公开(公告)号：US20110105504A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12933027

申请日：2009-03-18

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjle Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Gerard McGeehan

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjle Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Gerard McGeehan

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D263/10 ,  C07D263/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/497 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D263/22 ,  C07D233/32 ,  C07D263/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。

公开(公告)号：US20110015157A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12670205

申请日：2008-07-25

申请人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D265/10 ,  A61K31/535 ,  A61P17/02 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P3/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih); (Ii); (Ij), (Ik), (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih） （Ii）; （Ij），（Ik），（II）其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20100144825A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12665219

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Fiaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Fiaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07C271/10 ,  C07D209/46 ,  A61K31/24 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D309/04 ,  C07D311/96 ,  C07D313/04

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08575156B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US12670205

申请日：2008-07-25

申请人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof and methods of inhibiting 11β-HSD1 activity comprising the step of administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof. Values for the variables in Formula (I) are defined herein.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体。 还公开了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体的药物组合物和抑制11beta-HSD1活性的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映体或非对映异构体。 式（I）中的变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US08106221B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12665219

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D325/00 ,  C07D315/00 ,  C07D493/00 ,  C07C275/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/17 ,  A01N47/28

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D309/04 ,  C07D311/96 ,  C07D313/04

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20100168243A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12665222

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishehenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Jing Zhang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishehenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Jing Zhang

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  C07C237/32 ,  A61P9/00 ,  A61P7/10 ,  A61P5/40 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C237/32 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

公开(公告)号：US08673899B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13347784

申请日：2012-01-11

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Wei Zhao

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula Ik, Im1, Im2, Im5, In1, In2, In5, Io1, Io2, Io5, Ip1, Ip3, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗性治疗的式Ik，Im1，Im2，Im5，In1，In2，In5，Io1，Io2，Io5，Ip1，Ip3，其药学上可接受的盐及其药物组合物的新型化合物 的与哺乳动物中的11beta-HSD1的调节或抑制相关的疾病。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08569292B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12990306

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Wei Zhao

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula I, Ik, Iq1-21, Ir1-21, Is1-21, It1-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式I，Ik，Iq1-21，Ir1-21，Is1-21，It1-7，其药学上可接受的盐及其药物组合物的新型化合物，其可用于治疗与 哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08242111B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12990309

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of a structural formula selected from: pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals, e.g., diabetes mellitus and obesity. Values for the variables in the structural formulas are provided herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及结构式的新化合物，其选自：其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗哺乳动物例如糖尿病中调节或抑制11β-HSD1相关疾病 和肥胖。 本文提供了结构式中变量的值。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20100041637A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12583009

申请日：2009-08-11

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Colin M. Tice ,  Suresh B. Singh ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D267/06 ,  C07D243/04 ,  C07D413/08 ,  C07D401/08 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D243/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (I*), (I**), I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Il1-3, Im1-3, In1-3, or Io1-2, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（I *），（I **），I，Ia，Ib，Ic，Id，Ie，If，Ig，Il1-3，Im1-3， 3或Io1-2，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。