公开(公告)号：US09198913B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US12847452

申请日：2010-07-30

申请人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

发明人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel nitroimidazooxazines, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

摘要翻译： 本发明涉及新型的硝基咪唑并恶嗪，其制备方法及其用作治疗结核分枝杆菌和其他微生物感染的药物，单独或与其它抗感染治疗组合。

公开(公告)号：US20120028973A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US12847452

申请日：2010-07-30

申请人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Brian Desmond Palmer ,  Zhenkun Ma ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

发明人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Brian Desmond Palmer ,  Zhenkun Ma ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61P31/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel nitroimidazooxazines, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

摘要翻译： 本发明涉及新型的硝基咪唑并恶嗪，其制备方法及其用作治疗结核分枝杆菌和其他微生物感染的药物，单独或与其它抗感染治疗组合。

公开(公告)号：US20090281088A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12411220

申请日：2009-03-25

申请人： Charles Z. Ding ,  Genliang Lu ,  Keith Combrink ,  Dianjun D. Chen ,  Minsoo Song ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Adrian Blaser ,  Andrew M. Thompson ,  Iveta Kmentova ,  Hamish Scott Sutherland ,  William Alexander Denny

发明人： Charles Z. Ding ,  Genliang Lu ,  Keith Combrink ,  Dianjun D. Chen ,  Minsoo Song ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Adrian Blaser ,  Andrew M. Thompson ,  Iveta Kmentova ,  Hamish Scott Sutherland ,  William Alexander Denny

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention provides a series of bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones in which a bicyclic nitroimidazole pharmacophore is covalently bonded to a phenyl oxazolidinone, their pharmaceutical compositions, and the method of use of the compositions for prevention and treatment of bacterial infections. The bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones possess surprising antibacterial activity against wild-type and resistant strains of pathogens, and are therefore useful for the prevention, control and treatment of a number of human and veterinary bacterial infections caused by these pathogens, such as Mycobacterium tuberculosis.

摘要翻译： 本发明提供了一系列双环硝基咪唑取代的苯基恶唑烷酮，其中双环硝基咪唑药效团与苯基恶唑烷酮共价键合，其药物组合物，以及组合物用于预防和治疗细菌感染的方法。 双环硝基咪唑取代的苯基恶唑烷酮对于野生型和抗性病原体菌株具有惊人的抗菌活性，因此可用于预防，控制和治疗由这些病原体引起的许多人和兽医细菌感染如结核分枝杆菌 。

公开(公告)号：US07666864B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US12411220

申请日：2009-03-25

申请人： Charles Z. Ding ,  Genliang Lu ,  Keith Combrink ,  Dianjun D. Chen ,  Minsoo Song ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Adrian Blaser ,  Andrew M. Thompson ,  Iveta Kmentova ,  Hamish Scott Sutherland ,  William Alexander Denny

发明人： Charles Z. Ding ,  Genliang Lu ,  Keith Combrink ,  Dianjun D. Chen ,  Minsoo Song ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Adrian Blaser ,  Andrew M. Thompson ,  Iveta Kmentova ,  Hamish Scott Sutherland ,  William Alexander Denny

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention provides a series of bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones in which a bicyclic nitroimidazole pharmacophore is covalently bonded to a phenyl oxazolidinone, their pharmaceutical compositions, and the method of use of the compositions for prevention and treatment of bacterial infections. The bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones possess surprising antibacterial activity against wild-type and resistant strains of pathogens, and are therefore useful for the prevention, control and treatment of a number of human and veterinary bacterial infections caused by these pathogens, such as Mycobacterium tuberculosis.

摘要翻译： 本发明提供了一系列双环硝基咪唑取代的苯基恶唑烷酮，其中双环硝基咪唑药效团与苯基恶唑烷酮共价键合，其药物组合物，以及组合物用于预防和治疗细菌感染的方法。 双环硝基咪唑取代的苯基恶唑烷酮对于野生型和抗性病原体菌株具有惊人的抗菌活性，因此可用于预防，控制和治疗由这些病原体引起的许多人和兽医细菌感染如结核分枝杆菌 。

公开(公告)号：US20110028466A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12847459

申请日：2010-07-30

申请人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

发明人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/424 ,  C07D498/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention pertains to nitroimidazooxazine and nitroimidazooxazole analogues, their methods of preparation, and uses of the compounds as treatment for Mycobacterium tuberculosis, for use as anti-tubercular drugs, for use as anti-protozoal agents with unexpectedly high potency against Trypanosoma cruzi or Leishmania donovani, and for the treatment of other microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及硝基咪唑并恶嗪和硝基咪唑并恶唑类似物，其制备方法，以及该化合物作为结核分枝杆菌治疗的用途，用作抗结核药物，用作对克氏锥虫或利什曼原虫具有意想不到的高效力的抗原生动物 donovani和治疗其他微生物感染。

公开(公告)号：US08293734B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12847459

申请日：2010-07-30

申请人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

发明人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention pertains to nitroimidazooxazine and nitroimidazooxazole analogues, their methods of preparation, and uses of the compounds as treatment for Mycobacterium tuberculosis, for use as anti-tubercular drugs, for use as anti-protozoal agents with unexpectedly high potency against Trypanosoma cruzi or Leishmania donovani, and for the treatment of other microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及硝基咪唑并恶嗪和硝基咪唑并恶唑类似物，其制备方法，以及该化合物作为结核分枝杆菌治疗的用途，用作抗结核药物，用作对克氏锥虫或利什曼原虫具有意想不到的高效力的抗原生动物 donovani和治疗其他微生物感染。

公开(公告)号：US07094798B1

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10424228

申请日：2003-04-25

申请人： Richard John Booth ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Alan Kraker ,  Lorna Helen Mitchell ,  William Alexander Denny ,  Jeffrey Bruce Smaill ,  Andrew Mark Thompson ,  Florence Oliver Joseph McCarthy ,  Ho Huat Lee ,  Brian Desmond Palmer

发明人： Richard John Booth ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Alan Kraker ,  Lorna Helen Mitchell ,  William Alexander Denny ,  Jeffrey Bruce Smaill ,  Andrew Mark Thompson ,  Florence Oliver Joseph McCarthy ,  Ho Huat Lee ,  Brian Desmond Palmer

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/88 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to pyrrolocarbazole derivatives according formula I wherein R1, R2, R7, R8, R9, X and Y are as defined in the specification wherein said derivatives specifically inhibit one or both of the checkpoint kinases Wee1 and Chk1

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡咯并咔唑衍生物，其中R 1，R 2，R 7，R 8， R 9，X和Y如说明书中所定义，其中所述衍生物特异性抑制检查点激酶Wee1和Chk1中的一个或两个

公开(公告)号：US20090318479A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12296377

申请日：2007-04-04

申请人： William Alexander Denny ,  Bruce Charles Baguley ,  Elaine Shirley Marshall ,  Hamish Scott Sutherland

发明人： William Alexander Denny ,  Bruce Charles Baguley ,  Elaine Shirley Marshall ,  Hamish Scott Sutherland

IPC分类号： A61K31/517 ,  C12Q1/68 ,  C07D215/38 ,  C07D405/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  G01N33/5011

摘要： The present invention relates to substituted ring fused azines and methods of using said compounds in treating cancers. More specifically, the present invention relates to the preparation of 4-alkyl-2-(heterocyclic)-azines and their use as cancer agents or drugs for cancer therapy. The compounds of the invention display favourable in vivo and in vitro activity against selected cancers.

摘要翻译： 本发明涉及取代的环稠合吖嗪和使用所述化合物治疗癌症的方法。 更具体地说，本发明涉及4-烷基-2-（杂环） - 嗪的制备及其作为癌症治疗剂或癌症治疗药物的用途。 本发明的化合物对选定的癌症显示有利的体内和体外活性。

公开(公告)号：US5990146A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US135470

申请日：1998-08-17

申请人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

发明人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/06 ,  A61K31/415 ,  C07D235/08

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377

摘要： Benzimidazoles of Formula I below are inhibitors of protein tyrosine kinases, and are useful in treating cellular proliferation. ##STR1## The compounds are especially useful in treating cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis.

摘要翻译： 以下式I的苯并咪唑是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，可用于治疗细胞增殖。 该化合物特别可用于治疗癌症，动脉粥样硬化，再狭窄和牛皮癣。

公开(公告)号：US06218388B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US09459011

申请日：1999-12-10

申请人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

发明人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377

摘要： Benzimidazoles of Formula I below are inhibitors of protein tyrosine kinases, and are useful in treating cellular proliferation. The compounds are especially useful in treating cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis.

摘要翻译： 以下式I的苯并咪唑是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，并且可用于治疗细胞增殖。该化合物特别可用于治疗癌症，动脉粥样硬化，再狭窄和牛皮癣。