公开(公告)号：US08759386B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13353621

申请日：2012-01-19

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Rist ,  Peter Seither

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Rist ,  Peter Seither

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D231/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Pyrazole compounds of formula (Ia) or (Ib) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Z, R1, R2, n and R3 have one of the meanings as indicated in the specification and claims, to their use as medicaments, to pharmaceutical formulations containing the compounds and to pharmaceutical formulations containing the compounds in combination with one or more active substances.

摘要翻译： 式（Ia）或（Ib）的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Y1，Y2，Y3，Y4，Y5，Z，R1，R2，n和R3具有以下含义之一 如说明书和权利要求书中所指出的，它们作为药物的用途，含有该化合物的药物制剂和含有与一种或多种活性物质组合的化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US07723381B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11409482

申请日：2006-04-21

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Joerg Kley ,  Juergen Mack ,  Peter Nickolaus ,  Rainer Walter

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Joerg Kley ,  Juergen Mack ,  Peter Nickolaus ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D307/83 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula 1 and hetero derivatives thereof and the pharmacologically acceptable salts, enantiomers, racemates, hydrates, or solvates thereof, which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛炎症性疾病的式1化合物及其异构体及其药理学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，水合物或溶剂化物 的外周或中枢神经系统或癌症，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07214703B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10771756

申请日：2004-02-04

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Claudia Heine ,  Pascale Arielle Jane-Josee Pouzet ,  Thierry Bouyssou ,  Franz Birke

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Claudia Heine ,  Pascale Arielle Jane-Josee Pouzet ,  Thierry Bouyssou ,  Franz Birke

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the groups Ar1, Ar2, A, R1, R2, R3, E1, E2, X and n are as defined in the description and claims, which are effective modulators of chemokine activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中Ar 1，Ar 2，A，R 1， >，R 2，R 3，E 1，E 2，X和n如 描述和权利要求，其是趋化因子活性的有效调节剂。

公开(公告)号：US20060094764A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US11250018

申请日：2005-10-13

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Gerd Morschhaeuser ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann ,  Rainer Walter

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Gerd Morschhaeuser ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K31/381 ,  C07D333/38 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyanothiophenes of general formula wherein the Rs are defined as in the claims, the tautomers, their stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly a glugacon receptor-antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式的氰基噻吩，其中Rs如权利要求中所定义，互变异构体，其立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是glugacon受体拮抗活性。

公开(公告)号：US06528491B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US10047526

申请日：2001-10-23

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Franz Birke ,  Hans Michael Jennewein

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Franz Birke ,  Hans Michael Jennewein

IPC分类号： A01N4304

CPC分类号： C07H15/203

摘要： The present invention relates to new pyranoside derivatives of general formula I, processes for preparing them as well as their use as medicaments:

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的吡喃糖苷衍生物，其制备方法以及它们作为药物的用途：

公开(公告)号：US09073869B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14483217

申请日：2014-09-11

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140378504A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14483217

申请日：2014-09-11

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D221/22

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08871783B2

公开(公告)日：2014-10-28

申请号：US14205881

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Marc Grundl ,  Gerd Morschhaeuser ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Marc Grundl ,  Gerd Morschhaeuser ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-甲酸（氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和使用 与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂相同，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20130023576A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13353621

申请日：2012-01-19

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Rist ,  Peter Seither

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Rist ,  Peter Seither

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P27/14 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  C07D403/12 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Pyrazole compounds of formula (Ia) or (Ib) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Z, R1, R2, n and R3 have one of the meanings as indicated in the specification and claims, to their use as medicaments, to pharmaceutical formulations containing the compounds and to pharmaceutical formulations containing the compounds in combination with one or more active substances.

摘要翻译： 式（Ia）或（Ib）的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Y1，Y2，Y3，Y4，Y5，Z，R1，R2，n和R3具有以下含义之一 如说明书和权利要求书中所指出的，它们作为药物的用途，含有该化合物的药物制剂和含有与一种或多种活性物质组合的化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06855713B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10237365

申请日：2002-09-09

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61P37/00 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention concerns benzimidazole derivatives of the general formula (I) in which the radicals R1, R2, R3, X1 and A can have the meanings assigned to them in the specification, their prodrugs, processes for their production as well as the use of the benzimidazole derivatives as medicines, especially as medicines that have trypsin-inhibiting action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3，X 1和A可以具有本说明书中赋予它们的含义，其前药 ，其制备方法以及苯并咪唑衍生物作为药物的使用，特别是作为具有胰蛋白酶抑制作用的药物。