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    Cyclic Inhibitors of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
    43.
    发明申请
    Cyclic Inhibitors of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1 有权
    11β-羟基甾体脱氢酶的循环抑制剂1

    公开(公告)号：US20130096108A1

    公开(公告)日：2013-04-18

    申请号：US13646031

    申请日：2012-10-05

    申请人： Frank Himmelsbach ,  David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Zhenrong Xu ,  Colin M. Tice

    发明人： Frank Himmelsbach ,  David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Zhenrong Xu ,  Colin M. Tice

    IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

    摘要： Disclosed is a compound represented by Formula (Im1): or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula (Im1) or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof and methods of inhibiting 11β-HSD1 activity comprising the step of administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of Formula (Im1), or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof. Values for the variables in Formula (Im1) are defined herein.

    摘要翻译： 公开了由式（Im1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，一水合物，对映体或非对映体。 还公开了包含式（Im1）化合物或其药学上可接受的盐，一水合物，对映异构体或非对映体的药物组合物和抑制11beta-HSD1活性的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的 式（Im1）的化合物或其药学上可接受的盐，一水合物，对映体或非对映异构体。 公式（Im1）中变量的值在此定义。

    Dihydroxypyridopyrazine-1,6-dione compounds useful as hiv integrase inhibitors
    49.
    发明申请
    Dihydroxypyridopyrazine-1,6-dione compounds useful as hiv integrase inhibitors 失效
    可用作hiv整合酶抑制剂的二羟基吡啶并吡嗪-1,6-二酮化合物

    公开(公告)号：US20060024330A1

    公开(公告)日：2006-02-02

    申请号：US10526275

    申请日：2003-09-10

    申请人： John Wai ,  Boyoung Kim ,  Thorsten Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Peter Williams ,  Terry Lyle ,  H. Langford ,  Kyle Robinson

    发明人： John Wai ,  Boyoung Kim ,  Thorsten Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Peter Williams ,  Terry Lyle ,  H. Langford ,  Kyle Robinson

    IPC分类号： A61P31/18 ,  A61K39/21 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04

    摘要： 8,9-Dihydroxydihydropyridopyrazine-1,6-diones and 8,9-dihydroxypyridopyrazine-1,6-diones are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the pyridopyrazinediones are of Formula (I): (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.

    摘要翻译： 8,9-二氢二氢吡啶并吡嗪-1,6-二酮和8,9-二羟基吡啶并吡嗪-1,6-二酮是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，吡啶并吡啶酮具有式（I）：（I），其中R 1，R 2，R 3，R 3， SUP> 4和R 5在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。