公开(公告)号：US06262089B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09505375

申请日：2000-02-16

申请人： Cornelia Hertel ,  Torsten Hoffmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross

发明人： Cornelia Hertel ,  Torsten Hoffmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross

IPC分类号： A61K31401

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

摘要： New compounds have the formula: wherein R, R1, X and Y have the meanings described herein. Methods are set forth for synthesizing these compounds and using these compounds to treat diseases associated with amyloidosis, such as Alzheimer's disease, maturity onset diabetes mellitus, familial amyloid polyneuropathy, scrapie, and Kreuzfeld-Jacob disease.

摘要翻译： 新化合物具有下式：其中R，R 1，X和Y具有本文所述的含义。 阐述了合成这些化合物和使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关疾病如阿尔茨海默病，成熟发病的糖尿病，家族性淀粉样多发性神经病，瘙痒病和克雷伊兹费尔德 - 雅各布病的方法。

公开(公告)号：US6103910A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US179652

申请日：1998-10-27

申请人： Cornelia Hertel ,  Torsten Hoffmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross

发明人： Cornelia Hertel ,  Torsten Hoffmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross

IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/277 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07D521/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

摘要： New compounds have the formula: ##STR1## wherein R, R.sup.1, X and Y have the meanings described herein. Methods are set forth for synthesizing these compounds and using these compounds to treat diseases associated with amyloidosis, such as Alzheimer's disease, maturity onset diabetes mellitus, familial amyloid polyneuropathy, scrapie, and Kreuzfeld-Jacob disease.

公开(公告)号：US6103264A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US110709

申请日：1998-07-07

申请人： Torsten Hoffmann ,  Klaus Liebold ,  Joachim Wolf ,  Heiko Schumacher

发明人： Torsten Hoffmann ,  Klaus Liebold ,  Joachim Wolf ,  Heiko Schumacher

IPC分类号： A61J3/06 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/52 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/55 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/196 ,  A61K31/55 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054

摘要： A process for preparing a controlled release composition with a controlled release matrix and containing a pharmaceutically active ingredient, which comprises granulating the active ingredient with a molten matrix material or with a matrix material while it is being melted and with optional additional inactive materials at a first elevated temperature, then cooling and screening the granulate, forming a fluidized bed of the resulting material at a second elevated temperature, and recovering the resulting product; and the product formed by the process.

摘要翻译： 一种制备具有控制释放基质并含有药物活性成分的控释组合物的方法，该方法包括在活化成分熔融时将活性成分与基质材料进行成粒，并在第一次 升高温度，然后冷却和筛选颗粒，在第二升高的温度下形成所得材料的流化床，并回收所得产物; 并通过该过程形成产品。

公开(公告)号：US08541596B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13091276

申请日：2011-04-21

申请人： Ulrich Heiser ,  Daniel Ramsbeck ,  Torsten Hoffmann ,  Livia Boehme

发明人： Ulrich Heiser ,  Daniel Ramsbeck ,  Torsten Hoffmann ,  Livia Boehme

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel heterocyclic derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.

公开(公告)号：US08486940B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12880369

申请日：2010-09-13

申请人： Ulrich Heiser ,  Daniel Ramsbeck ,  Robert Sommer ,  Antje Meyer ,  Torsten Hoffmann ,  Livia Boehme ,  Hans-Ulrich Demuth

发明人： Ulrich Heiser ,  Daniel Ramsbeck ,  Robert Sommer ,  Antje Meyer ,  Torsten Hoffmann ,  Livia Boehme ,  Hans-Ulrich Demuth

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  C07D211/06 ,  C07D265/30 ,  C07D241/02 ,  C07D263/02 ,  C07D233/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel pyrrolidine derivatives of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.

公开(公告)号：US08410107B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13267920

申请日：2011-10-07

申请人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Torsten Hoffmann ,  Stephan Roever

发明人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Torsten Hoffmann ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, wherein A, R1 to R7 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to the manufacture of such compounds or their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A，R 1至R 7在说明书中定义。 本发明还涉及这种化合物或其药学上可接受的盐的制备，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高药物治疗的疾病的药物的用途，所述疾病例如血脂异常， 动脉粥样硬化和心血管疾病。

公开(公告)号：US08227498B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12105874

申请日：2008-04-18

申请人： Mirko Buchholz ,  Ulrich Heiser ,  Torsten Hoffmann ,  Livia Boehme

发明人： Mirko Buchholz ,  Ulrich Heiser ,  Torsten Hoffmann ,  Livia Boehme

IPC分类号： A61K31/417 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof wherein: A represents and B, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and Z are as defined throughout the description and the claims.

摘要翻译： 式（I）化合物，其用于疾病治疗的组合和用途，或其药学上可接受的盐，溶剂化物或多晶型物，包括所有互变异构体和立体异构体，其中：A表示和B，R1，R2，R3，R4，R5，R6 和Z如在说明书和权利要求书中所定义。

公开(公告)号：US07893062B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12102121

申请日：2008-04-14

申请人： Caterina Bissantz ,  Torsten Hoffmann ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Caterina Bissantz ,  Torsten Hoffmann ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/04 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/10

摘要： The invention relates to pyrrolidine derivatives of formula wherein R1, R2, R3, n, and o are defined in the specification and to pharmaceutically active acid-addition salts thereof. Compounds of formula I have a high affinity simultaneously to both the NK1 and the NK3 receptors (dual NK1/NK3 receptor antagonists), useful in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及下式的吡咯烷衍生物其中R1，R2，R3，n和o在本说明书中定义及其药学活性的酸加成盐。 式I化合物与NK1和NK3受体（双重NK1 / NK3受体拮抗剂）同时具有高亲和力，可用于治疗精神分裂症。

公开(公告)号：US20090149394A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12182113

申请日：2008-07-29

申请人： Stephan Schilling ,  Torsten Hoffmann ,  Andre Johannes Niestroj ,  Hans-Ulrich Demuth ,  Ulrich Heiser

发明人： Stephan Schilling ,  Torsten Hoffmann ,  Andre Johannes Niestroj ,  Hans-Ulrich Demuth ,  Ulrich Heiser

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K31/131 ,  A61K31/095 ,  A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/472 ,  A61K38/05

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08

摘要： The present invention provides novel physiological substrates of mammalian glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5), new effectors of QC and the use of such effectors and pharmaceutical compositions comprising such effectors for the treatment of diseases that can be treated by modulation of QC-activity, e.g. diseases selected from the group consisting of duodenal cancer with or w/o Heliobacter pylori infections, colorectal cancer, Zolliger-Ellison syndrome, Familial British Dementia and Familial Danish Dementia.

摘要翻译： 本发明提供了哺乳动物谷氨酰胺酰化环化酶（QC，EC 2.3.2.5）的新生理底物，QC的新效应物以及包含这些效应物的这些效应物和药物组合物的用途，用于治疗可以通过调节QC- 活动，例如 选自由具有或不具有幽门螺旋杆菌感染的十二指肠癌，结肠直肠癌，佐立格 - 埃利森综合征，家族性英国痴呆和家族性丹麦痴呆组成的组的疾病。

公开(公告)号：US07368576B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11481349

申请日：2006-07-05

申请人： Stephan von Hoersten ,  Hans-Ulrich Demuth ,  Torsten Hoffmann

发明人： Stephan von Hoersten ,  Hans-Ulrich Demuth ,  Torsten Hoffmann

IPC分类号： C07D277/04 ,  C07D277/16 ,  C07D277/18 ,  C07D291/02 ,  C07D291/04

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/426 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/55

摘要： The present invention provides new uses of DPIV-inhibitors of the present invention, and their corresponding pharmaceutically acceptable acid addition salt forms, for treating conditions mediated by DPIV or DPIV-like enzymes, such as cancer and tumors. In a more preferred embodiment, the compounds of the present invention are useful for the treatment of metastasis and tumor colonization.

摘要翻译： 本发明提供本发明的DPIV-抑制剂及其相应的药学上可接受的酸加成盐形式的新用途，用于治疗由DPIV或DPIV样酶如癌和肿瘤介导的病症。 在更优选的实施方案中，本发明的化合物可用于治疗转移和肿瘤定植。