公开(公告)号：US20110105504A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12933027

申请日：2009-03-18

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjle Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Gerard McGeehan

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjle Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Gerard McGeehan

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D263/10 ,  C07D263/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/497 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D263/22 ,  C07D233/32 ,  C07D263/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。

公开(公告)号：US20110015157A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12670205

申请日：2008-07-25

申请人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D265/10 ,  A61K31/535 ,  A61P17/02 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P3/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih); (Ii); (Ij), (Ik), (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih） （Ii）; （Ij），（Ik），（II）其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08575156B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US12670205

申请日：2008-07-25

申请人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof and methods of inhibiting 11β-HSD1 activity comprising the step of administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof. Values for the variables in Formula (I) are defined herein.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体。 还公开了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体的药物组合物和抑制11beta-HSD1活性的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映体或非对映异构体。 式（I）中的变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20100144825A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12665219

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Fiaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Fiaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07C271/10 ,  C07D209/46 ,  A61K31/24 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D309/04 ,  C07D311/96 ,  C07D313/04

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08106221B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12665219

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D325/00 ,  C07D315/00 ,  C07D493/00 ,  C07C275/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/17 ,  A01N47/28

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D309/04 ,  C07D311/96 ,  C07D313/04

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20100168243A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12665222

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishehenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Jing Zhang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishehenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Jing Zhang

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  C07C237/32 ,  A61P9/00 ,  A61P7/10 ,  A61P5/40 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C237/32 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

公开(公告)号：US08835426B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US12449752

申请日：2008-02-26

申请人： David A. Claremon ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  A61K31/535 ,  C07D265/10 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  C07D401/10 ,  C07D267/06 ,  C07D413/10 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D263/22 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  C07D263/24 ,  C07D265/10 ,  C07D267/06 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds of the Formula (I) and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明还涉及式（I）的新型化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20120225906A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13469562

申请日：2012-05-11

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/453 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P5/42 ,  A61P25/22 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I).Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂：或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20090312369A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12311012

申请日：2007-09-18

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I). Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式（I）表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08455521B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US12802142

申请日：2010-05-28

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty ,  Jean-Pierre Wery

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty ,  Jean-Pierre Wery

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D265/30 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07C233/40 ,  C07C235/40 ,  C07C235/42 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07F7/081 ,  C07F7/0812

摘要： Diaminoalkanes of below Formula I have now been found which are orally active and bind to aspartic proteases to inhibit their activity: They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with elevated levels of aspartic protease activity. The invention also relates to a method for the use of the compounds of Formula I in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof comprising administering to said subject an effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 现已发现以下式I的二​​氨基烷烃是口服活性的并与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制其活性：它们可用于治疗或改善与升高的天冬氨酸蛋白酶活性水平相关的疾病。 本发明还涉及在有需要的受试者中使用式I化合物来改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法，包括向所述受试者施用有效量的式I化合物。