公开(公告)号：US5166166A

公开(公告)日：1992-11-24

申请号：US730456

申请日：1991-07-16

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/455 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/04

摘要： The present invention relates to pharmacologically active substituted 3-dicyclohexylaminosydnone imines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which R.sup.1 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.2 and R.sup.2 denotes (C.sub.1 to C.sub.4)-alkyl, (C.sub.1 to C.sub.4)alkoxy-(C.sub.1 to C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 to C.sub.4) alkoxy, (C.sub.1 to C.sub.4)alkoxy-(C.sub.1 to C.sub.4 )alkoxy, (C.sub.5 to C.sub.7)cycloalkyl, phenyl, a phenyl radical which is mono-, di- or trisubstituted by 1 to 3 halogen atoms and/or 1 to 3 alkyl radicals having 1 to 4 C atoms and/or 1 to 3 alkoxy radicals having 1 to 4 C atoms, a nicotinoyl radical or an allylmercaptoacetyl radical, and to a process for the preparation of the compounds according to the invention and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ（I）的药理学活性的取代的3-二环己基氨基膦基亚胺及其药学上可接受的酸加成盐，其中R1表示氢或基团-COR2，R2表示（C1-C4） - 烷基，（C1至C4）烷氧基 - （C1至C4）烷基，（C1至C4）烷氧基，（C1至C4）烷氧基 - （C1至C4）烷氧基，（C5至C7）环烷基，苯基，苯基， 是1至3个卤素原子和/或具有1至4个C原子的1至3个烷基和/或1至3个具有1至4个C原子的1至3个烷氧基的单，二或三取代，烟酰基或烯丙基巯基乙酰基 ，以及制备本发明化合物及其用途的方法。

公开(公告)号：US5155109A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US730491

申请日：1991-07-16

申请人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

发明人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  C07D271/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D271/04

摘要： The invention relates to pharmacologically active substituted 3-aminosydnone imines of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1 denotes (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, di-(C.sub.1 -C.sub.4)-alkylamino or (C.sub.6 -C.sub.12)-aryl, which can optionally be substituted by (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl;R.sup.2 denotes hydrogen or COR.sup.3 and R.sup.3 denotes (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy-(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, acetoxy-(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.6 -C.sub.12)-aryl, which can be substituted by (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy, pyridyl, pyridyl(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or (C.sub.3 -C.sub.8)-cycloalkyland their pharmacologically acceptable acid addition salts.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的药理学活性的取代的3-氨基茚三酮亚胺，其中R 1表示（C 1 -C 4） - 烷基，二 - （C 1 -C 4） - 烷基氨基或（C 6 -C 12） - 芳基，其可任选被（C 1 -C 4） - 烷基取代; R2表示氢或COR3，R3表示（C1-C4） - 烷基，（C1-C4） - 烷氧基，（C1-C4） - 烷氧基 - （C1-C4） - 烷基，乙酰氧基 - （C1-C4） - 烷基， （C 1 -C 12） - 芳基，其可以被（C 1 -C 4） - 烷基或（C 1 -C 4） - 烷氧基，吡啶基，吡啶基（C 1 -C 4）烷基或（C 3 -C 8） - 环烷基取代， 酸加成盐。

公开(公告)号：US4937241A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US290058

申请日：1988-12-27

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D207/50 ,  C07D211/98 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D271/04 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/98 ,  C07D241/04 ,  C07D271/04 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Pharmacologically useful N-substituted-N-nitrosoaminoacetonitriles of the general formula I ##STR1## wherein A denotes the radical --CH.sub.2 --, --O--, --S(O.sub.n)--, --N(R.sup.2)-- or a direct bond,R.sup.1 and R.sup.2 denote alkyl having 1 to 4 c atoms or phenylalkyl having 1 to 4 C atoms in the alkyl radical,n denotes the number 0, 1 or 2,are prepared, for example, by nitrosylation of compounds of the general formula II ##STR2##

摘要翻译： 药理学上有用的通式I（I）的N-取代-N-亚硝基乙酰腈其中A表示基团-CH 2 - ， - O - ， - S（On） - ， - N（R 2） - 或直接键 R1和R2表示烷基中具有1-4个C原子的烷基或具有1-4个C原子的苯基烷基，n表示数字0,1或2，例如通过通式II的化合物的亚硝化反应 （二）

公开(公告)号：US4888333A

公开(公告)日：1989-12-19

申请号：US230846

申请日：1988-08-10

申请人： Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/04

摘要： Substituted allylmercaptoacetylsydnonimines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which R.sub.1 represents a secondary amino group of the formula ##STR2## and X denotes ##STR3## R.sub.2 denotes one of the radicals R.sub.3 OOC--, R.sub.4 SO.sub.2 -- or alkyl having1-4 C atoms,n denotes one of the values 1, 1 or 2,and R.sub.3 denotes alkyl having 1-4 C atoms,and R.sub.4 represents R.sub.3 or (R.sub.3).sub.2 N--, have valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 通式I的取代的烯丙基巯基乙酰基亚氨基亚胺及其药理学上可接受的酸加成盐，其中R 1表示式“IMAGE”的仲氨基，X表示R 1表示基团R 3 OOC-， R4SO2-或具有1-4个C原子的烷基，n表示0,1或2中的一个，R3表示具有1-4个C原子的烷基，R4表示R3或（R3）2N-），具有有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US4446322A

公开(公告)日：1984-05-01

申请号：US193042

申请日：1980-10-02

申请人： Reinhardt P. Stein

发明人： Reinhardt P. Stein

IPC分类号： C07D271/00 ,  C07D271/04 ,  C07F7/18 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07F7/1804 ,  C07D271/04 ,  C07F7/1856

摘要： This application provides a novel process for the synthesis of 3-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-N-[(phenylamino)carbonyl]sydnonimine derivatives and novel hydrophobic and hydrophilic acyl derivatives thereof as pro-drug central nervous system stimulants.

摘要翻译： 本申请提供了一种用于合成3-（2-羟基-2-苯基乙基）-N - [（苯基氨基）羰基]次氨基亚胺衍生物和其新型疏水和亲水性酰基衍生物作为前药中枢神经系统兴奋剂的新方法。

公开(公告)号：US4332801A

公开(公告)日：1982-06-01

申请号：US233054

申请日：1981-02-10

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Rolf-Eberhard Nitz ,  Piero A. Martorana ,  Volker Fiedler

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Rolf-Eberhard Nitz ,  Piero A. Martorana ,  Volker Fiedler

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D295/28 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D295/30 ,  C07D271/04

摘要： Physiologically-acceptable 3-aminosyndnonimines of the formula ##STR1## and their pharmacologically-acceptable acid-addition salts, when formulated into medicament dosage forms, are useful for reducing systemic blood pressure, pulmonary artery pressure and left ventricular end diastolic pressure when orally administered to patients in need of such pressure reduction. These compounds are prepared by cyclizing a compound which, in its free-base state, is of the formula ##STR2## to a corresponding product which, in its free-base state, is of the formula ##STR3## and, when R.sup.2 is other than --H, acylating that product.

摘要翻译： 当配制成药物剂型时，式（I）的生理学上可接受的3-氨基异恶唑酮及其药理学上可接受的酸加成盐可用于降低全身血压，肺动脉压和左心室舒张末期压 口服给予需要减压的患者。 这些化合物通过将其游离碱状态为具有式（II）的化合物环化成相应的产物，其在其游离碱状态下具有式（Ia） 并且当R2不是-H时，酰化该产物。

公开(公告)号：US3812128A

公开(公告)日：1974-05-21

申请号：US23225372

申请日：1972-03-06

申请人： TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

发明人： MASUDA K ,  IMASHIRO Y

IPC分类号： C07D271/04 ,  C07D413/12 ,  C07D85/50

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/04 ,  Y10S514/906 ,  Y10S514/929

摘要： DERIVATIVES OF THE SYDNONIMINES ACCORDING TO U.S. PAT. NO. 3,312,690, WHEREIN THE IMINO GROUP IS REPLACED BY N-FORMYL, N-ACETYL, N-PROPIONYL N-MONOCHLORO ACETYL, N-DICHLORO ACETYL, N-TRICHLORO ACETYL, N-TRIFLUORO ACETYL, N-PHENOXY ACETYL, N-PHENOXYL PROPIONYL,N-PHENYL ACETYL, N-PHENYL PROPIONYL, N-CINNAMONYL, N-BENZOYL, N-ETHOXY CARBONYL, N-BENZYLOXY CARBONYL, N-METHYL CARBOMYL, NETHYL CARBOMYL, N-PHENYL CARBOMOYL, N-NICOTINOYL, NISONICTINOYL, N-(N''-CARBOBENZYLOXY ALANYL), N-METHYL SULFONUL, N-PHENYL SULFONYL, N-P-CHLOROPHENYL SULFONYL, N-NITROSO, ETC., AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF HAVE SUPERIOR UTILITY AS HYPOTENSIVE DRUGS, CORNARY AND PERIPHERAL VESSEL DILATORS OR MUSCLE RELAXANTS. THE 3-POSITIONED

R1-N(-R2)-

GROUP MAY ALSO BE AN

(ARALKYL)2-N-

GROUP, EACH ARALKYL HAVING 7 TO 9 CARBON ATOMS.

公开(公告)号：US3769283A

公开(公告)日：1973-10-30

申请号：US3769283D

申请日：1970-09-14

申请人： TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

发明人： MASUDA K ,  IMASHIRO Y

IPC分类号： C07D271/04 ,  C07D413/12 ,  C07D87/42 ,  C07D87/46

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/04 ,  Y10S514/906 ,  Y10S514/929

摘要： DERIVATIVES OF THE SYDONIMINES ACCORDING TO U.S. PAT. NO. 3,312,690, WHEREIN THE IMINO GROUP IS REPLACED BY N-FORMYL, N-ACETYL, N-PROPIONYL, N-MONOCHLORO ACETYL, N-DICHLORO ACETYL, N-TRICHLORO ACETYL, N-TRIFLUORO ACETYL, N-PHENOXY ACETYL, N-PHENOXY PROPIONYL, N-PHENYL ACETYL, N-PHENYL PROPIONYL, N-CINNAMOYL, N-BENZOYL, N-ETHOXY CARBONYL, N-BENZYLOXY CARBONYL, N-METHYL, CARBAMOYL, N-ETHYL CARBAMOYL, N-PHENYL CARBAMOYL, N-NICOTINOYL, N-ISONICOTINOYL, N-(N''-CARBOBENZYLOXY ALAYL), NMETHYL SULFONYL, N-PHENYL SULFONYL, N-P-CHLOROPHENYL SULFONYL, N-NITROSO, ETC., AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF HAVE SUPERIOR UTILITY AS HYPOTENSIVE DRUGS, CORONARY AND PERIPHERAL VESSEL DILATORS OR MUSCLE RELAXANTS. THE 3-POSITIONED

R1-N(-R2)-GROUP

MAY ALSO BE AN

(ARALKYL)2-N-GROUP

EACH ARALKYL HAVING 7 TO 9 CARBON ATOMS.

公开(公告)号：US3312690A

公开(公告)日：1967-04-04

申请号：US54646866

申请日：1966-04-29

申请人： TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

发明人： KATSUTADA MASUDA ,  YOSHIO IMASHIRO

IPC分类号： C07D271/04 ,  C07D295/28 ,  C07D295/30

CPC分类号： C07D295/30 ,  C07D271/04

公开(公告)号：US3280121A

公开(公告)日：1966-10-18

申请号：US30167063

申请日：1963-08-12

申请人： ACRAF

发明人： GIUSEPPE PALAZZO

IPC分类号： C07D271/04

CPC分类号： C07D271/04