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    Chemical compounds
    3.
    发明授权
    Chemical compounds 有权
    化合物

    公开(公告)号：US07119092B2

    公开(公告)日：2006-10-10

    申请号：US10398264

    申请日：2001-10-12

    申请人： Giuseppe Alvaro ,  Paolo Maragni ,  Marsia Tampieri

    发明人： Giuseppe Alvaro ,  Paolo Maragni ,  Marsia Tampieri

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/04

    CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D211/58

    摘要： wherein R represents a halogen atom or a C1-4 alkyl group; R1 represents a C1-4 alkyl group; R2 represents hydrogen or a C1-4 alkyl group; R3 represents hydrogen, or a C1-4 alkyl group; R4 represents a trifluoromethyl group; R5 represents hydrogen, a C1-4 alkyl group or C(O)R6; R6 represents C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, NH(C1-4 alkyl) or N(C1-4alkyl)2; m is zero or an integer from 1 to 3; n is an integer from 1 to 3 and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof; to processes for their preparation and their use in the treatment of conditions mediated by tachykinins.

    摘要翻译： 其中R表示卤素原子或C 1-4烷基; R 1表示C 1-4烷基; R 2表示氢或C 1-4烷基; R 3表示氢或C 1-4烷基; R 4表示三氟甲基; R 5表示氢，C 1-4烷基或C（O）R 6; R 6表示C 1-4烷基，C 3-7环烷基，NH（C 1-4烷基） ）或N（C 1-4烷基）2。 m为0或1〜3的整数; n为1〜3的整数及其药学上可接受的盐和溶剂合物; 其制备方法及其用于治疗由速激肽介导的病症。

    Chemical compounds
    6.
    发明授权
    Chemical compounds 有权
    化合物

    公开(公告)号：US07060702B2

    公开(公告)日：2006-06-13

    申请号：US10994605

    申请日：2004-11-22

    申请人： Giuseppe Alvaro ,  Romano Di Fabio ,  Paolo Maragni ,  Marsia Tampieri ,  Maria Elvira Tranquillini

    发明人： Giuseppe Alvaro ,  Romano Di Fabio ,  Paolo Maragni ,  Marsia Tampieri ,  Maria Elvira Tranquillini

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/04

    CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D211/58

    摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein each R independently represents a halogen atom or a C1-4 alkyl group; R1 represents a C1-4 alkyl group; R2 represents hydrogen or a C1-4 alkyl group; R3 represents hydrogen or C1-4 alkyl group; R4 represents a trifluoromethyl group; R5 represents hydrogen, a C1-4 alkyl group or C(O)R6; R6 represents C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, NH(C1-4 alkyl) or N(C1-4alkyl)2; m is zero or an integer from 1 to 3; n is an integer from 1 to 3; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; compositions containing the same, processes for their preparation and methods for their use in the treatment of conditions mediated by tachykinins.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中每个R独立地表示卤素原子或C 1-4烷基; R 1表示C 1-4烷基; R 2表示氢或C 1-4烷基; R 3表示氢或C 1-4烷基; R 4表示三氟甲基; R 5表示氢，C 1-4烷基或C（O）R 6; R 6表示C 1-4烷基，C 3-7环烷基，NH（C 1-4烷基） ）或N（C 1-4烷基）2。 m为0或1〜3的整数; n为1〜3的整数， 或其药学上可接受的盐或溶剂化物; 含有它们的组合物，其制备方法和用于治疗由速激肽介导的病症使用的方法。

    Process for preparing dorzolamide
    8.
    发明授权
    Process for preparing dorzolamide 失效
    制备多佐胺的方法

    公开(公告)号：US08183391B2

    公开(公告)日：2012-05-22

    申请号：US12296834

    申请日：2007-04-16

    申请人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Livius Cotarca

    发明人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Livius Cotarca

    IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/38

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： A process for resolving dorzolamide trans racemate, which comprises reacting said racemate with (1S)-(+)-10-camphorsulfonic acid so obtaining the (4S,6S) enantiomer by selectively precipitating and recovering the camphorsulfonic acid salt thereof (dorzolamide camphorsulfonate), and neutralizing dorzolamide camphorsulfonate to obtain dorzolamide.

    摘要翻译： 一种解决多佐胺反式外消旋体的方法，其包括使所述外消旋体与（1S） - （+） - 10-樟脑磺酸反应，从而通过选择性沉淀并回收其樟脑磺酸盐（多佐胺樟脑磺酸盐），得到（4S，6S） 并中和多佐胺樟脑磺酸盐，得到多佐胺。

    PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL
    9.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL 有权
    制备NEBIVOLOL的方法

    公开(公告)号：US20110021793A1

    公开(公告)日：2011-01-27

    申请号：US12935150

    申请日：2009-03-16

    申请人： Raffaella Volpicelli ,  Paolo Maragni ,  Franco Massaccesi ,  Ilaria Munari ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

    发明人： Raffaella Volpicelli ,  Paolo Maragni ,  Franco Massaccesi ,  Ilaria Munari ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

    IPC分类号： C07D311/04

    CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D407/04

    摘要： The present invention relates to a process for reducing a compound of formula (I) wherein X is halogen, a hydroxy group, an alkylsulfoniloxy group or an arylsulfonyloxy group; to give a compound of formula (II) as a di-astereoisomerically pure compound of RS/SR configuration characterized in that said reduction is carried out by the use of (+)-B-chlorodiisopinocampheylborane or (−)-B-chlorodiisopinocampheylborane. The compounds of formula (II) are useful as intermediates for the preparation of Nebivolol.

    摘要翻译： 本发明涉及还原式（I）化合物的方法，其中X为卤素，羟基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基; 得到式（II）的化合物，其为双偶联纯的RS / SR构型化合物，其特征在于所述还原是通过使用（+） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷或（ - ） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷来进行的。 式（II）化合物可用作制备奈比洛尔的中间体。