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公开(公告)号：US08084629B2
公开(公告)日：2011-12-27
申请号：US12935150
申请日：2009-03-16
申请人： Raffaella Volpicelli , Paolo Maragni , Franco Massaccesi , Ilaria Munari , Livius Cotarca , Johnny Foletto
发明人： Raffaella Volpicelli , Paolo Maragni , Franco Massaccesi , Ilaria Munari , Livius Cotarca , Johnny Foletto
IPC分类号： C07D407/04 , C07D311/14
CPC分类号： C07D311/58 , C07D407/04
摘要： The present invention relates to a process for reducing a compound of formula (I) wherein X is halogen, a hydroxy group, an alkylsulfoniloxy group or an arylsulfonyloxy group; to give a compound of formula (II) as a diastereoisomerically pure compound of RS/SR configuration characterized in that said reduction is carried out by the use of (+)-B-chlorodiisopinocampheylborane or (−)-B-chlorodiisopinocampheylborane. The compounds of formula (II) are useful as intermediates for the preparation of Nebivolol.
摘要翻译： 本发明涉及还原其中X为卤素，羟基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基的式（I）化合物的方法; 得到式（II）化合物，为非对映异构体纯的RS / SR构型化合物，其特征在于所述还原是通过使用（+） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷或（ - ） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷来进行的。 式（II）化合物可用作制备奈比洛尔的中间体。
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2.发明授权Crystalline forms of macrolide compounds endowed with antiinflammatory activity 失效具有抗炎活性的大环内酯化合物的结晶形式公开(公告)号：US07956042B2
公开(公告)日：2011-06-07
申请号：US11994784
申请日：2006-07-05
申请人： Paolo Maragni , Dario Braga , Roberto Brescello , Livius Cotarca , Alessandro Di Maria , Franco Massaccesi , Elisa Melotto , Ivan Michieletto , Gabriele Morazzoni , Mauro Napoletano , Franco Pellacini , Angelo Restelli , Massimo Verzini
发明人： Paolo Maragni , Dario Braga , Roberto Brescello , Livius Cotarca , Alessandro Di Maria , Franco Massaccesi , Elisa Melotto , Ivan Michieletto , Gabriele Morazzoni , Mauro Napoletano , Franco Pellacini , Angelo Restelli , Massimo Verzini
CPC分类号： C07H17/08
摘要： The present invention relates to macrolide compounds endowed with antiinflammatory activity and more particularly relates to new stable crystalline forms of a macrolide derivative with antiinflammatory activity, processes for the preparation of such forms, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and the use of said crystalline forms for the treatment of inflammatory diseases.
摘要翻译： 本发明涉及具有抗炎活性的大环内酯类化合物，更具体地涉及具有抗炎活性的大环内酯衍生物的新稳定结晶形式，制备这种形式的方法，含有它们作为活性成分的药物组合物以及使用所述结晶形式 用于治疗炎性疾病。
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3.发明申请CRYSTALLINE FORMS OF MACROLIDE COMPOUNDS ENDOWED WITH ANTIINFLAMMATORY ACTIVITY 失效具有抗炎活性的大环化合物的结晶形式公开(公告)号：US20090018089A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：US11994784
申请日：2006-07-05
申请人： Paolo Maragni , Dario Braga , Roberto Brescello , Livius Cotarca , Alessandro Di Maria , Franco Massaccesi , Elisa Melotto , Ivan Michieletto , Gabriele Morazzoni , Mauro Napoletano , Franco Pellacini , Angelo Restelli , Massimo Verzini
发明人： Paolo Maragni , Dario Braga , Roberto Brescello , Livius Cotarca , Alessandro Di Maria , Franco Massaccesi , Elisa Melotto , Ivan Michieletto , Gabriele Morazzoni , Mauro Napoletano , Franco Pellacini , Angelo Restelli , Massimo Verzini
IPC分类号： A61K31/7048 , C07D313/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07H17/08
摘要： the present invention relates to macrolide compounds endowed with antiinflammatory activity and more particularly relates to new stable crystalline forms of a macrolide derivative with antiinflammatory activity, processes for the preparation of such forms, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and the use of said crystalline forms for the treatment of inflammatory diseases.
摘要翻译： 本发明涉及具有抗炎活性的大环内酯化合物，更具体地说涉及具有抗炎活性的大环内酯衍生物的新稳定结晶形式，制备这种形式的方法，含有它们作为活性成分的药物组合物以及使用所述结晶形式 用于治疗炎性疾病。
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公开(公告)号：US20110021793A1
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：US12935150
申请日：2009-03-16
申请人： Raffaella Volpicelli , Paolo Maragni , Franco Massaccesi , Ilaria Munari , Livius Cotarca , Johnny Foletto
发明人： Raffaella Volpicelli , Paolo Maragni , Franco Massaccesi , Ilaria Munari , Livius Cotarca , Johnny Foletto
IPC分类号： C07D311/04
CPC分类号： C07D311/58 , C07D407/04
摘要： The present invention relates to a process for reducing a compound of formula (I) wherein X is halogen, a hydroxy group, an alkylsulfoniloxy group or an arylsulfonyloxy group; to give a compound of formula (II) as a di-astereoisomerically pure compound of RS/SR configuration characterized in that said reduction is carried out by the use of (+)-B-chlorodiisopinocampheylborane or (−)-B-chlorodiisopinocampheylborane. The compounds of formula (II) are useful as intermediates for the preparation of Nebivolol.
摘要翻译： 本发明涉及还原式（I）化合物的方法，其中X为卤素，羟基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基; 得到式（II）的化合物，其为双偶联纯的RS / SR构型化合物，其特征在于所述还原是通过使用（+） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷或（ - ） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷来进行的。 式（II）化合物可用作制备奈比洛尔的中间体。
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公开(公告)号：US20100056813A1
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：US12515375
申请日：2007-11-23
IPC分类号： C07D311/04
CPC分类号： C07D311/58
摘要： The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer l-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-1,3 dioxolane-4-carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种由市售或容易获得的2,2-二甲基-1,3,4-三氮唑衍生物制备d-内维洛尔及其对映异构体1-内啡洛尔或其酸加成盐的方法 二氧戊环-4-甲醛和乙烯基格氏试剂。
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公开(公告)号：US08258323B2
公开(公告)日：2012-09-04
申请号：US13097453
申请日：2011-04-29
IPC分类号： C07D311/20 , C07D311/58 , C07D407/04
CPC分类号： C07D311/58
摘要： The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer l-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-1,3 dioxolane-4-carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种由市售或容易获得的2,2-二甲基-1,3,4-三氮唑衍生物制备d-内维洛尔及其对映异构体1-内啡洛尔或其酸加成盐的方法 二氧戊环-4-甲醛和乙烯基格氏试剂。
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公开(公告)号：US07999124B2
公开(公告)日：2011-08-16
申请号：US12515375
申请日：2007-11-23
IPC分类号： C07D311/04 , C07D317/22 , C07F5/02
CPC分类号： C07D311/58
摘要： The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer l-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-1,3 dioxolane-4-carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种由市售或容易获得的2,2-二甲基-1,3,4-三氮唑衍生物制备d-内维洛尔及其对映异构体1-内啡洛尔或其酸加成盐的方法 二氧戊环-4-甲醛和乙烯基格氏试剂。
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公开(公告)号：US20110201831A1
公开(公告)日：2011-08-18
申请号：US13097453
申请日：2011-04-29
IPC分类号： C07D311/58 , C07D317/20 , C07D311/42
CPC分类号： C07D311/58
摘要： The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer l-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-1,3 dioxolane-4-carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种由市售或容易获得的2,2-二甲基-1,3,4-三氮唑衍生物制备d-内维洛尔及其对映异构体1-内啡洛尔或其酸加成盐的方法 二氧戊环-4-甲醛和乙烯基格氏试剂。
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公开(公告)号：US20100076204A1
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：US12374948
申请日：2007-07-20
IPC分类号： C07D207/12
CPC分类号： C07D207/27
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of levetiracetam and, more particularly, to an improved process for the preparation of levetiracetam characterized by a crystallization-induced dynamic resolution of a diastereoisomeric mixture of an (±)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide derivative.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备左乙拉西坦的方法，更具体地说，涉及一种用于制备左乙拉西坦的改进方法，其特征在于结晶诱导的（±）-al-乙基-2- -1-氧代-1-吡咯烷乙酰胺衍生物。
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