公开(公告)号：US20120238778A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13395326

申请日：2010-09-08

申请人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C209/68 ,  C07C209/74 ,  C07C211/30

CPC分类号： C07C211/30 ,  C07C209/74

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet.HCl and its intermediate of formula (IX)

摘要翻译： 制备式（I）的式盐酸盐的西Cin禾酸盐的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（3-三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺 和其式（IX）的中间体

公开(公告)号：US20110201831A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13097453

申请日：2011-04-29

申请人： Raffaella VOLPICELLI ,  Paolo MARAGNI ,  Livius COTARCA ,  Johnny FOLETTO ,  Franco MASSACCESI

发明人： Raffaella VOLPICELLI ,  Paolo MARAGNI ,  Livius COTARCA ,  Johnny FOLETTO ,  Franco MASSACCESI

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D317/20 ,  C07D311/42

CPC分类号： C07D311/58

摘要： The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer l-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-1,3 dioxolane-4-carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种由市售或容易获得的2,2-二甲基-1,3,4-三氮唑衍生物制备d-内维洛尔及其对映异构体1-内啡洛尔或其酸加成盐的方法 二氧戊环-4-甲醛和乙烯基格氏试剂。

公开(公告)号：US20110118467A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12996990

申请日：2009-06-11

申请人： Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Daniele Urbani ,  Livius Cotarca

发明人： Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Daniele Urbani ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of clopidogrel and, more particularly, to an improved process for the preparation of clopidogrel hydrogen sulfate crystalline Form I by addition of dilute sulfuric acid to a solution of clopidogrel free base in butyl acetate.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备氯吡格雷的方法，更具体地说，涉及通过向氯吡格雷游离碱的乙酸丁酯溶液中加入稀硫酸制备氯吡格雷硫酸氢结晶形式I的改进方法。

公开(公告)号：US20110065932A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12561616

申请日：2009-09-17

申请人： Corrado Colli ,  Massimiliano Forcato ,  Livius Cotarca

发明人： Corrado Colli ,  Massimiliano Forcato ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D207/46

CPC分类号： C07D207/27

摘要： A process for the manufacturing of levetiracetam, wherein said process comprises the steps of: (1) reacting the (−)-(S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetic acid with a substoichiometric amount of an activating agent in an alcoholic solvent, and (2) subjecting the resulting reaction solution of step (1) to an ammonolysis process with gaseous ammonia.

摘要翻译： 制备左乙拉西坦的方法，其中所述方法包括以下步骤：（1）使（ - ） - （S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸与亚化学计量的活化剂 在醇溶剂中，和（2）使所得到的步骤（1）的反应溶液用氨气进行氨解过程。

公开(公告)号：US20100076204A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12374948

申请日：2007-07-20

申请人： Massimiliano FORCATO ,  Ivan MICHIELETTO ,  Paolo MARAGNI ,  Franco MASSACCESI ,  Livius COTARCA

发明人： Massimiliano FORCATO ,  Ivan MICHIELETTO ,  Paolo MARAGNI ,  Franco MASSACCESI ,  Livius COTARCA

IPC分类号： C07D207/12

CPC分类号： C07D207/27

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of levetiracetam and, more particularly, to an improved process for the preparation of levetiracetam characterized by a crystallization-induced dynamic resolution of a diastereoisomeric mixture of an (±)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide derivative.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备左乙拉西坦的方法，更具体地说，涉及一种用于制备左乙拉西坦的改进方法，其特征在于结晶诱导的（±）-al-乙基-2- -1-氧代-1-吡咯烷乙酰胺衍生物。

公开(公告)号：US20100069652A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12443279

申请日：2007-10-02

申请人： Raffaella Volpicelli

发明人： Raffaella Volpicelli

IPC分类号： C07D311/02

CPC分类号： C07D407/04 ,  C07D311/20

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Nebivolol and, more particularly, to an improved method of synthesizing 6-fluoro chroman epoxides of formula (I) key intermediates in preparing nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种合成式（I）的6-氟苯并二氢吡喃环氧化物在制备奈比洛尔中的关键中间体的改进方法。

公开(公告)号：US07449583B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US10493314

申请日：2002-10-29

申请人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

发明人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

IPC分类号： C07D413/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： A process and new oxazolinic intermediates for the preparation of 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]-cyclohepta-[1,2-b]-pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester (loratadine) is described. The process starts from 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine, a new intermediate to obtain loratadine. 2-(4,4-dimethyl-4, 5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine is condensed with 3-chloro-benzyl-chloride and the resultant product is treated with Grignard reagent of 4-chloro-N-methyl-piperidine. [3-(2-(3-chloro-phenyl)-ethyl]-pyridin-2-yl]-1-(methyl-piperidin-4-yl)-methanone is obtained for subsequent hydrolysis. Starting from this last compound it is possible to obtain loratadine with known methods.

摘要翻译： 用于制备4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6] - 环庚烯 - [1,2-b] - 吡啶-11-亚基） - 酮的方法和新的恶唑啉中间体 描述了1-哌啶羧酸乙酯（氯雷他定）。 该方法从2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶开始，得到氯雷他定的新中间体。 将2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶与3-氯 - 苄基氯缩合，所得产物用格氏试剂4-氯-N - 甲基 - 哌啶。 得到[3-（2-（3-氯 - 苯基） - 乙基] - 吡啶-2-基] -1-（甲基 - 哌啶-4-基） - 甲酮用于随后的水解。 可能用已知的方法获得氯雷他定。

公开(公告)号：US07393975B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US10561018

申请日：2004-06-17

申请人： Livius Cotarca ,  Roberto Giovanetti ,  Andrea Nicoli

发明人： Livius Cotarca ,  Roberto Giovanetti ,  Andrea Nicoli

IPC分类号： C07C61/08

CPC分类号： C07C227/40 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： A process for the preparation of gabapentin which comprises the passage of a gabapentin inorganic salt through a strong cationic ionic exchange resin, the elution of gabapentin fixed on the column, the concentration of the resultant solution and the cristallization from organic solvent, characterized in that the elution of gabapentin fixed on the column is carried out by using an ammonia and alkaline hydroxide aqueous solution, is described.

摘要翻译： 一种制备加巴喷丁的方法，其包括通过强阳离子离子交换树脂使加巴喷丁无机盐通过，固定在柱上的加巴喷丁的洗脱，所得溶液的浓度和有机溶剂的分解，其特征在于， 使用氨和碱性氢氧化物水溶液进行固定在柱上的加巴喷丁的洗脱。