公开(公告)号：US4456600A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US380328

申请日：1982-05-20

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/88

摘要： 17.alpha.-substituted steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl,R.sub.2 is alkyl or alkenyl of 2-6 carbon atoms,X is oxygen or the grouping H(OR.sub.3) wherein R.sub.3 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl, upon topical application, display antiandrogenic properties and can be utilized for the treatment of acne, seborrhea, alopecia and hirsutism.

摘要翻译： 其中R1是氢原子，酰基，烷基，链烯基，被氧原子间隔的烷基或链烯基，环戊基或四氢吡喃基的α-α取代类固醇，R2是2-6个碳原子的烷基或烯基，X是 氧或其中R 3为氢的酰基，烷基，烯基，被氧原子间隔的烷基或链烯基，（环戊基或四氢吡喃基）的基团H（OR 3）在局部施用时显示出抗雄激素特性，可用于治疗痤疮， 皮脂溢，脱发和多毛症。

公开(公告)号：US4892867A

公开(公告)日：1990-01-09

申请号：US918231

申请日：1986-10-14

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/88

摘要： 17.alpha.-Alkyl steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl,R.sub.2 is alkyl or alkenyl of 2-6 carbon atoms,X is oxygen or the grouping H(OR.sub.3) wherein R.sub.3 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl, upon topical application, display antiandrogenic properties and can be utilized for the treatment of acne, seborrhea, alopecia and hirsutism.

公开(公告)号：US4558041A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US620216

申请日：1984-06-13

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/88

摘要： 17.alpha.-substituted steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl,R.sub.2 is alkyl or alkenyl of 2-6 carbon atoms,X is oxygen or the grouping H(OR.sub.3) wherein R.sub.3 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl, upon topical application, display antiandrogenic properties and can be utilized for the treatment of acne, seborrhea, alopecia and hirsutism.

摘要翻译： 其中R1是氢原子，酰基，烷基，链烯基，被氧原子间隔的烷基或链烯基，环戊基或四氢吡喃基的α-α取代类固醇，R2是2-6个碳原子的烷基或烯基，X是 氧或其中R 3为氢的酰基，烷基，烯基，被氧原子间隔的烷基或链烯基，（环戊基或四氢吡喃基）的基团H（OR 3）在局部施用时显示出抗雄激素特性，可用于治疗痤疮， 皮脂溢，脱发和多毛症。

公开(公告)号：US4344941A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US198383

申请日：1980-10-20

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Annerose Schleusener ,  Manfred Albring

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/56 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/88

摘要： 17.alpha.-substituted steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl,R.sub.2 is alkyl or alkenyl of 2-6 carbon atoms,X is oxygen or the grouping H(OR.sub.3) wherein R.sub.3 is hydrogen, acyl, alkyl, alkenyl, alkyl or alkenyl interrupted by an oxygen atom, cyclopentyl, or tetrahydropyranyl, upon topical application, display antiandrogenic properties and can be utilized for the treatment of acne, seborrhea, alopecia and hirsutism.

公开(公告)号：US4977147A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US280803

申请日：1988-12-07

申请人： Peter Jungblut ,  Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler

发明人： Peter Jungblut ,  Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P5/00 ,  A61P35/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00

CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58

摘要： A pharmaceutical preparation for treating menopausal symptoms, estrogen deficiency and hormone-dependent tumors, and for use as a contraceptive, comprises a compound of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, methyl, a tetrahydropyranyl group or an acyl group andR.sub.2 is hydrogen or methyl.

摘要翻译： 用于治疗绝经期症状，雌激素缺乏和激素依赖性肿瘤以及用作避孕药物的药物制剂包含其中R 1是氢，甲基，四氢吡喃基或酰基的式I化合物， R2是氢或甲基。

公开(公告)号：US4868166A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US150413

申请日：1988-02-05

申请人： Dieter Bittler ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Martin Haberey

发明人： Dieter Bittler ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/001 ,  C07J53/008

摘要： 2,2;6,6-diethylene-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of general formula I, ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 represents a methyl or ethyl group and ##STR2## process for their production and their pharmaceutical use.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00208 Sec。 371日期1988年2月5日 102（e）日期1988年2月5日PCT提交1987年5月5日PCT公布。 出版物WO87 / 06937 1987年11月19日2.2.1通式I的6,6-二亚乙基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中R1表示氢原子或 甲基，R2代表甲基或乙基和它们的制备方法及其药物用途。

公开(公告)号：US4587235A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US625147

申请日：1984-06-27

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  C07J53/005 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001

摘要： Androstane derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sub.2 is hydrogen or alkyl of 1-8 carbon atoms,--X-- is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.m --, or --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m -- wherein n is 2 to 6 and m is 1 to 4,--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CCl.dbd.CH--, ##STR2## --U--V

摘要翻译： 式I的雄甾烷衍生物其中是单键或双键，R1是甲基或乙基，R2是氢或1-8个碳原子的烷基，-X-是 - （CH2）n-， -CH = CH（CH 2）m - 或-C 3位C（CH 2）m - ，其中n为2-6，m为1至4，-AB-为-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-， -CCl = CH-， -UV <= -CH 2 -CH，-CH = C 1 -C（OH）= C 1或-CCl = C 1，-WY-为-CH 2 -CH 2 - ，-CH 2 -C（CH 3）2 - 或者，条件是该化合物不是17α-（3-乙酰氧基丙基）-17β-羟基-4,6-雄甾烯-3-酮，是药理学上 有效的化合物，例如，是皮脂抑制。

公开(公告)号：US4559331A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US641599

申请日：1984-08-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

摘要： Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.

摘要翻译： 具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是 基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。

公开(公告)号：US4789668A

公开(公告)日：1988-12-06

申请号：US929292

申请日：1986-10-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The disclosure relates to novel 1.alpha.,7.alpha.-dithio-substituted spirolactones of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl andR.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl,to their preparation, and to their use as medicinal agents.The compounds of this invention exhibit anti-aldosterone activity and show the profile of effectiveness of a pro-drug.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00055 Sec。 371日期1986年10月17日第 102（e）日期1986年10月17日PCT提交1986年2月13日PCT公布。 公开号WO86 / 04900 日本公报1986年8月28日。公开内容涉及通式Ⅰ（I）的新的1α，7α-二硫代取代的己内酯，其中R 1为C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基且R 2为氢 ，C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基，并用作药物。 本发明的化合物显示抗醛固酮活性并显示前药的有效性。

公开(公告)号：US4584288A

公开(公告)日：1986-04-22

申请号：US692489

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J19/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008

摘要： 6,6-ethylene-15,16-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17.alpha.-carbolactones of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a CC-single of CC-double bond, R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 is a methyl or ethyl group, and ##STR3## exhibit strong gestagen potency and an aldosterone-antagonistic activity.

摘要翻译： 具有通式I（VI）的6,6-亚乙基-15,16-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17α-碳代内酯其中是CC-单 的CC-双键，R1是氢原子或甲基，R2是甲基或乙基，＆lt; IMAGE＆gt;表现出强的孕激素效价和醛固酮拮抗活性。