公开(公告)号：US06693207B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10164149

申请日：2002-06-05

申请人： Michael Z. Kagan ,  Panolil Raveendranath ,  Syed M. Shah ,  Michael W. Winkley

发明人： Michael Z. Kagan ,  Panolil Raveendranath ,  Syed M. Shah ,  Michael W. Winkley

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

摘要： This invention provides estrogenic agents having the formula wherein A and B are each, independently, R is SO3−X+; X+ is alkali metal, alkaline earth metal, ammonium, alkylammonium containing 1-6 carbon atoms, or dialkylammonium containing 1-6 carbon atoms in each alkyl group, or trialkylammonium containing 1-6 carbon atoms in each alkyl group; with the proviso that at least one of A or B is

摘要翻译： 本发明提供具有马来酰亚胺A的雌激素剂，B各自独立地是R 3是SO 3 - ，X +; X +是含有1-6个碳原子的碱金属，碱土金属，铵，烷基铵或二烷基铵 每个烷基中含有1-6个碳原子，或每个烷基含有1-6个碳原子的三烷基铵;条件是A或B中的至少一个为

公开(公告)号：US06458778B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09049485

申请日：1998-03-27

申请人： Fangming Kong ,  Leonard A. McDonald ,  Michael Z. Kagan ,  Syed M. Shah ,  Panolil Raveendranath ,  Mark A. Collins

发明人： Fangming Kong ,  Leonard A. McDonald ,  Michael Z. Kagan ,  Syed M. Shah ,  Panolil Raveendranath ,  Mark A. Collins

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention provides estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one or a pharmaceutically acceptable salt of its 3-sulfate ester, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-glucuronide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, estra-5(10),7-dien-3&agr;-ol-17-one or a pharmaceutically acceptable salt of its 3-sulfate ester, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-glucuronide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-alkali metal salt, and estra-5(10),7-dien-3&agr;-ol-17-one 3-alkali metal salt which are useful as estrogenic agents.

摘要翻译： 本发明提供雌甾-5（10），7-二烯-3β-醇-17-或其3-硫酸酯，雌-5（10），7-二烯-3β-醇-17-酮的药学上可接受的盐， 一种3-葡糖苷酸或其药学上可接受的盐，estra-5（10），7-二烯-3α-醇-17-或其3-硫酸酯的药学上可接受的盐，estra-5（10），7- 二烯-3β-醇-17-酮3-葡糖苷酸或其药学上可接受的盐，雌-5（10），7-二烯-3β-醇-17-酮3-碱金属盐和雌甾-5（10） ，7-二烯-3α-醇-17-酮3-碱金属盐，其可用作雌激素剂。

公开(公告)号：US07754895B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11494425

申请日：2006-07-27

申请人： Yanzhong Wu ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Zhixian Ding ,  Xinxu Shi ,  Charles Chao Wu ,  Panolil Raveendranath ,  Haris Durutlic

发明人： Yanzhong Wu ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Zhixian Ding ,  Xinxu Shi ,  Charles Chao Wu ,  Panolil Raveendranath ,  Haris Durutlic

IPC分类号： C07D209/04

CPC分类号： C07D209/34

摘要： Processes for preparing oxindoles, which can be utilized in the preparation of a variety of useful compounds, and methods for minimizing or preventing N-alkylation of amide containing compounds, including oxindoles, are provided. Also provided is a compound of the following structure:

摘要翻译： 提供了可用于制备各种有用化合物的羟吲哚的制备方法，以及用于最小化或防止含酰胺化合物（包括羟吲哚）的N-烷基化的方法。 还提供了以下结构的化合物：

公开(公告)号：US20070027327A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11494425

申请日：2006-07-27

申请人： Yanzhong Wu ,  Bogdan Wilk ,  Zhixian Ding ,  Xinxu Shi ,  Charles Wu ,  Panolil Raveendranath ,  Haris Durutlic

发明人： Yanzhong Wu ,  Bogdan Wilk ,  Zhixian Ding ,  Xinxu Shi ,  Charles Wu ,  Panolil Raveendranath ,  Haris Durutlic

IPC分类号： C07D209/36 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/34

摘要： Processes for preparing oxindoles, which can be utilized in the preparation of a variety of useful compounds, and methods for minimizing or preventing N-alkylation of amide containing compounds, including oxindoles, are provided. Also provided is a compound of the following structure:

摘要翻译： 提供了可用于制备各种有用化合物的羟吲哚的制备方法，以及用于最小化或防止含酰胺化合物（包括羟吲哚）的N-烷基化的方法。 还提供了以下结构的化合物：

公开(公告)号：US20050288268A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11209066

申请日：2005-08-22

申请人： Sreenivasulu Megati ,  Galina Vid ,  Arthur Mohan ,  Panolil Raveendranath ,  John Potoski

发明人： Sreenivasulu Megati ,  Galina Vid ,  Arthur Mohan ,  Panolil Raveendranath ,  John Potoski

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention relates to a process for the preparation of 6-hydroxyequilenins, which are useful as estrogenic agents.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备可用作雌激素剂的6-羟基平滑蛋白的方法。

公开(公告)号：US06956126B2

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：US10612650

申请日：2003-07-02

申请人： Sreenivasulu Megati ,  Galina Vid ,  Arthur Mohan ,  Panolil Raveendranath ,  John Potoski

发明人： Sreenivasulu Megati ,  Galina Vid ,  Arthur Mohan ,  Panolil Raveendranath ,  John Potoski

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention relates to a process for the preparation of 6-hydroxyequilenins, which are useful as estrogenic agents.

公开(公告)号：US06951955B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10664724

申请日：2003-09-18

申请人： Yanzhong Wu ,  Sreenivasulu Megati ,  Constantine Gletsos ,  John Thomas Kendall ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Thurairajah Padmanathan ,  Panolil Raveendranath

发明人： Yanzhong Wu ,  Sreenivasulu Megati ,  Constantine Gletsos ,  John Thomas Kendall ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Thurairajah Padmanathan ,  Panolil Raveendranath

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C45/44 ,  C07C45/58 ,  C07C231/18 ,  C07C237/22 ,  C07C269/08 ,  C07C271/22 ,  C07C313/06 ,  C07K5/02 ,  C07C205/02

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/44 ,  C07C45/58 ,  C07C231/18 ,  C07C237/22 ,  C07C269/08 ,  C07C271/22 ,  C07C313/06 ,  C07C47/228

摘要： The invention is a process for the preparation of compounds of the Formula I: where R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the specification, which are intermediates useful for the preparation of tubulin inhibitors which are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明是制备式I化合物的方法：其中R 1，R 2，R 3，R 3， 4和R 5在本说明书中定义，其是可用于制备可用于治疗癌症的微管蛋白抑制剂的中间体。

公开(公告)号：US20050148770A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11014657

申请日：2004-12-16

申请人： Ronald Michalak ,  Panolil Raveendranath

发明人： Ronald Michalak ,  Panolil Raveendranath

IPC分类号： C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D493/10 ,  C07D43/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D209/22

摘要： A process for the reductive alkylation at the C-3 position of an indole compound in which the indole is treated with an aldehyde in the presence of a Lewis acid and a silicon hydride reducing agent. The process is useful for alkylating the C-3 position of indoles that contain acid-sensitive substituents at the N-1 position.

摘要翻译： 在路易斯酸和氢化硅还原剂存在下，用吲哚处理吲哚的吲哚化合物的C-3位还原烷基化方法。 该方法可用于在N-1位置烷基化含有酸敏感性取代基的吲哚的C-3位。

公开(公告)号：US20050020858A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10896318

申请日：2004-07-21

申请人： Yanzhong Wu ,  Panolil Raveendranath

发明人： Yanzhong Wu ,  Panolil Raveendranath

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/13 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/13 ,  C07D209/14

摘要： A process for making a compound of formula (I) in which process the compound HC≡C—(CH2)n—NH2 is reacted with the compound R1—SO2Cl to produce an intermediate compound, which intermediate compound is then reacted with the compound of formula to produce the compound of formula (I), and compounds produced by the process of this invention. The terms R1, R2, R3, R4 and n have the definitions set forth in the specification.

摘要翻译： 制备其中化合物HC = C-（CH 2）n -NH 2的方法与化合物R1-SO2Cl反应以制备中间体化合物的式（I）化合物的方法，然后将该中间体化合物与 制备式（I）化合物的方案，以及通过本发明方法制备的化合物。 术语R1，R2，R3，R4和n具有说​​明书中阐述的定义。

公开(公告)号：US06784172B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US10016420

申请日：2001-11-02

申请人： Annmarie Louise Sabb ,  Robert Lewis Vogel ,  Madelene Miyoko Antane ,  Panolil Raveendranath ,  Sreenivasulu Megati ,  Michael David Smith ,  James Albert Nelson

发明人： Annmarie Louise Sabb ,  Robert Lewis Vogel ,  Madelene Miyoko Antane ,  Panolil Raveendranath ,  Sreenivasulu Megati ,  Michael David Smith ,  James Albert Nelson

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D487/06

摘要： This invention provides processes for synthesizing compounds of formula I: wherein R is H or alkyl; R1, R2 are H, alkyl, alkoxy, halogen, fluorinated alkyl, —CN, alkyl sulfonamide, alkyl amide, amino, alkylamino, dialkylamino, fluorinated alkoxy, acyl, or aroyl; R3 and R4 are H, alkyl or cycloalkyl; the dashed line indicates an optional double bond; as well as intermediates and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供了合成式I化合物的方法：其中R是H或烷基; R1，R2是H，烷基，烷氧基，卤素，氟化烷基，-CN，烷基磺酰胺，烷基酰胺，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氟化烷氧基，酰基或芳酰基。 R3和R4是H，烷基或环烷基; 虚线表示可选的双键; 以及其中间体和药学上可接受的盐。