig ,  Andor Furst ,  Marcel Muller ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J3/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J3/005

摘要： The present disclosure is concerned with 9.alpha.-chloro-17-(m-iodobenzyloxy) steroids and a process for their manufacture. The subject compounds are useful as intermediates in the synthesis of pharmacologically-active substances and have themselves been found to exhibit pharmacological activity.

摘要翻译： 本公开涉及9α-氯代-17-（间碘苄氧基）类固醇及其制造方法。 本发明化合物可用作合成药理活性物质的中间体，并且已被发现具有药理活性。

公开(公告)号：US4202991A

公开(公告)日：1980-05-13

申请号：US753996

申请日：1976-12-27

申请人： Gerhard Sauer ,  Helmut Hauser ,  Gregor Haffer ,  Juergen Ruppert ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

发明人： Gerhard Sauer ,  Helmut Hauser ,  Gregor Haffer ,  Juergen Ruppert ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07C317/00 ,  C07D317/30 ,  C07D317/46 ,  C07D319/06 ,  C07C69/145 ,  C07C69/24

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00 ,  C07D317/30 ,  C07D317/46

摘要： Bicycloalkane derivatives of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2, R.sub.1 is lower alkyl, Acyl is alkanoyl, and Y is --S--R.sub.2, --SO.sub.m --R.sub.2, or ##STR2## wherein m is 1 or 2, R.sub.2 is alkyl, R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 is acyl or phenyl optionally substituted with lower alkoxy, benzyloxy or alkanoyloxy; and Z is nitro, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl, lower alkylsulfinyl, or lower alkylsulfonyl are useful intermediates in the total synthesis of steroids. The compounds are prepared by reacting a corresponding compound lacking the CH.sub.2 Y substituent with formaldehyde and a mercaptan or sulfinic acid, followed if desired by oxidation and optional salt condensation.

摘要翻译： 其中n为1或2，R 1为低级烷基，酰基为烷酰基，Y为-S-R 2，-SO m -R 2或者其中m为1或2，R 2为 烷基，R 3是氢或低级烷基，R 4是任选被低级烷氧基，苄氧基或烷酰氧基取代的酰基或苯基; Z是硝基，低级烷氧基羰基，低级烷酰基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基是类固醇总合成中的有用中间体。 通过使缺少CH 2 Y取代基的相应化合物与甲醛和硫醇或亚磺酸反应制备化合物，随后如果需要，通过氧化和任选的盐缩合。

公开(公告)号：US4139716A

公开(公告)日：1979-02-13

申请号：US670211

申请日：1976-03-25

申请人： Andor Furst ,  Jurg A. W. Gutzwiller ,  Marcel Muller ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert

发明人： Andor Furst ,  Jurg A. W. Gutzwiller ,  Marcel Muller ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： The present disclosure relates to D-homosteroids. More particularly, the disclosure is concerned with 19-nor-D-homopregnanes, a process for the manufacture thereof and pharmaceutical preparations containing same.

摘要翻译： 本公开内容涉及D-类固醇。 更具体地说，本公开内容涉及19-去甲-D-己内酯，其制备方法和含有它们的药物制剂。

公开(公告)号：US4100027A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US751687

申请日：1976-12-16

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C12P33/16 ,  A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12R1/32 ,  C07B29/00

CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0048 ,  C07J71/001 ,  C07J9/00 ,  C12P33/005 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/832 ,  Y10S435/84 ,  Y10S435/866 ,  Y10S435/872 ,  Y10S435/886

摘要： A process for the preparation of 4-androstene-3,17-dione derivatives of the formula ##STR1## wherein X is 6,7-methylene or fluoro, chloro, or methyl in the 6- or 7-position, comprises fermenting a sterol of the formula ##STR2## wherein X is as above and R.sub.1 is a hydrocarbon residue of 8-10 carbon atoms with a microorganism culture capable of degrading the side chain of a sterol.

摘要翻译： 制备式“IMAGE”的4-雄甾烯-3,17-二酮衍生物的方法，其中X是6-或7-位的6,7-亚甲基或氟，氯或甲基，包括发酵固醇 其中X如上所述，并且R 1是具有8-10个碳原子的烃残基，具有能降解甾醇侧链的微生物培养物。

公开(公告)号：US4100026A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US751677

申请日：1976-12-17

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C12P33/16 ,  A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J53/00 ,  C12P33/00 ,  C12R1/32 ,  C07B29/00

CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J53/005 ,  C07J9/00 ,  C12P33/005 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/83 ,  Y10S435/832 ,  Y10S435/84 ,  Y10S435/866 ,  Y10S435/872 ,  Y10S435/886

摘要： A process for the preparation of 4-androstene-3,17-dione derivatives of the formula ##STR1## wherein X is 1,2-methylene or 1- or 2-methyl, comprises fermenting a sterol derivative of the formula ##STR2## wherein X is as above, the bond is a single or double bond, and R.sub.1 is the hydrocarbon residue, of 8-10 carbon atoms, of a sterol, with a microorganism culture capable of the side chain degradation of sterols.

摘要翻译： 制备式“IMAGE”的4-雄甾烯-3,17-二酮衍生物的方法，其中X是1,2-亚甲基或1-或2-甲基，包括发酵式IMA的甾醇衍生物，其中 X如上，键是单键或双键，R1是甾醇的8-10个碳原子的烃残基，具有能够使甾醇侧链降解的微生物培养物。

公开(公告)号：US4097334A

公开(公告)日：1978-06-27

申请号：US751672

申请日：1976-12-17

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Mueller ,  Ulrich Eder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C12P33/16 ,  A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J53/00 ,  C12P33/00 ,  C07B29/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J53/005 ,  C12P33/005 ,  Y10S435/83 ,  Y10S435/832 ,  Y10S435/84 ,  Y10S435/872 ,  Y10S435/886

摘要： A process for the preparation of androstane-3,17-dione compounds of the formula ##STR1## wherein X is 1,2-methylene or 1- or 2-methyl, comprises fermenting a sterol of the formula ##STR2## wherein X is as above and R.sub.1 is the hydrocarbon residue of 8-10 carbon atoms, of a sterol, with a microorganism culture capable of effecting the side chain degradation of sterols.

摘要翻译： 制备式“IMAGE”的雄甾烷-3,17-二酮化合物的方法，其中X为1,2-亚甲基或1-或2-甲基，包括发酵式IMA的甾醇，其中X为 R1是固醇的8-10个碳原子的烃残基，具有能够实现甾醇侧链降解的微生物培养物。