公开(公告)号：US20140275025A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205861

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Florian BINDER ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Peter Wilhelm HAEBEL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Viktor VINTONYAK

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Florian BINDER ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Peter Wilhelm HAEBEL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Viktor VINTONYAK

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/403 ,  C07D401/12 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4155 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  C07D487/10 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid(benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08637519B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12738429

申请日：2008-10-16

申请人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

发明人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K2300/00

摘要： Dihydrothienopyrimidinesulphoxides of formula 1 wherein X is SO or SO2, R1 is H or C1-6-alkyl, R2 is H or an organic group as disclosed herein, and R3 is an optionally substituted, mono- or bicyclic, unsaturated, partially saturated or saturated heterocycle or an optionally substituted, mono- or bicyclic heteroaryl, and the pharmacologically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds. These dihydrothienopyrimidinesulphoxides are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system, or cancers.

摘要翻译： 式1的二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中X是SO或SO 2，R 1是H或C 1-6 - 烷基，R 2是H或如本文所公开的有机基团，并且R 3是任选取代的单或双环不饱和的，部分饱和的或饱和的 杂环或任选取代的单环或双环杂芳基及其药理学上可接受的盐，以及含有这些化合物的药物组合物。 这些二氢噻吩并嘧啶亚砜适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统疾病或癌症。

公开(公告)号：US08173699B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12753365

申请日：2010-04-02

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Joerg Kley ,  Jurgen Mack ,  Peter Nickolaus ,  Rainer Walter

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Joerg Kley ,  Jurgen Mack ,  Peter Nickolaus ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D307/83 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula 1 and hetero derivatives thereof and the pharmacologically acceptable salts, enantiomers, racemates, hydrates, or solvates thereof, which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛炎症性疾病的式1化合物及其异构体及其药理学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，水合物或溶剂化物 的外周或中枢神经系统或癌症，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120028938A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13012244

申请日：2011-01-24

申请人： Thorsten OOST ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Dieter Wolfgang HAMPRECHT ,  Christoph HOENKE ,  Domnic MARTYRES ,  Wolfgang RIST ,  Peter SEITHER

发明人： Thorsten OOST ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Dieter Wolfgang HAMPRECHT ,  Christoph HOENKE ,  Domnic MARTYRES ,  Wolfgang RIST ,  Peter SEITHER

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to pyrazole compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof having CRTH2-activity, wherein W, L1, L2, X, L3, Y, R1 and R2 are as defined in the specification and claims, to their use as medicaments and to pharmaceutical formulations, containing said compounds or containing a combination of said compounds with one or more active substances.

摘要翻译： 本发明涉及具有CRTH2-活性的式（I）的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其中W，L1，L2，X，L3，Y，R1和R2如说明书和权利要求中所定义， 作为药物和药物制剂，含有所述化合物或含有所述化合物与一种或多种活性物质的组合。

公开(公告)号：US20110021501A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12738344

申请日：2008-10-16

申请人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

发明人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/527 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new piperidino-dihydrothienopyrimidines of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in claim 1, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.These new piperidino-dihydrothienopyrimidines are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶，以及其药学上可接受的盐，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，其中R 1，R 2，R 3和R 4可以具有权利要求1中给出的含义， 以及含有这些化合物的药物组合物。 这些新的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20100305102A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12738429

申请日：2008-10-16

申请人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

发明人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new dihydrothienopyrimidinesulphoxides of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R3 denotes an optionally substituted, mono- or bicyclic, unsaturated, partially saturated or saturated heterocycle or an optionally substituted, mono- or bicyclic heteroaryl and wherein R1 and R2 have the meanings stated in claim 1, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds. These new dihydrothienopyrimidinesulphoxides are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的二氢噻吩并嘧啶亚砜，以及其药学上可接受的盐，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，其中R 3表示任选取代的单或双环不饱和，部分饱和或饱和的杂环或 任选取代的单环或双环杂芳基，其中R1和R2具有权利要求1所述的含义，以及含有这些化合物的药物组合物。 这些新的二氢噻吩并嘧啶亚砜适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20100190767A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12753365

申请日：2010-04-02

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Horst Dollinger ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Joerg Kley ,  Juergen Mack ,  Peter Nickolaus ,  Rainer Walter

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Horst Dollinger ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Joerg Kley ,  Juergen Mack ,  Peter Nickolaus ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/403 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D307/83 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula 1 and hetero derivatives thereof and the pharmacologically acceptable salts, enantiomers, racemates, hydrates, or solvates thereof, which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

公开(公告)号：US07723360B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11191539

申请日：2005-07-28

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： A compound of general formula 1a wherein R1, R5, R6, A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 通式1a的化合物，其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m如说明书和权利要求中所定义。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US07544806B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US10990059

申请日：2004-11-16

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Accordingly, one object of the present invention are novel piperidine-substituted indoles- or heteroderivatives thereof of the formula 1: wherein R1, R5, R6, A, B, D-E, X-W-V, Y, i, j, n and m are defined as below. Another object of the present invention is to provide agonists or antagonists of CCR-3, or pharmaceutically acceptable salts thereof, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 因此，本发明的一个目的是式1的新的哌啶取代的吲哚或异构衍生物：其中R1，R5，R6，A，B，DE，XWV，Y，i，j，n和m定义为 下面。 本发明的另一个目的是提供CCR-3的激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐，更具体地提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明的化合物 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07157471B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10926123

申请日：2004-08-23

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A compound of general formula 1 wherein R1, R5, R6, A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 定义其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m的通式1的化合物 如在说明书和权利要求中所述。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。