公开(公告)号：US5051418A

公开(公告)日：1991-09-24

申请号：US434666

申请日：1989-11-13

申请人： Michael Schriewer ,  Klaus Grohe ,  Uwe Petersen ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Michael Schriewer ,  Klaus Grohe ,  Uwe Petersen ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

摘要： Antibacterial 8-cyano-1-cyclopropyl-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid derivatives of the formula ##STR1## in which Y represents a carboxyl group, a nitrile group, an ester group --COOR.sup.1 or an acid amide group --CONR.sup.2 R.sup.3,X.sup.1 represents hydrogen nitro, alkyl or halogenX.sup.4 can be hydrogen or halogen, or alkyl,R.sup.4 and R.sup.5, together with the nitrogen atom to which they are bonded, form a 5- or 6-membered heterocyclic ring which can additionally contain the atoms or groups --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, ##STR2## as ring members or the group ##STR3## can also represent a ring system of the structure ##STR4## which can optionally be substituted on the ring carbons by methyl and pharmaceutically usable hydrates, salts or esters thereof.These compounds have a high antibacterial activity and are therefore suitable as active compounds for human and veterinary medicine.

公开(公告)号：US4908366A

公开(公告)日：1990-03-13

申请号：US144884

申请日：1988-01-14

申请人： Michael Schriewer ,  Klaus Grohe ,  Uwe Petersen ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Michael Schriewer ,  Klaus Grohe ,  Uwe Petersen ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

摘要： Antibacterial 8-cyano-1-cyclopropyl-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid derivatives of the formula ##STR1## in which Y represents a carboxyl group, a nitrile group, an ester group --COOR.sup.1 or an acid amide group --CONR.sup.2 R.sup.3,X.sup.1 represents hydrogen nitro, alkyl or halogenX.sup.4 can be hydrogen or halogen, or alkyl,R.sup.4 and R.sup.5, together with the nitrogen atom to which they are bonded, form a 5- or 6-membered heterocyclic ring which can additionally contain the atoms or groups --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, ##STR2## as ring members or the group ##STR3## can also represent a ring system of the structure ##STR4## which can optionally be substituted on the ring carbons by methyl and pharmaceutically usable hydrates, salts or esters thereof.These compounds have a high antibacterial activity and are therefore suitable as active compounds for human and veterinary medicine.

摘要翻译： 其中Y表示羧基，腈基，酯基-COOR1或酸的式“IMAGE”的抗菌8-氰基-1-环丙基-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸衍生物 酰胺基-CONR2R3，X1表示氢硝基，烷基或卤素X4可以是氢或卤素，或烷基，R4和R5与它们所键合的氮原子一起形成5-或6-元杂环，其可以 另外还包含原子或基团-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ，作为环成员或组也可以表示结构 + TR

公开(公告)号：US5723627A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US803479

申请日：1997-02-20

申请人： Uwe Petersen ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl Georg Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl Georg Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： C07D227/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P31/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D227/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/14 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： Process for the preparation of antibacterial compounds of the formula ##STR1## comprises condensing an oxo compound of the formula ##STR2## with an amino compound of the formula ##STR3## to produce a compound of the formula ##STR4## reacting the compound of the formula (III) with a compound of the formula ##STR5## to give a compound of the formula ##STR6## and then eliminating the amino-protective group ##STR7##

摘要翻译： 用于制备式（I）的抗菌化合物的方法包括将式IMA的（V）的氧代化合物与式VI的氨基化合物缩合以产生式 （III）使式（III）的化合物与式（II）的化合物反应，得到式（IV）的化合物，然后除去氨基保护基

公开(公告)号：US5371090A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US199371

申请日：1994-02-18

申请人： Uwe Petersen ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Rainer Endermann ,  Karl-Georg Metzger ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Rainer Endermann ,  Karl-Georg Metzger ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to naphthyridonecarboxylic acid derivatives which are substituted in the 7-position by an optionally partially hydrogenated azaisoindolinyl ring, to processes for their preparation, and to antibacterial agents and feed additives containing them.

摘要翻译： 本发明涉及通过任选的部分氢化的氮杂吲哚啉基环在7-位上被取代的萘啶酮羧酸衍生物，其制备方法以及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂。

公开(公告)号：US5312823A

公开(公告)日：1994-05-17

申请号：US901056

申请日：1992-06-19

申请人： Uwe Petersen ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Rainer Endermann ,  Karl-Georg Metzger ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Rainer Endermann ,  Karl-Georg Metzger ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to new quinolonecarboxylic acid derivatives which are substituted in the 7-position by an optionally partially hydrogenated azaisoindolinyl ring, to processes for their preparation, and to antibacterial agents and feed additives containing them.

摘要翻译： 本发明涉及通过任选的部分氢化的氮杂吲哚啉基环在7-位上被取代的新的喹诺酮羧酸衍生物，其制备方法以及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂。

公开(公告)号：US5480879A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US131253

申请日：1993-10-01

申请人： Uwe Petersen ,  Wilfried Schrock ,  Dieter Habich ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Thomas Philipps ,  Klaus Grohe ,  Rainer Endermann ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Karl-Georg Metzger

发明人： Uwe Petersen ,  Wilfried Schrock ,  Dieter Habich ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Thomas Philipps ,  Klaus Grohe ,  Rainer Endermann ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Karl-Georg Metzger

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  C07D417/12 ,  C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D477/14 ,  C07D498/04 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/16 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00

摘要： The invention relates to novel derivatives of quinolonecarboxylic acid and naphthyridonecarboxylic acid which are linked to a .beta.-lactam antibiotic, to their salts, to processes for their preparation and to antibacterial agents containing these derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及与β-内酰胺抗生素连接的喹诺酮羧酸和萘啶酮羧酸的新型衍生物，其盐，其制备方法和含有这些衍生物的抗菌剂。

公开(公告)号：US5783708A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US914584

申请日：1997-08-18

申请人： Uwe Petersen ,  Michael Ruther ,  Thomas Schenke ,  Klaus Dieter Bremm ,  Rainer Endermann

发明人： Uwe Petersen ,  Michael Ruther ,  Thomas Schenke ,  Klaus Dieter Bremm ,  Rainer Endermann

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D209/44 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/44 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to new intermediate compounds for preparation of new quinolone- and naphthyridonecarboxylic acid derivatives which are substituted in the 7-position by an unsatured bicyclic amine radical, their salts, processes for their preparation and antibacterial compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备新的喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物的新的中间体化合物，其在7-位被不饱和的双环胺基取代，其盐，其制备方法和包含这些化合物的抗菌组合物。

公开(公告)号：US5464796A

公开(公告)日：1995-11-07

申请号：US896955

申请日：1992-06-11

申请人： Uwe Petersen ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Franz Kunisch ,  Thomas Philipps ,  Klaus Grohe ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Rainer Endermann ,  Karl-Georg Metzger ,  Ingo Haller ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Andreas Krebs ,  Thomas Schenke ,  Franz Kunisch ,  Thomas Philipps ,  Klaus Grohe ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Rainer Endermann ,  Karl-Georg Metzger ,  Ingo Haller ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/535 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D209/44 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D209/44 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to new quinolone- and naphthyridonecarboxylic acid derivatives which are substituted in the 7-position by a partly hydrogenated isoindolinyl ring, processes for their preparation and antibacterial agents and feed additives containing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通过部分氢化的异吲哚啉环在7位上被取代的新的喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物，其制备方法以及含有这些化合物的抗菌剂和饲料添加剂。

公开(公告)号：US5703094A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US583685

申请日：1996-01-05

申请人： Uwe Petersen ,  Michael Ruther ,  Thomas Schenke ,  Klaus Dieter Bremm ,  Rainer Endermann

发明人： Uwe Petersen ,  Michael Ruther ,  Thomas Schenke ,  Klaus Dieter Bremm ,  Rainer Endermann

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D209/44 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D215/233

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/44 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to new quinolone- and naphthyridonecarboxylic acid derivatives which are substituted in the 7-position by an unsaturated bicyclic amine radical, their salts, processes for their preparation and antibacterial compositions comprising these compounds

摘要翻译： 本发明涉及在7-位被不饱和双环胺基取代的新喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物，其盐，其制备方法和包含这些化合物的抗菌组合物

公开(公告)号：US5679689A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US534369

申请日：1995-09-27

申请人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Rainer Endermann

发明人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Rainer Endermann

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D209/44 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/44 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are new quinolone- and naphthyridonecarboxyclic acid derivatives of the formula: ##STR1## wherein T represents a radical of the formula: ##STR2## and the other radicals are as disclosed herein, for example, the compound 7-(3a-amino-1,2,3,7a-tetrahydro-isoindol-2-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxyclic acid, their salts, antibacterial compositions containing them, processes for their preparation, and methods of using them to combat bacterial infections. Disclosed also are intermediates useful in said processes of preparation.

摘要翻译： 公开了下式的新的喹诺酮和萘啶二羧酸衍生物：其中T表示下式的基团：其中基团如本文所公开，例如化合物7- （3a-氨基-1,2,3,7a-四氢 - 异吲哚-2-基）-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸，它们 盐，含有它们的抗菌组合物，其制备方法和使用它们来对抗细菌感染的方法。 还公开了在所述制备方法中有用的中间体。