公开(公告)号：US5591758A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US971812

申请日：1993-05-04

申请人： Jean-Pierre Nallet ,  Jacques Dreux ,  Alain Berdeaux ,  Vincent Richard ,  Piero Martorana ,  Helmut Bohn

发明人： Jean-Pierre Nallet ,  Jacques Dreux ,  Alain Berdeaux ,  Vincent Richard ,  Piero Martorana ,  Helmut Bohn

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C323/23 ,  C07D213/62 ,  C07D277/06 ,  C07D279/04 ,  C07D493/04 ,  C07K9/00 ,  A01K31/425

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D277/06 ,  C07K9/001 ,  A61K38/00

摘要： Organic nitrates, processes for their preparation and their use in the treatment of vascular diseases and in particular in the treatment of angina.The said nitrates correspond to the following formula I:R--CO--(A).sub.n --Y--B (I)in which:R represents, in particular, a sulphur-containing radical and a sulphur-containing amino acid residue; A represents, in particular, a CH.sub.2 group or a substituted amino acid; n is 0 or 1 or greater than 1; Y represents an oxygen atom or an NH group and B represents, in particular, a 1,4:3,6-dianhydro hexitol mononitrate radical, an itol nitrate radical or an inositol radical.The said organic nitrates are prepared by reacting:I. either a thio acid of the type R--COOH, in which R has the same meaning as above, with a derivative of formula II: (A).sub.n --Y--B, in which A, Y, B and n have the same meaning as above,II. or a derivative of formula III: R--CO--(A).sub.n, in which R, A and n have the same meaning as above, with a derivative of formula Y--B, in which Y and B have the same meaning as above, in an appropriate solvent and under non-epimerising conditions.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01746 Sec。 371日期：1993年5月4日 102（e）日期1993年5月4日PCT提交1992年8月1日PCT公布。 出版物WO93 / 03037 日期：1993年2月18日有机硝酸盐，其制备方法及其在治疗血管疾病中的用途，特别是治疗心绞痛。 所述硝酸盐对应于下式I：R-CO-（A）n -Y-B（I）其中：R表示特别是含硫基团和含硫氨基酸残基; A特别表示CH 2基团或取代的氨基酸; n为0或1或大于1; Y表示氧原子或NH基团，B表示特别是1,4：3,6-二脱水己糖醇单硝酸根基团，硝酸盐基团或肌醇基团。 所述有机硝酸盐通过以下方法制备：I。R-COOH型硫代酸，其中R具有与上述相同的含义，与式II的衍生物：（A）nYB反应，其中A，Y， B和n与上述相同，II。 或式III的衍生物：其中R，A和n具有与上述相同的含义，与式YB的衍生物（其中Y和B具有与上述相同的含义），R-CO-（A） 适当的溶剂和在非差向异构条件下。

公开(公告)号：US5424326A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US66986

申请日：1993-05-25

申请人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn

发明人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/08

摘要： The present invention relates to phenyl-1,2,5-oxadiazolecarboxamide-2-oxides of the general formula I ##STR1## in which one of the radicals R.sup.1 and R.sup.2 represents ##STR2## and the other represents ##STR3## and R.sup.3 and R.sup.4 are defined as indicated in claim 1, to processes for their preparation and to their use for the treatment of disorders of the cardiovascular system, including angina pectoris and erectile dysfunctions.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ（I）的苯基-1,2,5-氧杂双环唑酰胺-2-氧化物，其中基团R1和R2之一表示“IMAGE”，另一个表示和 R3和R4如权利要求1所述定义，用于其制备方法及其用于治疗心血管系统疾病的用途，包括心绞痛和勃起功能障碍。

公开(公告)号：US5006540A

公开(公告)日：1991-04-09

申请号：US422502

申请日：1989-10-17

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnonimines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, wherein R.sup.1 denotes, for example, alkyl having 1 to 8 C atoms, R.sup.2 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.3 and R.sup.3 denotes, for example, an aliphatic radical having 1 to 4 C atoms, are prepared, for example, by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and if appropriate subsequent acylation and have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 式I（I）的取代的3-氨基亚氨基亚胺及其药理学上可接受的酸加成盐，其中R 1表示例如具有1至8个C原子的烷基，R 2表示氢或基团-COR 3，R 3表示用于 例如，具有1至4个C原子的脂族基团，例如通过使式II化合物（II）环化，并且如果合适，则随后进行酰化并具有有用的药理学性质。

公开(公告)号：US4845099A

公开(公告)日：1989-07-04

申请号：US99760

申请日：1987-09-22

申请人： Wolfgang Ruger ,  Gerd Driesen ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana

发明人： Wolfgang Ruger ,  Gerd Driesen ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  C07D215/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/26

摘要： Derivatives of tetrahydroquinoline of the formula I ##STR1## and acid addition salts thereof, wherein n denotes 2, 3, 4, 5 or 6, R.sup.1 denotes, for example, alkyl, phenyl or pyridyl, R.sup.2 denotes the radical ##STR2## R.sup.3 and R.sup.4 independently of one another denote, for example, hydrogen, alkyl or cycloalkyl and R.sup.5 denotes, for example, hydrogen, alkyl or phenyl, have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 式I的四氢喹啉的衍生物（I）及其酸加成盐，其中n表示2,3,4,5或6，R1表示例如烷基，苯基或吡啶基，R2表示基团

公开(公告)号：US4666902A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US618526

申请日：1984-06-08

申请人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Helmut Bohn ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Helmut Bohn ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C59/90 ,  C07D237/04 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07D237/02 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C51/00 ,  C07C59/90 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

摘要： Tetrahydropyridazinones of the formula I ##STR1## wherein R denotes an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical, R.sup.1 denotes hydrogen; alkyl; aralkyl, which is optionally substituted in the aryl part; or acyl, and R.sup.2 denotes hydrogen; alkyl, which can optionally be substituted; or optionally substituted phenyl; and their acid addition compounds, if these can be prepared.The tetrahydropyridazinone derivatives of the formula I according to the invention and their physiologically acceptable salts exhibit useful pharmacological actions.

摘要翻译： 式I的四氢哒嗪酮（I）其中R表示任选取代的碳环或杂环基，R 1表示氢; 烷基; 芳烷基，其任选在芳基部分被取代; 或酰基，并且R 2表示氢; 烷基，其可任选被取代; 或任选取代的苯基; 和它们的酸加成化合物，如果可以制备它们。 根据本发明的式I的四氢哒嗪酮衍生物及其生理学上可接受的盐表现出有用的药理作用。

公开(公告)号：US4436743A

公开(公告)日：1984-03-13

申请号：US350366

申请日：1982-02-19

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Pharmacologically-active 3-aminosydnonimines (which are optionally substituted in the N.sup.6 -position) and their physiologically-acceptable acid-addition salts are compounded into standard dosage-form medicament compositions and are useful for prophylaxis for and treatment of cardiovascular-system disorders, such as high blood pressure and angina pectoris. The 3-aminosydnonimines are 3-[4-(lower alkoxy)carbonylpiperazin-1-yl]sydnonimines and 3-[N-(lower alkyl)-N-(tetrahydro-3-thienyl S,S-dioxide)]-sydnonimines.

摘要翻译： 将药理学活性的3-氨基二氢亚胺（其在N6位任选被取代）及其生理上可接受的酸加成盐复合到标准剂型药物组合物中，并且可用于预防和治疗心血管系统疾病，例如 作为高血压和心绞痛。 3-氨基二膦酰亚胺是3- [4-（低级烷氧基）羰基哌嗪-1-基]次氨基亚胺和3- [N-（低级烷基）-N-（四氢-3-噻吩基S，S-二氧化物）] - 二氢亚胺。

公开(公告)号：US06414030B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09986626

申请日：2001-11-09

申请人： Klaus Wirth ,  Heinrich Christian Englert ,  Helmut Bohn ,  Heinz Gögelein ,  Holger Heitsch ,  Uwe Gerlach

发明人： Klaus Wirth ,  Heinrich Christian Englert ,  Helmut Bohn ,  Heinz Gögelein ,  Holger Heitsch ,  Uwe Gerlach

IPC分类号： A61K3117

CPC分类号： C07C335/42 ,  A61K31/18 ,  A61K31/64 ,  C07C311/58 ,  C08K5/5406 ,  Y10S514/821 ,  C08L21/00

摘要： Substituted benzenesulfonylureas and -thioureas of the formula I in which R1, R2, E, X, Y and Z have the meanings described herein, show effects on the autonomous nervous system. The invention relates to the use of the compounds of the formula I in the treatment and prophylaxis of dysfunctions of the autonomous nervous system, in particular of vagal dysfunctions, for example in the case of cardiovascular diseases. The invention also relates to the use of compounds of the formula I in combination with beta-receptor blockers and to products and pharmaceutical preparations which comprise at least one compound of the formula I and at least one beta-receptor blocker, and to novel compounds.

摘要翻译： R1，R2，E，X，Y和Z具有本文所述含义的式Iin的取代苯磺酰脲和硫脲显示对自主神经系统的作用。 本发明涉及式I化合物在治疗和预防自主神经系统功能障碍，特别是迷走神经功能障碍的功能障碍中的用途，例如在心血管疾病的情况下。 本发明还涉及式I化合物与β-受体阻滞剂的组合以及包含至少一种式I化合物和至少一种β-受体阻断剂的产物和药物制剂以及新化合物的用途。

公开(公告)号：US5486531A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US207280

申请日：1994-03-07

申请人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn

发明人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  C07D271/08 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D271/08

摘要： The present invention relates to hydroxymethylfurazancarboxylic acid derivatives of the general formula I ##STR1## in which one of the radicals R.sup.1 and R.sup.2 represents hydroxymethyl and the other represents ##STR2## where X represents NR.sup.3 R.sup.4, OH or OR.sup.7, and R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.7 are defined as indicated in claim 1, to processes for their preparation and to their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ（I）的羟甲基呋咱羧酸衍生物，其中基团R 1和R 2中的一个表示羟甲基，另一个表示其中X表示NR 3 R 4，OH或OR 7，且R 3，R 4 和R7如权利要求1所述定义，用于其制备和使用。

公开(公告)号：US5389655A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US65547

申请日：1993-05-20

申请人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn

发明人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D271/08 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D271/08

摘要： The present invention relates to phenylfuroxans of the general formula I ##STR1## in which one of the radicals R.sup.1 and R.sup.2 represents phenyl and the other represents ##STR2## where R.sup.3, R.sup.4 and n are defined as indicated in claim 1, processes for their preparation and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ（I）的苯基呋喃菌素，其中R1和R2之一表示苯基，另一个表示“IMAGE”或“IMAGE”，其中R3，R4和n如 权利要求1，其制备方法及其用途。

公开(公告)号：US5179206A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US534832

申请日：1990-06-07

申请人： Eckard Kujath ,  Christian Baumgartner ,  Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

发明人： Eckard Kujath ,  Christian Baumgartner ,  Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnone imines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which R.sup.1 denotes e.g. hydrogen;R.sup.2 denotes e.g. an alkyl radical;at least two of the radicals R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 denote alkyl radicals and the others denote hydrogen, are prepared by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and, if appropriate, subsequent acylation, and have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 取代的式I（I）的3-氨基茚三酮及其药理学上可接受的酸加成盐，其中R1表示例如。 氢; R2表示例如 烷基; 基团R3，R4，R5和R6中的至少两个表示烷基，而其它表示氢，是通过使式II化合物（II）环化并且如果合适的话进行后续酰化制备的，并且具有有用的 药理性质。