公开(公告)号：US20090048297A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11777745

申请日：2007-07-13

申请人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

发明人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/12

摘要： The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds of Formula I and the pharmaceutically salts and hydrates thereof.The variables R1-R9, R16, R18, R19, n, M, n, M, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. Certain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compound as the only active agent or may contain a combination of 4-amino-4-oxobutanoyl peptide containing peptides compound and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections, in mammals.

摘要翻译： 本发明提供了式I的4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 变量R1-R9，R16，R18，R19，n，M，n，M和Z在本文中定义。 某些式I化合物可用作抗病毒剂。 本文公开的某些4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物是病毒复制的有效和/或选择性抑制剂，特别是丙型肝炎病毒复制。 本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物作为唯一的活性剂，或者可以含有含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽的肽化合物和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本发明还提供了用于治疗哺乳动物中的病毒感染（包括丙型肝炎感染）的方法。

公开(公告)号：US20110070168A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12955413

申请日：2010-11-29

申请人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

发明人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  C07K5/12 ,  A61K38/12 ,  C07K5/10 ,  A61P31/12 ,  A61K9/12

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/12

摘要： The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds of Formula I and the pharmaceutically salts and hydrates thereof.The variables R1-R9, R16, R18, R19, n, M, n, M, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. Certain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compound as the only active agent or may contain a combination of 4-amino-4-oxobutanoyl peptide containing peptides compound and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections, in mammals.

摘要翻译： 本发明提供了式I的4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 变量R1-R9，R16，R18，R19，n，M，n，M和Z在本文中定义。 某些式I化合物可用作抗病毒剂。 本文公开的某些4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物是病毒复制的有效和/或选择性抑制剂，特别是丙型肝炎病毒复制。 本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物作为唯一的活性剂，或者可以含有含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽的肽化合物和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本发明还提供了用于治疗哺乳动物中的病毒感染（包括丙型肝炎感染）的方法。

公开(公告)号：US20050020560A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10922974

申请日：2004-08-23

申请人： Byron Robinson ,  Dipanjan Sengupta ,  Avinash Phadke

发明人： Byron Robinson ,  Dipanjan Sengupta ,  Avinash Phadke

IPC分类号： A61K41/00 ,  C07D487/22 ,  A61K31/555

CPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/0057 ,  A61K41/0071

摘要： The present invention provides a process of preparation of naphthochlorins and other chlorins with annelated ring systems useful for photodynamic therapy and the compounds themselves. The method for producing naphthochlorin compounds include contacting compounds such as meso-(2′-hydroxymethyl)phenyl porphyrin or meso-(2′-N,N,N-trialkylaminomethyl)phenyl porphyrin precursors with at least one acid catalyst at sufficient temperature for a sufficient time to yield the desired conversion. In a similar manner chlorins possessing annelated ring systems may be made from compounds such as meso-(2′-hydroxymethyl)aryl porphyrins or meso-(2′-N,N,N-trialkylaminomethyl)phenyl porphyrin. The procedures described herein provide new routes for synthesizing naphthochlorins and chlorins with annelated ring systems.

摘要翻译： 本发明提供了用于光动力学治疗和化合物本身的具有环状环系的萘并氯和其他二氢卟酚的制备方法。 制造萘并二氢黄汞化合物的方法包括将内消旋 - （2'-羟甲基）苯基卟啉或中 - （2-N，N，N-三烷基氨基甲基）苯基卟啉前体的化合物与足够温度的至少一种酸催化剂接触， 足够的时间产生所需的转化。 类似地，具有环状环系的二氢卟酚可以由诸如中 - （2'-羟甲基）芳基卟啉或中 - （2-N，N，N-三烷基氨基甲基）苯基卟啉的化合物制备。 本文所述的方法提供用于合成具有环状环系的萘并氯和二氢卟酚的新途径。

公开(公告)号：US06794505B1

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US09538980

申请日：2000-03-30

申请人： Byron C. Robinson ,  Dipanjan Sengupta ,  Avinash Phadke

发明人： Byron C. Robinson ,  Dipanjan Sengupta ,  Avinash Phadke

IPC分类号： C07D48722

CPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/0057 ,  A61K41/0071

摘要： The present invention provides a process of preparation of naphthochlorins and other chlorins with annelated ring systems useful for photodynamic therapy and the compounds themselves. The method for producing naphthochlorin compounds include contacting compounds such as meso-(2′-hydroxymethyl)phenyl porphyrin or meso-(2′-N,N,N-trialkylaminomethyl)phenyl porphyrin precursors with at least one acid catalyst at sufficient temperature for a sufficient time to yield the desired conversion. In a similar manner chlorins possessing annelated ring systems may be made from compounds such as meso-(2′-hydroxymethyl)aryl porphyrins or meso-(2′-N,N,N-trialkylaminomethyl)phenyl porphyrin. The procedures described herein provide new routes for synthesizing naphthochlorins and chlorins with annelated ring systems.

摘要翻译： 本发明提供了用于光动力学治疗和化合物本身的具有环状环系的萘并氯和其他二氢卟酚的制备方法。 制造萘并二氢黄汞化合物的方法包括将内消旋 - （2'-羟甲基）苯基卟啉或中 - （2-N，N，N-三烷基氨基甲基）苯基卟啉前体的化合物与足够温度的至少一种酸催化剂接触， 足够的时间产生所需的转化。 类似地，具有环状环系的二氢卟酚可以由诸如中 - （2'-羟甲基）芳基卟啉或中 - （2-N，N，N-三烷基氨基甲基）苯基卟啉的化合物制备。 本文所述的方法提供用于合成具有环状环系的萘并氯和二氢卟酚的新途径。

公开(公告)号：US20130165471A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13723860

申请日：2012-12-21

申请人： Avinash Phadke ,  Jason Allan Wiles

发明人： Avinash Phadke ,  Jason Allan Wiles

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed herein are 2-substituted-thienoquinolones and related compounds and their pharmaceutically acceptable salts useful as antiviral agents and having the general formula in which the variables R2, R3, and R7 are defined herein. Certain compounds provided herein possess potent antibacterial, antiprotozoal, or antifungal activity and are particularly efficacious for the treatment of MRSA infections. The invention also provides pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions containing a 2-substituted-thienoquinolone in combination with one or more other active agent, and methods of treating microbial infections in animals by administering an effective amount of a 2-substituted-thienoquinolone to an animal suffering from a microbial infection.

摘要翻译： 本文公开了2-取代 - 噻吩并喹啉酮及其药学上可接受的盐，其可用作抗病毒剂并具有通式，其中变量R2，R3和R7在本文中定义。 本文提供的某些化合物具有有效的抗细菌，抗原生动物或抗真菌活性，并且对于治疗MRSA感染特别有效。 本发明还提供药物组合物，含有2-取代 - 噻吩并喹啉酮与一种或多种其它活性剂的药物组合物，以及通过将有效量的2-取代噻吩并喹啉给予动物而治疗动物微生物感染的方法 来自微生物感染。

公开(公告)号：US20080275232A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12147208

申请日：2008-06-26

申请人： Byron C. Robinson ,  Dipanjan Sengupta ,  Avinash Phadke

发明人： Byron C. Robinson ,  Dipanjan Sengupta ,  Avinash Phadke

IPC分类号： C07D487/22

CPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/0057 ,  A61K41/0071

摘要： The present invention provides a process of preparation of naphthochlorins and other chlorins with annelated ring systems useful for photodynamic therapy and the compounds themselves. The method for producing naphthochlorin compounds include contacting compounds such as meso-(2′-hydroxymethyl)phenyl porphyrin or meso-(2′-N,N,N-trialkylaminomethyl)phenyl porphyrin precursors with at least one acid catalyst at sufficient temperature for a sufficient time to yield the desired conversion. In a similar manner chlorins possessing annelated ring systems may be made from compounds such as meso-(2′-hydroxymethyl)aryl porphyrins or meso-(2′-N,N,N-trialkylaminomethyl)phenyl porphyrin. The procedures described herein provide new routes for synthesizing naphthochlorins and chlorins with annelated ring systems.

摘要翻译： 本发明提供了用于光动力学治疗和化合物本身的具有环状环系的萘并氯和其他二氢卟酚的制备方法。 制造萘并二氢黄汞化合物的方法包括将内消旋 - （2'-羟甲基）苯基卟啉或中 - （2-N，N，N-三烷基氨基甲基）苯基卟啉前体的化合物与足够温度的至少一种酸催化剂接触， 足够的时间产生所需的转化。 类似地，具有环状环系的二氢卟酚可以由诸如中 - （2'-羟甲基）芳基卟啉或中 - （2-N，N，N-三烷基氨基甲基）苯基卟啉的化合物制备。 本文所述的方法提供用于合成具有环状环系的萘并氯和二氢卟酚的新途径。

公开(公告)号：US07521551B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US10922974

申请日：2004-08-23

申请人： Byron C. Robinson ,  Dipanjan Sengupta ,  Avinash Phadke

发明人： Byron C. Robinson ,  Dipanjan Sengupta ,  Avinash Phadke

IPC分类号： C07B47/00

CPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/0057 ,  A61K41/0071

摘要： The present invention provides a process of preparation of naphthochlorins and other chlorins with annelated ring systems useful for photodynamic therapy and the compounds themselves. The method for producing naphthochlorin compounds include contacting compounds such as meso-(2′-hydroxymethyl)phenyl porphyrin or meso-(2′-N,N,N-trialkylaminomethyl)phenyl porphyrin precursors with at least one acid catalyst at sufficient temperature for a sufficient time to yield the desired conversion. In a similar manner chlorins possessing annelated ring systems may be made from compounds such as meso-(2′-hydroxymethyl)aryl porphyrins or meso-(2′-N,N,N-trialkylaminomethyl)phenyl porphyrin. The procedures described herein provide new routes for synthesizing naphthochlorins and chlorins with annelated ring systems.

摘要翻译： 本发明提供了用于光动力学治疗和化合物本身的具有环状环系的萘并氯和其他二氢卟酚的制备方法。 制造萘并二氢黄汞化合物的方法包括将内消旋 - （2'-羟甲基）苯基卟啉或中 - （2-N，N，N-三烷基氨基甲基）苯基卟啉前体的化合物与足够温度的至少一种酸催化剂接触， 足够的时间产生所需的转化。 类似地，具有环状环系的二氢卟酚可以由诸如中 - （2'-羟甲基）芳基卟啉或中 - （2-N，N，N-三烷基氨基甲基）苯基卟啉的化合物制备。 本文所述的方法提供用于合成具有环状环系的萘并氯和二氢卟酚的新途径。

公开(公告)号：US20050020559A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10491328

申请日：2002-10-02

申请人： Byron Robinson ,  Avinash Phadke

发明人： Byron Robinson ,  Avinash Phadke

IPC分类号： A61K41/00 ,  C07D487/22 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/555

CPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/0071 ,  C07F9/6561

摘要： Chlorin compounds and compositions useful in photodynamic therapy for treating ophtalmic, cardiovascular, skin, and cancer or malignant diseases.

摘要翻译： 可用于光动力疗法治疗眼底，心血管，皮肤和癌症或恶性疾病的二氯化合物和组合物。