公开(公告)号：US5618949A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US679043

申请日：1996-07-12

申请人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

发明人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D207/14

摘要： Process for preparation of chiral cis-3,4-substituted pyrrolidine compounds having the formulas ##STR1## and chiral 3,4-trans-substituted pyrrolidine compounds having the formulas ##STR2## with the assistance of a stereochemically directing chiral oxazolidinone moiety having the formula ##STR3## wherein P, R and R.sup.1 are specifically defined, by sequential reaction of the compound or subsequent intermediates with an a,b-unsaturated acid chloride, reaction with N-benzyl-N-(methoxymethyl)trimethylsilylmethylamine and separating isomers by chromatography, hydrolytic removal of the oxazolidinone moiety, reaction with diphenylphosphoryl azide and triethylamine, and debenzylating; and novel intermediates of the process.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的手性顺式-3,4-取代的吡咯烷化合物和具有式“IMAGE”的手性3,4-反式取代的吡咯烷化合物的方法在具有式（I）的立体化学引发的手性恶唑烷酮部分 其中P，R和R1通过化合物或其后的中间体与a，b-不饱和酰氯的顺序反应而具体定义，与N-苄基-N-（甲氧基甲基）三甲基甲硅烷基甲胺反应，并通过色谱法分离异构体， 水解除恶唑烷酮部分，与二苯基磷酰基叠氮化物和三乙胺反应，脱苄; 和新的中间体的过程。

公开(公告)号：US08293734B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12847459

申请日：2010-07-30

申请人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

发明人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention pertains to nitroimidazooxazine and nitroimidazooxazole analogues, their methods of preparation, and uses of the compounds as treatment for Mycobacterium tuberculosis, for use as anti-tubercular drugs, for use as anti-protozoal agents with unexpectedly high potency against Trypanosoma cruzi or Leishmania donovani, and for the treatment of other microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及硝基咪唑并恶嗪和硝基咪唑并恶唑类似物，其制备方法，以及该化合物作为结核分枝杆菌治疗的用途，用作抗结核药物，用作对克氏锥虫或利什曼原虫具有意想不到的高效力的抗原生动物 donovani和治疗其他微生物感染。

公开(公告)号：US20120071472A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13171102

申请日：2011-06-28

申请人： Kai Liu ,  Christopher B. Cooper ,  Haihong Huang ,  Chun Li ,  Binna Liu ,  Yang Liu ,  Zhenkun Ma ,  Jingbin Wang ,  Dali Yin ,  Dongfeng Zhang ,  Gang Zhang ,  Hao Zhang

发明人： Kai Liu ,  Christopher B. Cooper ,  Haihong Huang ,  Chun Li ,  Binna Liu ,  Yang Liu ,  Zhenkun Ma ,  Jingbin Wang ,  Dali Yin ,  Dongfeng Zhang ,  Gang Zhang ,  Hao Zhang

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P31/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61P31/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to riminophenazines having heteroaromatic substitutions, including those with 2-heteroaryl-amino substituents, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

摘要翻译： 本发明涉及具有杂芳香取代基，包括具有2-杂芳基 - 氨基取代基的那些，其制备方法及其用作治疗结核分枝杆菌和其它微生物感染的药物，其单独使用或与其它抗感染治疗组合 。

公开(公告)号：US20120028973A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US12847452

申请日：2010-07-30

申请人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Brian Desmond Palmer ,  Zhenkun Ma ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

发明人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Brian Desmond Palmer ,  Zhenkun Ma ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61P31/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel nitroimidazooxazines, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

摘要翻译： 本发明涉及新型的硝基咪唑并恶嗪，其制备方法及其用作治疗结核分枝杆菌和其他微生物感染的药物，单独或与其它抗感染治疗组合。

公开(公告)号：US07256187B2

公开(公告)日：2007-08-14

申请号：US11076172

申请日：2005-03-09

申请人： Jing Li ,  Charles Z. Ding ,  Zhenkun Ma

发明人： Jing Li ,  Charles Z. Ding ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  A61K31/535 ,  A61K31/395 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms, specifically, the rifamycin derivatives having an oxime group at the C-11 position.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的利福霉素衍生物，包括抗药性微生物的活性，具体地，在C-11位具有肟基的利福霉素衍生物。

公开(公告)号：US07202246B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US11147520

申请日：2005-06-08

申请人： Zhenkun Ma ,  In Ho Kim ,  Jing Li

发明人： Zhenkun Ma ,  In Ho Kim ,  Jing Li

IPC分类号： C07D225/04 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Compounds of the current invention relate to rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. More specifically, compounds of the current invention relate to a series of novel spiro rifamycin derivatives which have demonstrated potent antimicrobial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物涉及具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗耐药微生物的活性。 更具体地，本发明的化合物涉及一系列已经证明有效的抗微生物活性的新型螺利福霉素衍生物。

公开(公告)号：US20050203076A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11076172

申请日：2005-03-09

申请人： Jing Li ,  Charles Ding ,  Zhenkun Ma

发明人： Jing Li ,  Charles Ding ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms, specifically, the rifamycin derivatives having an oxime group at the C-11 position.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的利福霉素衍生物，包括抗药性微生物的活性，具体地，在C-11位具有肟基的利福霉素衍生物。

公开(公告)号：US06764996B1

公开(公告)日：2004-07-20

申请号：US09624849

申请日：2000-07-25

申请人： Yat Sun Or ,  Robert F. Keyes ,  Zhenkun Ma

发明人： Yat Sun Or ,  Robert F. Keyes ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I) formula (II) formula (III) and formula (IV) or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, are antibacterial agents. Compositions containing the compounds, processes for making the compounds, synthetic intermediates employed in the processes, and methods for treatment and prevention of bacterial infections are disclosed.

摘要翻译： 式（I）式（II）式（III）和式（IV）的化合物或其药学上可接受的盐或前药是抗菌剂。 公开了含有化合物的组合物，制备该化合物的方法，该方法中使用的合成中间体以及用于治疗和预防细菌感染的方法。

公开(公告)号：US06569836B2

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：US09727934

申请日：2000-11-30

申请人： Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma

发明人： Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to 6-O-alkyl-2-nor-2-substituted ketolide compound or a derivative thereof, a composition comprising the compound and a suitable carrier, a method of preparing the compound, and a method of treatment and prevention of in mammals comprising administering said compound.

公开(公告)号：US6075011A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US841038

申请日：1997-04-29

申请人： Yat Sun Or ,  Richard F. Clark ,  Zhenkun Ma ,  George Griesgraber ,  Leping Li ,  Daniel T. Chu

发明人： Yat Sun Or ,  Richard F. Clark ,  Zhenkun Ma ,  George Griesgraber ,  Leping Li ,  Daniel T. Chu

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antimicrobial compounds having the formula ##STR1## as well as the pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 具有下式的抗微生物化合物及其药学上可接受的盐，酯和前药; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 和化合物的制备方法。