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    2-Methyl-3-nitrobenzophenone
    2.
    发明授权
    2-Methyl-3-nitrobenzophenone 失效
    2-甲基-3-硝基二苯甲酮

    公开(公告)号：US4153632A

    公开(公告)日：1979-05-08

    申请号：US826209

    申请日：1977-08-19

    申请人： Thurairajah Padmanathan

    发明人： Thurairajah Padmanathan

    IPC分类号： C07C205/45 ,  C07C205/47 ,  C07C205/57 ,  C07C205/61 ,  C07C49/76

    CPC分类号： C07C205/61 ,  C07C205/45 ,  C07C205/47 ,  C07C205/57

    摘要： 1-Nitroanthraquinone is produced in highly pure form by a process comprising the steps of: partially oxidizing 3-nitro-o-xylene (I) to 2-methyl-3-nitrobenzoic acid (II) converting II to 2-methyl-3-nitrobenzoyl halide (III), converting III to the novel intermediate 2-methyl-3-nitrobenzophenone (IV), oxidizing IV to 2-benzoyl-6-nitrobenzoic acid (V) and cyclizing V to 1-nitroanthraquinone.

    摘要翻译： 1-硝基蒽醌通过包括以下步骤的方法制备为高纯度形式：将3-硝基邻二甲苯（I）部分氧化成2-甲基-3-硝基苯甲酸（II），将II转化为2-甲基-3- 硝基苯甲酰卤（III），将III转化为新的中间体2-甲基-3-硝基二苯甲酮（IV），将IV氧化成2-苯甲酰基-6-硝基苯甲酸（V），并将V环化成1-硝基蒽醌。

    Process for preparing 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene hydrohalides
    3.
    发明授权
    Process for preparing 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene hydrohalides 失效
    制备2-肼基-1,3-二氮杂环戊烯-2-烯氢卤化物的方法

    公开(公告)号：US4574155A

    公开(公告)日：1986-03-04

    申请号：US587414

    申请日：1984-03-08

    申请人： Thurairajah Padmanathan

    发明人： Thurairajah Padmanathan

    IPC分类号： C07D233/52 ,  C07D239/18 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D239/02

    CPC分类号： C07D245/02 ,  C07D233/52 ,  C07D239/18 ,  C07D243/04

    摘要： This invention provides a process for preparing a 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene hydrohalide. The process comprises reacting a one molar proportion of either tautomeric isomer of a 2-nitroamino-1,3-diazacycloalk-2-ene represented by the following formulas: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxyalkyl, phenyl, substituted phenyl, benzyl, or substituted benzyl, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxyalkyl, hydroxyl, aryl, substituted aryl, aralkyl and substituted aralkyl, and n is an integer from 0 to 3 with about an equimolar proportion of an ammonium halide or hydrazonium halide, and about a 1 to 2 molar proportion of hydrazine hydrate in a composition selected from a C.sub.1 to C.sub.4 aliphatic alcohol, water or a mixture thereof, at a temperature from about ambient to the reflux, and isolating the end product as a monohydrohalide.This invention also provides a process for preparing a 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene dihydrohalide. The process comprises reacting a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, or C.sub.1 to C.sub.6 hydroxyalkyl, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, n is 0 to 3 and X is a halide ion, with hydrogen halide wherein the halide ion is the same as defined above in a C.sub.1 to C.sub.4 alkyl alcohol at about 0.degree. to 30.degree. C.; and recovering the corresponding 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene dihydrohalide.

    摘要翻译： 本发明提供了制备2-肼基-1,3-二氮杂环烷-2-烯氢卤化物的方法。 该方法包括使一摩尔比例的由下式表示的2-硝基氨基-1,3-二氮杂环烯-2-烯的互变异构体：其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6羟烷基 ，C1-C6烷氧基烷基，苯基，取代的苯基，苄基或取代的苄基，R2和R3独立地是氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基烷基，羟基，芳基，取代的芳基，芳烷基和取代的芳烷基 ，并且n为0至3的整数，其中约等摩尔比例的卤化铵或卤化腙，以及约1至2摩尔比例的选自C1至C4脂族醇，水或混合物的组合物中的水合肼 在约环境温度至回流温度下，分离作为单卤化氢的最终产物。 本发明还提供了制备2-肼基-1,3-二氮杂环戊烯-2-烯二酸盐的方法。 该方法包括使下式化合物：其中R 1为氢，C 1至C 6烷基或C 1至C 6羟基烷基，R 2和R 3独立地为氢或C 1至C 6烷基，n为0至3， X是卤化物离子，其中卤化物，其中卤素离子与上述定义相同，在C1至C4烷基醇中约0至30℃; 并回收相应的2-肼基-1,3-二氮杂环烯-2-烯二氢卤化物。

    Process for preparing highly pure 1-nitroanthraquinone
    4.
    发明授权
    Process for preparing highly pure 1-nitroanthraquinone 失效
    制备高纯度1-硝基蒽醌的方法

    公开(公告)号：US4065477A

    公开(公告)日：1977-12-27

    申请号：US736663

    申请日：1976-10-29

    申请人： Thurairajah Padmanathan

    发明人： Thurairajah Padmanathan

    IPC分类号： C07C205/45 ,  C07C205/47 ,  C07C205/57 ,  C07C205/61 ,  C07C49/68 ,  C09B1/04

    CPC分类号： C07C205/61 ,  C07C205/45 ,  C07C205/47 ,  C07C205/57

    摘要： 1-Nitroanthraquinone is produced in highly pure form by a process comprising the steps of partially oxidizing 3-nitro-o-xylene (I) to 2-methyl-3-nitrobenzoic acid (II) converting II to 2-methyl-3-nitrobenzoyl halide (III), converting III to the novel intermediate 2-methyl-3-nitrobenzophenone (IV), oxidizing IV to 2-benzoyl-6-nitrobenzoic acid (V) and cyclizing V to 1-nitroanthraquinone.

    摘要翻译： 1-硝基蒽醌以高纯度形式通过包括以下步骤的方法制备：将3-硝基邻二甲苯（I）部分氧化成2-甲基-3-硝基苯甲酸（II），将其转化为2-甲基-3-硝基苯甲酰基 卤化物（III），将III转化为新的中间体2-甲基-3-硝基二苯甲酮（IV），将IV氧化成2-苯甲酰基-6-硝基苯甲酸（V）并使V环化成1-硝基蒽醌。

    Process improvement in the synthesis of N-�3-(3-cyano-pyrazolo�1,5-a!pyrimidin-7-yl)phenyl!-N-ethylacetamide
    5.
    发明授权
    Process improvement in the synthesis of N-�3-(3-cyano-pyrazolo�1,5-a!pyrimidin-7-yl)phenyl!-N-ethylacetamide 失效
    合成N- [3-（3-氰基 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基] -N-乙基乙酰胺的方法改进

    公开(公告)号：US5714607A

    公开(公告)日：1998-02-03

    申请号：US758132

    申请日：1996-11-25

    申请人： Thurairajah Padmanathan

    发明人： Thurairajah Padmanathan

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D231/00 ,  C07D239/00 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention is a process improvement for producing N-�3-(3-cyano-pyrazolo�1,5-a!pyrimidin-7-yl)phenyl!-N-ethyl-acetamide which is useful as an anxiolytic, antiepileptic, sedative-hypnotic agent and skeletal muscle relaxant. The disclosed invention comprises reacting 3-dimethylamino-1-(3-N-ethyl-N-acetyl-aminophenyl)-2-propen-1-one or a suitable salt thereof with 3-aminopyrazole-4-carbonitrile or a suitable salt thereof in a mixture comprising water and acetic acid or a suitable salt thereof, rather than in acetic acid alone.

    摘要翻译： 本发明是用于生产N- [3-（3-氰基 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基] -N-乙基 - 乙酰胺的方法改进，其可用作抗焦虑，抗癫痫，镇静作用 - 催眠剂和骨骼肌松弛剂。 所公开的发明包括使3-二甲基氨基-1-（3-N-乙基-N-乙酰基 - 氨基苯基）-2-丙烯-1-酮或其合适的盐与3-氨基吡唑-4-腈或其合适的盐 在包含水和乙酸或其合适的盐的混合物中，而不是单独在乙酸中。